Состав
Состав на 1 л:
активное вещество: папаверина гидрохлорид - 20 г,
вспомогательные вещества: эдетат натрия (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты; трилон Б) -0,05 г, метионин - 0,1 г, вода для инъекций - до 1 л.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Папаверин снижает тонус гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее й спазмолитическое действие. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5 - аденозинмонофосфата, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие папаверина на центральную нервную систему выражено слабо, но в больших дозах он оказывает седативный эффект. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. Биодоступность-54 %. Связь с белками плазмы - 90 %. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. T1/2-0,5-2 ч (возможно увеличение до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.
Показания
Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), спазм периферических сосудов (эндартериит), спазм сосудов головного мозга;
Стенокардия (в составе комплексной терапии);
Бронхоспазм;
В качестве вспомогательного лекарственного средства для премедикации.
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).
С осторожностью
С осторожностью и в малых дозах следует назначать препарат пожилым и ослабленным пациентам, а также пациентам с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, а также больным с наджелудочковой тахикардией и находящимися в состоянии шока.
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) безопасность и эффективность папаверина гидрохлорида не установлена.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно. Разовая доза для взрослых составляет 0,02-0,04 г (1-2 мл 2 % раствора), интервал между введениями - не менее 4 часов. Внутривенное введение производят предварительно разбавив 2 % раствор препарата 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Для пожилых пациентов начальная разовая доза не должна превышать 001 г. Для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 0,2-0,3 г/кг.
Побочные эффекты
Возможно: тошнота, запоры, сонливость, повышенная потливость, артериальная гипотензия, повышение активности печеночных трансаминаз. При быстром в/в введении, а также при применении в высоких дозах: развитие AV блокады, нарушений сердечного ритма.
Передозировка
Симптомы: диплопия, слабость, снижение артериального давления, сонливость.
Лечение: симптоматическое (поддержание артериального давления)
Взаимодействие
Взаимодействие с другими лекарственными средствами Папаверин
снижает антипаркинсонический эффект леводопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина гидрохлорида усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, резерпином, хинидином сульфатом возможно усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.
Особые указания
С осторожностью и в малых дозах следует назначать препарат пожилым и ослабленным пациентам, а также пациентам с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, а также больным с наджелудочковой тахикардией и находящимися в состоянии шока. Внутривенно препарат следует вводить медленно и под контролем врача.
В период лечения прием алкоголя должен быть исключен.
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) безопасность и эффективность папаверина гидрохлорида не установлена.
Упаковка
По 2 мл в ампулы нейтрального стекла НС-3.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или без бумаги и фольги.
По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с точкой или кольцом разлома, нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.