Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: дротаверина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) - 40 мг (0,04г);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кросповидон (Коллидон CL), тальк, кальция стеарат.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета с фаской.
Фармакологические свойства
Дротаверин - спазмолитик, производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы 4 типа (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к Са2+- кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, что объясняет высокую активность дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного влияния на сердечно-сосудистую систему, поскольку гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3. Содержание ФДЭ-4 в разных тканях различное. Наибольшая эффективность действия дротаверина отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте, в которых содержание ФДЭ-4 высокое.
Связь с белками плазмы - 95-97%, преимущественно с альбумином, гамма и бета-глобуминами, а также липопротеинами высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гемато-энцефалический барьер. Дротаверин
и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит 4-дезэтилдротаверин, другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротавералдин.
Период полувыведения (Т1/2) - 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания
- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12- перстной кишки;
- спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии:
- при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
- тензорные головные боли (головные боли напряжения);
- альгодисменорея (боли при менструациях);
- для снижения возбудимости матки в период беременности (угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды); спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки;
- при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии (риск дальнейшего снижения артериального давления (АД)); при беременности.
Беременность и лактация
Способ применения и дозы
Взрослым по 40-80 мг до 3 раз в сутки, максимальная суточная доза - 240 мг.
Детям в возрасте 3-6 лет по 40-120 мг в 2-3 приема, максимальная суточная доза - 120 мг; детям 6-18 лет - по 80-200 мг в 2-5 приемов, максимальная суточная доза - 240 мг.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, запоры.
Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд.
Передозировка
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, симптоматическое лечение (меры, направленные на поддержание АД).
Взаимодействие
Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 200 контурных ячейковых упаковок помещают в групповую упаковку с приложением инструкций по применению в количестве, равном количеству упаковок.