Состав
Состав на один суппозиторий: действующее вещество: папаверина гидрохлорид - 20 мг;
вспомогательные вещества: жир твердый (Витепсол (марки Н 15, W 35), Суппосир (марки NA 15, NAS 50)) - до получения суппозитория массой 1,25 г.
Описание
Суппозитории торпедообразной формы от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета. Допускается появление белого налета на поверхности суппозитория.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Папаверина гидрохлорид является миотропным спазмолитическим средством. Ингибирует фосфодиэстеразу, вызывает накопление в клетке циклического 3,5-аденозинмонофосфата (АМФ) и снижение содержания кальция. Расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие папаверина на центральную нервную систему выражено слабо, но в больших дозах он оказывает седативный эффект.
Фармакокинетика
Биодоступность папаверина после ректального введения (по данным доклинических исследований) - около 25 %. Связь с белками плазмы 90 %. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) - 0,5-2 ч (возможно увеличение до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.
Показания
Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (при холецистите, пилороспазме, спастическом колите); при почечной колике; периферических сосудов (при эндартериите); сосудов головного мозга (при мигрени); сердца (при стенокардии - в составе комплексной терапии); бронхов (при бронхоспазме).
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, атриовентрикулярная блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст, т.к. режим дозирования у детей не указан.
С осторожностью
С осторожностью и в малых дозах применяют при состоянии после черепно-мозговой травмы, хронической почечной недостаточности, недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.
Беременность и лактация
При беременности и лактации безопасность препарата не установлена. Применение препарата при беременности возможно только по назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В период лечения препаратом грудное вскармливание рекомендуется приостановить.
Способ применения и дозы
Ректально. Освободив суппозиторий от контурной упаковки, его вводят в задний проход. Применяют по 1 суппозиторию 2-3 раза в день после самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы.
Побочные эффекты
Возможны аллергические реакции, атриовентрикулярная блокада, желудочковая экстрасистолия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, снижение артериального давления, сонливость, запор, эозинофилия.
Передозировка
Симптомы: диплопия, слабость, снижение артериального давления, сонливость.
Лечение: симптоматическое (поддержание артериального давления).
Взаимодействие
Папаверин снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта.
Особые указания
В период лечения препаратом прием алкоголя должен быть исключен. Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратом следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка
5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению лекарственного препарата в пачку из картона.