Триметазидин БЗМП : инструкция по применению

Триметазидин

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

На одну таблетку:
Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид - 35,00 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (тип 2208) (гидроксипропилметилцеллюлоза) (метоцель К100М Premium) - 31,50 мг, гипромеллоза (тип 2208) (гидроксипропилметилцеллюлоза) (метоцель К15М Premium) - 31,50 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1,05 мг, магния стеарат - 1,05 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до средней массы ядра 210,00 мг, опадрай 200 F - 5,00 мг.
Состав опадрая серия 200 F код 240002 (розовый): спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 35,000%, титана диоксид Е 171 - 24,240%, тальк - 23,880%, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль) - 12,000%, сополимер метакриловой кислоты тип С - 4,000%, краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,370%, краситель железа оксид красный Е172 - 0,360%, натрия бикарбонат Е 500ii - 0,120%, краситель железа оксид черный Е 172 - 0,030%.

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Антигипоксантное средство
АТХ C01EB15 Триметазидин

Фармакодинамика
Механизм действия
Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
Экспериментально подтверждено, что триметазидин
обладает следующими фармакодинамическими свойствами:
- поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;
- уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;
- понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;
- уменьшает размер повреждения миокарда;
- не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов со стенокардией триметазидин:
- увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
- ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;
- значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;
- улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь триметазидин
быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность - 90%.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - около 5 ч. Свыше 24 ч концентрация триметазидина в плазме крови поддерживается на уровне превышающем и равном 75% от максимальной концентрации, определяемой в течение 11 ч. Равновесная концентрация при регулярном приеме достигается через 60 ч.
Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.
Распределение
Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая - около 16% in vitro.
Выведение
Триметазидин выводится из организма преимущественно почками (около 60% - в неизмененном виде). Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.
Клиренс триметазидина характеризуется в большей степени почечным клиренсом, который прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), и в меньшей степени - с печеночным клиренсом, который снижается с возрастом пациента.
Особые группы пациентов
Пациенты старше 75 лет
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышение концентрации триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек.
Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение концентрации в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин.
Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Пациенты с почечной недостаточностью
Концентрация триметазидина в плазме крови в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью с тяжелой степенью (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.
Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Применение у детей и подростков
Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
- Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных ног".
- Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).
- Беременность.
- Период грудного вскармливания.
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных пациентам до 18 лет назначение препарата не рекомендуется.

- Пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин);
- пациенты старше 75 лет.

Данные о применении препарата Триметазидин, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоих полов. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат Триметазидин, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, во время беременности.
Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Триметазидин, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, во время грудного вскармливания.

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.
Продолжительность лечения определяется врачом. Максимальная суточная доза составляет 70 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) суточная доза составляет 35 мг (1 таблетка), утром во время завтрака.
Пациенты старше 75 лет
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная концентрация триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел "Фармакокинетика").
У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) рекомендованная суточная доза составляет 35 мг (1 таблетка), утром во время завтрака.
Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. раздел "Особые указания").

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10): нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1 /10000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Аллергические реакции: неуточненной частоты - отек Квинке.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; неуточненной частоты - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса); неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки; синдром "беспокойных ног" и другие связанные с опорно-двигательным аппаратом нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).
Нарушения со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; неуточненной частоты - острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты - запор, гепатит.
Нарушения со стороны органов кроветворения: неуточненной частоты - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, "приливы" крови к коже лица.
Прочие: часто - астения.

Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазндином.
В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Не наблюдалось.

Триметазидин, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).
Триметазидин, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром "беспокойных ног", тремор, неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки, Триметазидин, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, следует окончательно отменить. Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.
Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и "шаткостью" походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел "Побочное действие").
Следует с осторожностью назначать препарат Триметазидин, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, пациентам, у которых возможно повышение концентрации триметазидина в плазме крови;
- При почечной недостаточности умеренной степени тяжести (см. разделы "Фармакологические свойства" и "Способ применения и дозы");
- У пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел "Способ применения и дозы").

В связи с возможным развитием головокружения и других побочных эффектов следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой, или материала комбинированного на основе фольги.
3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.
Не применять после окончания срока годности.

По рецепту

• Ангиозил ретард
• Антистен
• Веро-Триметазидин
• Депренорм® МВ
• Предизин
• Предуктал MВ
• Римекор
• Тридукард