Состав
1 мл препарата содержит:
Активное вещество:
Папаверина гидрохлорид - 20 мг
Вспомогательные вещества:
Метионин - 0,1 мг
Динатрия эдетат (трилон Б) - 0,05 мг
Вода для инъекций - до 1 мл
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Папаверин снижает тонус гладких мышц и оказывает сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5 - аденозинмонофосфата, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие папаверина на центральную нервную систему выражено слабо, но в больших дозах он оказывает седативный эффект. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
Фармакокинетика
Биодоступность - 54 %. Связь с белками плазмы - 90 %. Хороню распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2 - 0.5 - 2 ч (возможно увеличение до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.
Показания
Спазм гладких мышц органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит), бронхов (бронхоспазм), периферических сосудов, сосудов головного мозга, мочевыводящих путей (почечная колика). В качестве вспомогательного средства для премедикации.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, нарушение атриовентрикулярной (AV) проводимости, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, коматозное состояние, угнетение дыхания, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).
С осторожностью
С осторожностью и в малых дозах следует назначать препарат ослабленным пациентам, а так же пациентам с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, а также больным с наджелудочковой тахикардией и находящимся в состоянии шока.
Беременность и лактация
При беременности и в период грудного вскармливания безопасность и эффективность препарата не установлена. Применение препарата в период беременности и лактации возможно только по назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно.
Разовая доза для взрослых составляет 20 - 40 мг (1-2 мл 20 мг/мл раствора), интервал между введениями - не менее 4 часов. Внутривенное введение производят предварительно разбавив 20 мг/мл раствор препарата 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Для детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет максимальная разовая доза составляет 0.3мг/кг массы тела.
У детей в возрасте от 12 до 18 лет режим дозирования соответствует режиму дозирования у взрослых.
Порядок работы с полимерной ампулой:
1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
Побочные эффекты
Частота побочных реакций представлена по следующей классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): часто - 1 - 10 %, нечасто - 0,1 - 1 %, редко - 0.01 - 0,1 %, очень редко - менее 0,001 %, включая отдельные случаи.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь (обычно эритематозная, крапивница), нечасто - кожный зуд, редко - повышенная потливость.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор, нечасто - повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны нервной системы: часто - сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение артериального давления, нечасто - желудочковая экстрасистолия.
Со стороны крови: очень редко - эозинофилия.
При быстром внутривенном введении, а также при применении высоких доз возможны развитие атриовентрикулярной блокады, нарушений сердечного ритма.
Передозировка
Симптомы: диплопия (двоение в глазах), слабость, снижение артериального давления, сонливость.
Лечение: симптоматическое (поддержание артериального давления).
Взаимодействие
Папаверин снижает антипаркинсонический эффект леводопы. В комбинации е барбитуратами спазмалитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов. При одновременном применении е алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.
Особые указания
Внутривенно препарат следует вводить медленно и под контролем врача.
В период лечения прием алкоголя должен быть исключен.
Эффективность препарата снижается при табакокурении.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможны следующие побочные эффекты: снижение артериального давления, сонливость, нарушение сердечного ритма.