Парацетамол суппозитории Биохимик : инструкция по применению

Парацетамол

суппозитории ректальные

На один суппозиторий:

Действующее вещество:

Парацетамол - 50 мг; 100 мг; 250 мг; 500 мг;

Вспомогательное вещество: основа для суппозитория: жир твердый (Керносол 35) - до получения суппозитория массой - 1,25 г; 2,25 г.

Суппозиторий белого или белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Анальгезирующее ненаркотическое средство

Ненаркотический анальгетик, блокирует циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2 пре­имущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегу­ляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамо­ла на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспали­тельного эффекта.

Отсутствие блокирующего влияния на синтез простогландинов в пе­риферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-­солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 0,5-2 ч; максимальная концентрация препарата в плазме (Сmах) - 5-20 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В послед­нем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), СYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.

Период полувыведения препарата (Т_1/2) - 1 -4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.

У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т_1/2.

В качестве:

- жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, в том числе грип­пе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождаю­щихся повышением температуры тела;

- болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе головная и зубная боль, боли в мышцах, невралгия, альгодисменорея.

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени и почек, генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период новорожденности (до 1 мес).

Почечная и печеночная недостаточность, наследственные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, заболевания системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), беременность, период лактации, пожилой возраст, ранний грудной возраст (до 3 мес).

Ректально.

После самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клиз­мы, суппозиторий освобождают от контурной ячейковой упаковки и вводят в прямую кишку.

Доза препарата рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела, в соот­ветствии с таблицей.

Разовая доза для детей составляет 10-15 мг массы тела ребенка 2-3 раза в сутки, через 4-6 часов.

Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела ребенка.

Взрослым - по 500 мг 1 - 4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 1 г; максимальная суточная доза - 4 г.

Длительность курса лечения: 3 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней, как обезбо­ливающего средства. Продление курса при необходимости после консультации с врачом.

Тошнота, рвота, боли в животе.

Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, отек Квинке).

Со стороны органов кроветворения - анемия, гемолитическая анемия, апластическая ане­мия, метгемоглобинемия, панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

При длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое и нефротоксическое (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз) действие, гемолитическая анемия, апла­стическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения.

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после пе­редозировки.

При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирую­щей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным нек­розом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.

Лечение: вве­дение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внут­ривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации параце­тамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств (ЛС).

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных ЛС (сни­жение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).

Индукторы микросомального окис­ления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых инток­сикаций даже при небольшой передозировке.

Длительное применение барбитуратов сни­жает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития "анальгетиче­ской" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высо­ких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препа­рата.

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.

Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсо­держащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку препарата.

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольной болезнью печени.

Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глю­козы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Одновременный прием с этанолом не рекомендуется.

Суппозитории ректальные, 50, 100, 250 и 500 мг.

Суппозитории по 5 штук помещают в контурную ячейковую упаковку.

Две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из кар­тона.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Без рецепта