Парацетамол Ирбитский ХФЗ : инструкция по применению

Парацетамол

таблетки

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: парацетамол - 200 мг или 500 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 9,2 мг или 23,0 мг, стеариновая кислота - 1,7 мг или 4,3 мг, сахароза (сахар) - 8,0 мг или 20,0 мг, желатин - 1,1 мг или 2,7 мг.

Круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки, белого или почти белого цвета, с двухсторонней фаской и риской на одной стороне.

Анальгезирующее ненаркотическое средство

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.

Препарат является ненаркотическим анальгетиком, блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта.

Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях, препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и не вызывает повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Таким образом, парацетамол особенно подходит пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе (как, например, у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или у пациентов пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующие лекарственные препараты, когда ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.

Абсорбция

Препарат обладает высокой абсорбцией, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. ТСmах достигается через 0,5-2,0 ч; Сmах - 5-20 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидрокси-парацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т. ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т. ч. токсической) активностью.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) - 1-4 ч. Парацетамол выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизменном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.

Болевой синдром умеренной или слабой выраженности: головная, зубная боль, мигрень, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея, боль при травмах и ожогах.

Повышенная температура тела при респираторных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Препарат предназначен для уменьшения симптомов на момент применения и на прогрессирование заболевания не влияет.

- Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому компоненту препарата;

- детский возраст до 6 лет;

- тяжелые нарушения функции печени и почек;

- непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразно-изомальтазная недостаточность.

Почечная и печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия и кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени).

Беременность

В исследованиях на животных и у людей не было выявлено какого-либо риска применения препарата у беременных женщин или вредного воздействия препарата на развитие эмбриона и плода. Парацетамол
может использоваться во время беременности, однако целесообразно использовать минимальные эффективные дозы и максимально коротким курсом.

Период грудного вскармливания

В небольших количествах парацетамол проникает в грудное молоко. В исследованиях не было установлено вредного воздействия парацетамола на организм ребенка при грудном вскармливании, тем не менее препарат необходимо применять с осторожностью.

Применяют внутрь с большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).

Взрослые (включая пожилых) и дети старше 12 лет (масса тела более 40 кг): по 500 мг-1 г до 4 раз в сутки (при необходимости) с интервалами не менее 4 часов. Максимальная разовая доза составляет 1 г, максимальная суточная доза - 4 г.

У пациентов с хроническими заболеваниями печени, с печеночной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, у истощенных пациентов и при обезвоживании, суточная доза не должна превышать 3 г.

Дети от 6 до 12 лет. Дозу рассчитывают исходя из массы тела ребенка: максимальная разовая доза - 15 мг/кг массы тела 4 раза в сутки, максимальная суточная доза - 60 мг/кг массы тела. Интервал между приемами - не менее 4 часов.

У взрослых парацетамол не рекомендуется применять более 5 дней в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства без назначения и наблюдения врача.

У детей парацетамол не рекомендуется применять более 3 дней без назначения и наблюдения врача.

Не превышайте указанную дозу. Следует принимать наименьшую дозу, необходимую для достижения терапевтического эффекта. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч.

Препарат не должен приниматься одновременно с другими парацетамолсодержащими препаратами. Увеличение суточной дозы парацетамола или продолжительности лечения возможны только под наблюдением врача.

В случае превышения рекомендованной дозы немедленно обратитесь к врачу, даже если Вы чувствуете себя хорошо, так как существует риск отсроченного серьезного повреждения печени.

В рекомендованных дозах парацетамол обычно хорошо переносится.

Нижеперечисленные побочные эффекты выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения.

Частота побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто: ≥ 1/10; часто: 1/10- 1/100; нечасто: 1/100 - 1/1000; редко: 1/1000 - 1/10000; очень редко: <1/10000.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

часто - послеоперационные кровотечения;

очень редко - анемия (цианоз), тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия (особенно у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);

частота неизвестна - панцитопения, сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко - аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек);

очень редко - острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.

Нарушения психики:

часто - бессонница, тревога.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто - головная боль;

частота неизвестна - дистония, головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация (при приеме высоких доз).

Нарушение со стороны органа зрения:

часто - периорбитальный отек.

Нарушения со стороны сердца:

часто - тахикардия, боль в груди.

Нарушения со стороны сосудов

часто - периферические отеки, гипертензия;

редко - снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

очень редко - бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - диарея, запор, диспепсия, вздутие живота;

редко - боль в животе, тошнота, рвота;

частота неизвестна - сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко - повышение активности печеночных ферментов;

частота неизвестна - печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна - экзантема.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

часто - олигурия;

частота неизвестна - почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто - пирексия, чувство усталости;

редко - общее недомогание, слабость.

Лабораторные и инструментальные данные:

часто - гипокалиемия, гипергликемия;

редко - снижение или увеличение протромбинового индекса;

частота неизвестна - увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению к гепаторенальному синдрому).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы

Клиническая картина передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола. Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта и (или) боли в животе), бледность кожных покровов.

При одновременном введении взрослым 7,5 г и более и детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу.

Прием внутрь 5 г и более парацетамола может привести к повреждению печени при наличии факторов риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином. примидоном, рифампицином, зверобоем продырявленным или другими препаратами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени; злоупотребление этанолом, дефицит глутатиона, нарушение пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия).

Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.

Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4-6 день. При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени, у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при этом может развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, иногда с летальным исходом.

В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности может развиться энцефалопатия (нарушение функции головного мозга), отек мозга, кровотечения, гипогликемия, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого являются боль в поясничной области, гематурия (примесь крови и эритроцитов в моче), протеинурия (повышение содержания белка в моче), при этом тяжелое поражение печени может отсутствовать. Отмечались случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.

Лечение

Немедленная госпитализация. Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее, чем через 4 часа после передозировки (более ранние результаты недостоверны). Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина и ацетилцистеина - наиболее эффективно в первые 8 ч.

Симптоматическое лечение: в течение 1 ч после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь и т.п.). В большинстве случаев активность ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. Введение ацетилцистеина в течение 24 ч после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 ч после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает. При необходимости вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 ч после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.

При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение парацетамола и немедленно обратиться за врачебной помощью.

Если Вы или ребенок уже получаете другие лекарственные препараты, до начала приема парацетамола необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Индукторы микросомальных ферментов печени

Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) повышают токсичность парацетамола, могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени.

Фенитоин снижает эффективность парацетамола, следовательно, пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.

Урикозурические лекарственные средства

Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Хлорамфеникол

Парацетамол может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола.

Зидовудин

Парацетамол может увеличивать риск развития нейтропении, в связи с чем, следует контролировать гематологические показатели. Одновременное применение возможно лишь после консультации врача.

Пробенецид

Пробенецид уменьшает почти в два раза клиренс парацетамола, что требует снижения дозы парацетамола.

Непрямые антикоагулянты

Многократный прием парацетамола в течение более чем 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина. Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния.

Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка

Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта.

Метоклопрамид и домперидон

Метоклопрамид и домперидон увеличивают скорость всасывания парацетамола и, соответственно, начало обезболивающего и жаропонижающего действия.

Барбитураты

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Салицилаты

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные препараты

Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Если при приеме парацетамола улучшения состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу.

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.

Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, муковисцидоза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более). Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким индексом массы тела.

Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение препарата должно быть прекращено, следует немедленно обратиться к врачу.

При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить прием препарата.

Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другим механизмами.

Таблетки, 200 и 500 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из материала упаковочного комбинированного на бумажной основе.

По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Контурные безъячейковые упаковки с равным количеством инструкций по медицинскому применению или пачки помещают в групповую упаковку.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Без рецепта