Состав
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид - 20 мг.
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 0,7 мг, крахмал кукурузный 16,0 мг, кремния диоксид коллоидный 3,13 мг. лактозы моногидрат 89,47 мг, магния стеарат 0,70 мг.
Состав оболочки: Селекоат AQ-01673 6,0 мг в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,4 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] 0,6 мг, макрогол-400 (полиэтиленгликоль-400) 0,6 мг, макрогол-6000 (полиэтиленгликоль-6000) 0,6 мг, титана диоксид 1,8 мг.
Описание
Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Триметазидин оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и оптимизацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и креатинфосфатата. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, нормализует продолжительность потенциала действия и активность креатинфосфокиназы, уменьшает выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов (способствует уменьшению потребления нитратов), через 2 недели лечения обеспечивает повышение толерантности к физической нагрузке, снижает резкие колебания артериального давления (АД).
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация (после однократного приема внутрь в дозе 20 мг) составляет 55 мг/мл, время достижения -2 ч. Биодоступность - 90 %. Объем распределения -4,8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 16%. Легко проходит через гистогематические барьеры. Выводится почками (около 60 % - в неизменном виде). Период полувыведения составляет 4.5 -5 ч.
Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2.4 раза у пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами.
Показания к применению
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.
Противопоказания
Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных ног" и другие связанные с ними двигательные нарушения; тяжелое нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин), повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, выраженные нарушения функции печени, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсобция, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Умеренное нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин), применение у пациентов старше 75 лет.
Беременность и лактация
В связи с отсутствием данных клинических исследований, применение препарата противопоказано при беременности. Неизвестно, проникает ли триметазидин
в грудное молоко. На время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь во время еды по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Суточная доза составляет 40-60 мг. Продолжительность курса лечения - по рекомендации врача.
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) следует принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером, во время еды). У пациентов старше 75 лет может наблюдаться увеличение экспозиции триметазидина, подбор дозы препарата следует проводить с осторожностью под тщательным наблюдением врача.
Побочные эффекты
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в том числе отдельные сообщения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: боль в животе, диарея, диспепсия; тошнота, рвота.
Общие расстройства и нарушения в .месте введения
Часто: астения
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение, головная боль.
Очень редко: экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: ортостатическая гипотензия, "приливы" крови к коже лица.
Передозировка
Данные о передозировке ограничены. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Результаты взаимодействия триметазидина с другими лекарственными средствами не установлены.
Особые указания
Лекарственное средство не предназначено для купирования приступов стенокардии, а также для начального курса терапии стабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) и у пациентов старше 75 лет необходимо принимать препарат с осторожностью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Прием препарата может вызывать головокружение. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности.
Упаковка
По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.