Состав
Лиофилизат:
каждый флакон содержит:
Действующее вещество: фамотидин - 20 мг.
Вспомогательные вещества: аспарагиновая кислота - 8,8 мг, маннитол - 44,0 мг.
Растворитель:
0,9% раствор натрия хлорида:
каждая ампула содержит: натрия хлорид - 45,0 мг, вода для инъекций - до 5,0 мл.
Описание
Лиофилизат: порошок белого или почти белого цвета.
Растворитель: прозрачный, бесцветный раствор без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Средство, понижающее секрецию желез желудка - Н2-гистаминовых рецепторов блокатор
АТХ A02BA03 ФамотидинФармакологические свойства
Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Н2-гистаминовых рецепторов.
Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина происходят пропорционально секретируемому объему.
У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.
Продолжительность ингибирования секреции при применении доз 20 мг и 40 мг, как после внутривенного введения, так и после перорального приема, составляет от 10 до 12 часов, при этом однократное вечернее применение препарата ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты.
Фамотидин практически не оказывает влияния на концентрацию гастрина в сыворотке натощак или после приема пищи.
Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.
Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени. Антиандрогенного влияния препарата не отмечено. Уровень гормонов в сыворотке крови после лечения фамотидином не изменялся.
ФармакокинетикаКинетика фамотидина носит линейный характер.
Всасывание
Препарат Квамател® лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения предназначен только для внутривенного введения.
Распределение
Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо (15-20%).
Период полувыведения составляет 2,3-3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью время полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.
Метаболизм
Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.
Выведение
Фамотидин выводится почками (65-70%) и путем метаболизма (30-35%). Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 65-70% внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может экскретироваться в форме сульфоксида.
Показания
Препарат Квамател® лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения показан при следующих заболеваниях:
- язва двенадцатиперстной кишки;
- язва желудка без малигнизации;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
- другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией (например, синдром Золлингера-Эллисона);
- предотвращение аспирации кислого содержимого желудка (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией (в анамнезе), иммунодефицит, повышенная чувствительность к блокаторам Н2-гистаминовых рецепторов (возможно наличие перекрестной гиперчувствительности).
Беременность и лактация
Беременность
Фамотидин проникает через плаценту. Контролируемых исследований у человека не проводилось.
Препарат Квамател® не рекомендуется применять при беременности.
Период грудного вскармливания
Фамотидин проникает в грудное молоко, в связи с этим грудное вскармливание во время применения препарата Квамател® лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения следует прекратить.
Фертильность
Исследования на животных с применением фамотидина внутрь в дозах до 2000 и 500 мг/кг массы тела в день не показали какого-либо влияния препарата на фертильность.
Способ применения и дозы
Препарат Квамател® лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения предназначен только для внутривенного введения.
Препарат Квамател® лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения рекомендован к применению у стационарных пациентов, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь. Препарат Квамател® лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения может применяться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.
При язве двенадцатиперстной кишки, язве желудка без малигнизации, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни:
Рекомендованная доза составляет 20 мг внутривенно два раза в день (каждые 12 часов).
При синдроме Золлингера-Эллисона:
Начальная доза составляет 20 мг внутривенно каждые 6 часов.
Далее: доза препарата зависит от объема секреции и клинического состояния пациента.
При общей анестезии для предотвращения аспирации кислого содержимого желудка: Квамател® применяется в дозе 20 мг внутривенно утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 часа до начала операции.
Разовая доза для внутривенного введения не может превышать 20 мг. Для проведения внутривенной инъекции содержимое флакона следует растворить в 5-10 мл 0,9% раствора натрия хлорида (ампула растворителя), а затем медленно ввести (в течение не менее 2 минут). Готовый раствор для инъекции можно хранить в течение 8 часов при комнатной температуре.
Если препарат вводится инфузионно, то продолжительность инфузии должна составлять 15-30 минут. Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Для разведения рекомендуется применять следующие совместимые растворы:
- раствор глюкозы 5% (годен в течение 5 часов);
- раствор Рингера (годен в течение 8 часов);
- раствор Рингера лактата (годен в течение 8 часов);
- раствор натрия хлорида 0,9%, годен в течение 8 часов.
Использовать можно только прозрачные, бесцветные растворы.
Применение при почечной недостаточности:
Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, то суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36-48 часов.
