Натрия йодид, 131-I, в изотоническом растворе : инструкция по применению

Натрия йодид [¹³¹I]

раствор для внутривенного введения и приема внутрь

На 1 мл:

Активное вещество: йод-131 (в виде натрия йодида [¹³¹I]) - 740-1850 МБк;

Вспомогательные вещества: фосфор (в виде натрия гидрофосфата додекагидрата), вода для инъекций.

Бесцветная прозрачная жидкость.

Радиофармацевтическое терапевтическое средство

Физико-химические свойства

Натрия йодид,¹³¹I, в изотоническом растворе представляет собой раствор натрия йодида с йодом-131 в фосфатном буферном растворе, pH 6,0-7,0, радиохимическая чистота препарата - 95,0%.Объемная активность 740-1850 МБк/мл на дату изготовления препарата. Йод-131 распадается с периодом полураспада 8,05 суток; наиболее интенсивная составляющая гамма-излучения имеет энергию 364,0 КэВ (81,2%), (β-излучения - 606,0 КэВ (89,7%).

Фармакологические свойства. Фармакодинамика

Избирательное накопление йода-131 в щитовидной железе позволяет использовать препарат с терапевтической целью для лечения тиреотоксикоза, а также рака щитовидной железы и его метастазов.

Радиоактивный изотоп йода ¹³¹I, при введении в организм накапливается преимущественно в щитовидной железе. Кинетика поглощения йода ¹³¹I щитовидной железой (относительно введенного количества) составляет в среднем: через 2 часа - 14%, через 4 часа - 19%, через 24 часа - 27%. В течение суток около 60% препарата выводится с мочой и калом.

Значение величин накопления и скорости выведения препарата из органов и тканей зависит от функционального состояния щитовидной железы, а также от возраста и пола пациента.

В лечебных целях препарат применяют для лечения больных с токсическим зобом, а также раком щитовидной железы и его метастазами.

- Беременность, период лактации.

- Противопоказанием к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом является тиреотоксическая аденома, узловой зоб, загрудинный зоб, простой зоб без нарушения функции щитовидной железы, легкие формы тиреотоксикоза, смешанный токсический зоб, диффузное поражение почек, болезни крови, особенно с нарушением лейкопоэза и тромбоцитопоэза, выраженный геморрагический синдром, гиперчувствительность, ограничение по возрасту - до 20 лет. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Применение препарата у возрастной группы 20-40 лет должно осуществляться только после тщательной оценки риск/польза.

Препарат "Натрия йодид,¹³¹I, в изотоническом растворе" назначают внутривенно или внутрь (per os).

Радиойодтерапия

При лечении тиреотоксикоза при диффузном и многоузловом токсическом зобе лечение осуществляется через 3-4 недели после тиреоидэктомии или отмены L-тироксина за 20 дней до введения препарата. Больные переводятся в специализированные палаты, которые оборудованы автономной системой вентиляции и канализации, соединенной со специальными очистными сооружениями. Пациентов выводят из "закрытого" режима при снижении мощности гамма-излучения до допустимой нормами радиационной безопасности (3 мкЗв/ч).

При лечении тиреотоксикоза количество вводимого препарата подбирается индивидуально в пределах от 111 до 555 МБк.

Основным условием для проведения радиойодтерапии рака щитовидной железы его метастазов является тиреоидэктомия. Срок проведения лечения не ранее 4-6 недель после операции. Наиболее оптимальной формой для радиойодтерапии является высокодифференцированный А-клеточный рак щитовидной железы. Проведение радиойодтерапии метастазов В- и С-клеточных форм рака щитовидной железы нецелесообразно.

При лечении метастазов рака щитовидной железы препарат назначают внутрь в количестве 1850-3700 МБк 1 раз в 3 месяца. Перед каждым повторным назначением препарата проводят исследование йодпоглотительной активности метастазов. Для этого используют метод сцинтиграции или радиоизотопного сканирования после введения 37-74 МБк препарата. Длительность лечения может достигать 2 года, а общая доза йода-131 - 18,5-25,9 ГБк.

В настоящее время существует два наиболее распространенных способа расчета вводимой активности йода-131.

