Состав
| Название компонента | Количество | |
| На 10 мл суспензии | На 1 дозу | |
| Активное вещество | ||
| Будесонид | 10,000 мг | 50,0 мкг |
| Вспомогательные вещества | ||
| Метилпарагидроксибензоат | 10,000 мг | 50,0 мкг |
| Пропилпарагидроксибензоат | 2,000 мг | 10,00 мкг |
|
Целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия |
110,000 мг | 550,0 мкг |
| Полисорбат-80 | 10,000 мг | 50,0 мкг |
| Симетикон эмульсия | 10,000 мг | 50,0 мкг |
| Пропиленгликоль | 1,000 г | 5,000 мг |
| Сахароза | 3,000 г | 15,000 мг |
| Динатрия эдетат | 1,000 мг | 5,0 мкг |
| Хлористоводородная кислота | 2,000 мг | 10,0 мг |
| Вода | 7,145 г | 35,725 мг |
Фармакологические свойства
Будесонид является синтетическим глюкокортикостероидным препаратом, обладающим выраженным противовоспалительным, противоаллергическим действием.
При применении в терапевтических дозах практически не оказывает резорбтивного действия. Не обладает минералокортикоидной активностью, хорошо переносится при длительном лечении. Препарат оказывает ингибирующее действие на высвобождение медиаторов воспалительной реакции, повышает синтез противовоспалительных белков, уменьшает количество тучных клеток и эозинофильных гранулоцитов, предупреждает краевое стояние нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов. Будесонид уменьшает высвобождение токсичных протеинов из эозинофилов, свободных радикалов из макрофагов и лимфокинов из лимфоцитов. Он также уменьшает связывание адгезивных молекул с клетками эндотелия, таким образом, снижая приток лейкоцитов к месту аллергического воспаления. Будесонид увеличивает количество альфа-адренорецепторов на поверхности мембраны гладких мышечных клеток сосудов, таким образом, повышая чувствительность к деконгестантам. Препарат ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к торможению синтеза простагландинов, лейкотриенов и фактора активации тромбоцитов, индуцирующих воспалительную реакцию. Будесонид также ингибирует синтез гистамина, что приводит к уменьшению его уровня в тучных клетках. Улучшение состояния отмечается на вторые - третьи сутки после начала лечения.
Фармакокинетика
После местного применения 400 мкг будесонида максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается примерно через 30 минут и составляет 1 нмоль/л.
Лишь около 20% введенной дозы препарата Тафен® назаль попадает в системный кровоток. Благодаря хорошему распределению в тканях и связыванию с белками плазмы крови, объем распределения составляет 301 л. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, составляет 86-90%.
Системная биодоступность будесонида является низкой, так как более 90% абсорбировавшегося препарата инактивируется в процессе "первого прохождения" через печень. Глюкокортикоидная активность метаболитов не превышает 1%. Метаболиты выводятся в основном почками (70%) и через кишечник (10%). Период полувыведения (T1/2) составляет 2 ч.
Показания
- профилактика и лечение вазомоторных ринитов;
- носовые полипы.
Противопоказания
С осторожностью
Грибковые, бактериальные и вирусные инфекции дыхательных путей (обязательно под постоянным контролем за состоянием пациента и проведением специфической терапии), недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, нейротропные вирусные инфекции (опоясывающий лишай, герпес), беременность, цирроз печени, глаукома, гипотиреоз.
Беременность и лактация
Способ применения и дозы
Побочные эффекты
нечасто: кандидоз носовой полости и верхних дыхательных путей, при длительном применении - атрофия слизистой оболочки полости носа, в особенности, при длительной терапии;