Состав
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Триметазидин оказывает антигипоксическое действие.
Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфата и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления. Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов с патологией ЛОР-органов, уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика
После приема триметазидин
быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно- кишечном тракте. Биодоступность - 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2 часа. Максимальная концентрация после однократного приема 20 мг триметазидина около 55 нг/мл. Связь с белками плазмы - 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры. Период полувыведения составляет 4,5-5 ч. Выводится почками (около 60% - в неизмененном виде).
Показания к применению
Ишемическая болезнь сердца, профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
Хориоретинальные сосудистые нарушения;
Головокружения сосудистого происхождения;
Кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата; почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 15 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). В связи с наличием в составе препарата лактозы, он противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, при недостаточности лактазы, при глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды.
Рекомендуемый режим дозирования - 1 таблетка (20 мг) 2-3 раза в день (40-60 мг в сутки). Курс лечения по рекомендации врача.
Побочные эффекты
Аллергические реакции (кожный зуд). Редко: головная боль, ощущение сильного сердцебиения; со стороны желудочно-кишечного тракта - слабые диспепсические явления (тошнота, рвота, гастралгия).
Особые указания
Не применять для купирования приступов стенокардии!
На фоне лечения препаратом у больных с ишемической болезнью сердца происходит существенное уменьшение суточной потребности в нитратах.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Применение препарата не влияет на способность к управлению автомобилем и выполнение работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.
Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1,2,3, 4, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 100 таблеток в банку полимерную, каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.