Индивидуальный расчет на основании объема щитовидной железы, скорости захвата йода-131 в ходе проведения диагностического сканирования через 24 ч после приема препарата и заданной активности на грамм ткани (диапазон от 0,1 до 0,3 МБк/г) по формуле:

Ав = (Аз х V)/(C х 10), где Аз - заданная активность, МБк/г; V - объем щитовидной железы, см³; С - скорость захвата йода-131 через 24 ч после введения препарата; 10 - коэффициент.

Назначение фиксированной активности йода-131: 190 МБк - маленькие железы, 380 МБк - железы среднего размера, 570 МБк - крупные железы.

Перед началом лечения необходимо предварительное определение поглощения йода-131 щитовидной железой, что гарантирует правильность лечения, исключает возможность ошибки, связанной с использованием фиксированной активности у больного с крупной, но плохо поглощающей йод-131 железой. При лечебном применении препарата обязательным условием является постоянный контроль за состоянием периферической крови.

Методы исследования

Функциональное состояние щитовидной железы может быть оценено по:

- уровню белково-связанного йода плазмы крови;

- результатам радиометрии всего тела.

Величина йода-131 в щитовидной железе является суммарным показателем состояния неорганической и органической фаз йодного обмена в этом органе. Определение проводят с помощью радиометра, располагая торец датчика на расстоянии 30 см от передней поверхности шеи. Радиометрию стандарта, в качестве которого используют йод-131 в количестве, равном введенному больному, проводят в тех же геометрических условиях.

Процент накопления радионуклида в щитовидной железе (А) рассчитывают по формуле:

А = (B - N_ф) / (C - N_ф) х 100%, где

В - содержание йода-131 в железе, имп/мин, С - содержание йода-131 в стандарте, имп/мин, N_ф - фон, имп/мин.

У здоровых людей в щитовидной железе через 2 часа накапливается в среднем 14% от введенного количества изотопа, через 4 часа - 19%, через 24 часа - 27%.

С целью определения уровня белково-связанного йода у больного через 48 часов берут из локтевой вены пробу крови (8-10 мл). После центрифугирования 3-5 мл плазмы крови переносят в пробирку и отделяют белок трехкратным добавлением 10% раствора трихлоруксусной кислоты в объеме, равном объему исследуемой плазмы крови с последующим центрифугированием при 2000 об/ в течение 10 мин. Полученный осадок растворяют в 2 М растворе едкого натрия или едкого калия, доводя до исходного объема плазмы крови, и радиометрируют в колодцевом счетчике параллельно с эталоном. В качестве последнего используют раствор йода-131, разведенного в соотношении 1:500; объем эталона должен быть равен объему взятой для радиометрии плазмы крови.

Процент белково-связанного йода (А) рассчитывают по формуле:

А = (B - N_ф) х 1000 х 100 / С х (D - N_ф) х 500%/л, где

В - содержание йода-131 в пробе, имп/мин, С - объем плазмы крови, взятой для анализа, мл, D - содержание йода-131 в эталоне, имп/мин, N_ф - фон, имп/мин.

Нормативный уровень белково-связанного йода - не более 0,3% в л.

Радиометрия всего тела позволяет оценить периферический этап обмена тиреоидных гормонов и проводится следующим образом. Через 2 часа после приема 1,0 МБк препарата, в течение которых больного просят не опорожнять мочевой пузырь, проводят с помощью сцинтилляционного датчика диаметром 10-20 см первое измерение в геометрии, обеспечивающей необходимую точность. Результаты этой первой радиометрии принимают за 100%. В последующем радиометрию повторяют через 24, 72, 120 и 192 часа. Регистрацию каждый раз осуществляют как с экранированием области шеи (щитовидной железы) свинцовой пластиной толщиной 4-5 см, так и без экранирования. По результатам радиометрии рассчитывают содержание йода-131 в последующие сроки в щитовидной железе и во всем теле, за исключением щитовидной железы, в процентах от введенного количества.

Содержание йода-131 в норме в организме (без учета щитовидной железы) через сутки - 10-25%, через 3 суток - 9,7-15%, через 8 суток - 2-12%.

Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата "Натрия йодид,¹³¹I, в изотоническом растворе"

Эффективная эквивалентная доза (мЗв/МБк) 0,072

• Натрия йодид Na131I
• Натрия йодид, 131-I капсулы 0.5/1/2/4 ГБк
• Натрия йодид, 131I раствор