Состав
1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая оболочкой, содержит:
активного вещества триметазидина дигидрохлорида 35 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат.
Оболочка: Опадрай II розовый (алюминиевый лак на основе кармуазина, алюминиевый лак №6 желтый FD&C, гипромеллоза, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль, титана диоксид, триацетин).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Триметазидин оказывает антиангинальное, антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усилением аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления. Улучшается слух и результаты вестибулярных проб у пациентов, уменьшается головокружение и шум в ушах.
При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь триметазидин
быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 90 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2 часа. Максимальная концентрация после однократного приема 35 мг триметазидина около 55 нг/мл. Легко проникает через гистогематические барьеры. Период полувыведения (Т1/2) составляет 4,5-5 часов. Связь с белками плазмы крови - 16%. Выводится из организма почками (около 60% в неизмененном виде).
Показания к применению
- Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
- Хориоретинальные сосудистые нарушения
- Головокружения сосудистого происхождения;
- Кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха).
Противопоказания
-Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
- Почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 15 мл/мин);
- Выраженные нарушения функции печени;
- Беременность;
- Период грудного вскармливания;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды.
Рекомендуемый режим дозирования - 2 таблетки (70 мг) в сутки, в 2 приема. Курс лечения по рекомендации врача.
Побочные эффекты
Аллергические реакции (кожный зуд). Редко со стороны желудочно-кишечного тракта: гастралгия, тошнота, рвота; головная боль, ощущение сильного сердцебиения.
Особые указания
Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии!
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Применение препарата не влияет на способность к управлению автомобилем и выполнения работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций.
Упаковка
По 10, 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3 контурной ячейковой упаковки по 10 таблеток, по 1, 2 контурной ячейковой упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Упаковка для стационаров. По 100, 200, 300, 400, 500 контурных ячейковых упаковок с инструкциями по применению помещают в коробки из гофрокартона. По 500, 1000 или 2000 таблеток помещают в банки полимерные. Банки с инструкциями по применению помещают в коробки из гофрокартона.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!