Применение у детей и подростков до 18 лет:
Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет):
Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.
Побочные эффекты
Следующие нежелательные явления были описаны в очень редких или редких случаях. Однако во многих случаях причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.
Нежелательные лекарственные реакции (НЛР) / нежелательные явления (НЯ) представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения:
Очень часто: ≥1/10
Часто: от ≥1/100 до <1/10
Нечасто: от ≥1/1000 до <1/100
Редко: от ≥1/10000 до <1/1000
Очень редко: <1/10000
Частота неизвестна: недостаточно данных для оценки частоты развития.
В пределах каждой группы нежелательные реакции распределены в порядке уменьшения их значимости.
| Класс системы органов | Нечасто (≥1/1000,<1/100) | Редко (≥1/10000, <1/1000) | Очень редко (< 1/10000) | Частота неизвестна (нет возможности установить на основании имеющихся данных) |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
Агранулоцитоз Лейкопения Панцитопения Тромбоцитопения |
|||
| Нарушения со стороны иммунной системы | Анафилаксия | |||
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | Анорексия | |||
| Нарушения психики |
Депрессия Галлюцинации Возбуждение Тревога Спутанность сознания Бессонница Снижение либидо |
|||
| Нарушения со стороны нервной системы |
Головная боль Головокружение Различные вкусовые нарушения |
Сонливость Судороги, большие эпилептические припадки (особенно у пациентов с нарушением функции почек) |
||
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения | Звон в ушах | |||
| Нарушения со стороны сердечнососудистой системы |
Аритмия Атриовентрикулярная блокада |
Ощущение сердцебиения | ||
| Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения | Бронхоспазм | |||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Вздутие живота |
Диарея Запор |
Ощущения дискомфорта в животе Тошнота Рвота Сухость во рту |
|
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Холестатическая желтуха | |||
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Угревая сыпь Алопеция Ангионевротический отек Сухость кожи Токсический эпидермальный некролиз Крапивница Кожный зуд |
|||
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани |
Артралгия Мышечные спазмы |
Миалгия | ||
| Нарушения со стороны половых органов и молочной железы |
Импотенция Гинекомастия* |
|||
| Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Повышенная утомляемость Лихорадка |
Астения | ||
| Лабораторные и инструментальные данные | Повышение активности "печеночных" ферментов |
* Гинекомастия встречается очень редко и при прекращении лечения носит обратимый характер.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.
Передозировка
У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции применялись дозы до 800 мг в сутки на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьезных нежелательных явлений.
Лечение передозировки: симптоматическая и поддерживающая терапия; мониторинг состояния пациента.
Взаимодействие
Фамотидин не оказывает влияния на систему цитохрома печени Р450. В связи с повышением pH желудочного сока может снижать степень всасывания кетоконазола при одновременном применении.
При совместном применении фамотидина и лекарственных средств, угнетающих костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении.
Фамотидин увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.
Особые указания
До внутривенного введения фамотидина или, если такой возможности нет, перед переходом на терапию пероральными формами, необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка.
При печеночной недостаточности препарат Квамател® следует назначать с осторожностью в сниженной дозе.
Поскольку в случае применения блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов была описана перекрестная гиперчувствительность, применение препарата Квамател® у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим блокаторам Н2-гистаминовых рецепторов, требует осторожности.
Подобно всем блокаторам Н2-рецепторов, при резком прекращении лечения фамотидин может вызывать синдром отмены, поэтому лечение прекращают, постепенно снижая его дозу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться повышенная утомляемость.
Упаковка
По 72,80 мг лиофилизата (соответствует 20 мг действующего вещества) в бесцветном стеклянном флаконе (I гидролитического класса) с резиновой пробкой, закрытой алюминиевым колпачком с пластиковой крышкой.
По 5 мл растворителя (0,9% раствор натрия хлорида) в бесцветной стеклянной ампуле (I гидролитического класса) с точкой для разлома. На флакон и ампулу наклеивают этикетку.
По 5 флаконов и 5 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с вклеенным держателем из картона и контролем первого вскрытия.
или
По 5 флаконов и 5 ампул в контурной пластиковой упаковке.
По 1 контурной пластиковой упаковке в картонной пачке с инструкцией по применению.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке для того, чтобы защитить от света.
Хранить в недоступном для детей месте.