Состав
1 флакон 7 мл содержит:
Действующее вещество: холина альфосцерат, в пересчете на 100% вещество - 600 мг.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 8,0 мг, пропилпарагидроксибензоат - 2,4 мг, вода очищенная - до 7,0 мл.
Фармакологические свойства
Холина альфосцерат (L-α-глицерилфосфорилхолин) является пролекарством, из которого путем гидролиза высвобождается холин - предшественник ацетилхолина. Последний является агонистом всех подтипов холинорецепторов.
Холина альфосцерат содержит 40,5% холина по массе, высвобождающегося из соединения в головном мозге; холин участвует в биосинтезе ацетилхолина, является донором метальных групп, участвует в прочих пластических реакциях в организме. Альфосцерат-ион метаболизируется до глицерофосфат-иона.
Ацетилхолин непосредственно участвует в передаче нервного импульса, как в центральной, так и в периферической нервной системе. Глицерофосфат включается в различные метаболические пути, в том числе участвует в синтезе фосфатидилхолина (одного из фосфолипидов клеточных мембран). Таким образом, препарат действует на холинергическую передачу нервного импульса, пластичность мембраны нейрона.
Предполагается, что препарат уменьшает когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых поражениях головного мозга (в том числе при цереброваскулярной недостаточности и некоторых формах деменции).
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь абсорбция составляет около 95%.
Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается преимущественно в головном мозге (концентрация достигает 45% от уровня в плазме крови), легких и печени.
Метаболизм и выведение
Холин и глицерофосфат-ион включаются в общий метаболизм, поэтому отследить их реальную элиминацию из организма не представляется возможным. Однако известно, что они метаболизируются до углерода диоксида, воды, фосфатов и азотсодержащих продуктов.
Показания
Нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу (острый и восстановительный период) и геморрагическому типу (восстановительный период). Психоорганический синдром на фоне инволюционных и дегенеративных процессов головного мозга.
Последствия цереброваскулярной недостаточности, включая нарушения мозгового кровообращения, или первичные и вторичные когнитивные нарушения у пожилых, характеризующиеся нарушением памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, снижением концентрации внимания.
Нарушения поведения и аффективной сферы в старческом возрасте; эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса; старческая псевдомеланхолия.
Мультиинфарктная деменция.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, геморрагический инсульт (острая стадия), беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Беременность и лактация
Применение препарата во время беременности и грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь до еды, запивая водой, по 1 флакону 600 мг (7 мл) 2 раза в сутки. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально в зависимости от клинической картины и особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата.
Побочные эффекты
Нарушения со стороны нервной системы: кратковременная спутанность сознания (в этом случае необходимо уменьшить дозу препарата).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота (которая главным образом является следствием вторичной допаминергической активации); боль в животе.
Препарат хорошо переносится даже при длительном применении.
Передозировка
Симптомы: тошнота.
Возможно усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия. Эффективность диализа не установлена.Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или занятиях другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и/или быстроты психомоторных реакций.
Упаковка
По 7 мл раствора, во флаконы коричневого стекла, укупоренные полиэтиленовыми крышками с контролем первого вскрытия. По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!