Метоклопрамид : инструкция по применению

Метоклопрамид

таблетки

Активное вещество: метоклопрамида гидрохлорид - 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза - 50,0 мг; крахмал картофельный - 37,9 мг; повидон - 1,9 мг; магния стеарат - 0,2 мг.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "М" с одной стороны.

Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный
АТХ A03FA01 Метоклопрамид

Фармакодинамика
Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (D2 ) и серотониновых (5-НТ3 ) рецепторов. Оказывает противорвотное действие вследствие воздействия на хеморецепторы триггерной зоны продолговатого мозга.
Препарат оказывает регулирующее и нормализующее влияние на деятельность желудочно-кишечного тракта. Понижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Стимулирует секрецию пролактина.
При пероральном приеме действие начинается через 30-60 минут. Длительность действия составляет 1 -2 часа.
Фармакокинетика
Метоклопрамид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 80 ± 15%. Связывается с белками плазмы (13%-22%), в частности, с альбуминами. Максимальные концентрации в крови пропорциональны принимаемой дозе, пик концентрации в крови наблюдается через 1-2 часа. Период полувыведения составляет от 2,5 до 6 часов, при нарушении функции почек-до 14 часов. Метаболизируется в печени. Выведение в основном через почки в течение 72 часов в неизменном виде и в виде конъюгатов. Метоклопрамид проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в грудное молоко.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Нарушение функции почек
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек клиренс метоклопрамида снижается на 70%, в то время как период полувыведения из плазмы увеличивается (приблизительно 10 часов при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин и 15 часов при клиренсе креатинина <10 мл/мин).
Нарушение функции печени
У пациентов с циррозом печени наблюдается кумуляция метоклопрамида, связанная со снижением клиренса плазмы на 50%.

Взрослые
Профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.
Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией.
Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени. Метоклопрамид может применяться в сочетании с пероральными анальгетиками с целью улучшения абсорбции анальгетиков при острой мигрени.
Подростки 15-18 лет: профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией - в качестве терапии второй линии.

- Повышенная чувствительность к метоклопрамиду или другим компонентам препарата;
- желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;
- подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;
- эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);
- болезнь Паркинсона;
- поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;
- одновременное назначение с леводопой или агонистами дофаминергических рецепторов;
- метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе;
- пролактинзависимые опухоли;
- беременность (III триместр);
- период грудного вскармливания;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы;
- детский возраст до 15 лет.

Пожилой возраст; почечная/печеночная недостаточность; бронхиальная астма; нарушение сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT); нарушение водно-электролитного баланса; брадикардия; одновременный прием других препаратов; удлиняющих интервал QT; артериальная гипертензия; сопутствующие неврологические заболевания; одновременный прием препаратов, воздействующих на центральную нервную систему; депрессия (в анамнезе); беременность (I, II триместр).

Метоклопрамид противопоказан в III триместре беременности в связи с риском развития у новорожденных экстрапирамидных расстройств. При применении метоклопрамида у беременных следует проводить наблюдение за новорожденными. Метоклопрамид выделяется с грудным молоком. Не рекомендуется применение метоклопрамида в период кормления грудью, при необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослые: рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 30 мг.
Подростки 15-18 лет: по 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 30 мг.
Таблетки не назначают подросткам с массой тела менее 61 кг.
Максимальная продолжительность лечения составляет 5 дней.
Следует соблюдать 6-часовой интервал между приемом препарата, даже в случае рвоты или если доза не была абсорбирована.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы с учетом функции почек и печени, а также общего состояния пациента.
Нарушение функции почек
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина < 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.
У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена наполовину.
Нарушение функции печени
У пациентов с тяжелым нарушением функции печени доза должна быть снижена наполовину.

Частота нежелательных реакций приводится в соответствии с классификацией: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы (особенно у новорожденных), сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов).
Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия; частота неизвестна - остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа "пируэт".
Нарушения со стороны сосудов: часто - понижение артериального давления; частота неизвестна - кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой.
Нарушения со стороны эндокринной системы*: нечасто - аменорея, гиперпролактинемия; редко - галакторея; частота неизвестна - гинекомастия.
* Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто -диарея; редко - сухость во рту.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; частота неизвестна - анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок). Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто -экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия; нечасто - дистония, дискинезия, нарушение сознания; редко -судороги, особенно у пациентов с эпилепсией; частота неизвестна - поздняя дискинезия иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов, злокачественный нейролептический синдром.
Нарушения психики: часто - депрессия; нечасто - галлюцинации; редко - спутанность сознания.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения.
Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата:
- Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел "Особые указания").
- Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Симптомы: экстрапирамидные расстройства, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации, остановка сердца и дыхания.
Лечение: В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или по другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).
Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечной и дыхательной функции в зависимости от клинического состояния пациента.

Противопоказанные комбинации
Одновременное применение метоклопрамида с леводопой или антагонистами дофаминовых рецепторов противопоказано в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.
Комбинации, которые следует избегать
Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида, всасывание некоторых препаратов может нарушаться.
М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта. Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин
и прочие препараты этих групп), могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.
Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов.
Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация).
Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови.
Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Сmах на 46% и экспозицию на 22%). Необходимо регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены.
При одновременном назначении метоклопрамида с суксаметонием может увеличиваться продолжительность нейро-мышечной блокады (за счет ингибирования холинэстеразы в плазме).
Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций.
Метоклопрамид повышает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты; замедляет всасывание циметидина.
Одновременное применение с лекарственными препаратами, обладающими центральным стимулирующим действием (например, ингибиторами моноаминооксидазы и симпатомиметиками), может приводить к изменению их эффекта, что может потребовать корректировки дозировок.

Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
Не назначают после операций на желудочно-кишечном тракте (как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.
При назначении метоклопрамида, чаще в высоких дозах, могут развиваться экстрапирамидные расстройства, особенно у детей и пациентов молодого возраста, даже после введения одной дозы.
Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему.
При применении препарата также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона. Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае прием препарата необходимо незамедлительно прекратить и предпринять соответствующие меры.
Сообщалось о случаях тяжелых сердечно-сосудистых побочных эффектах, включая сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QT после введения метоклопрамида.
Особую осторожность следует соблюдать при назначении внутривенно пациентам с синдромом "слабого синуса" или другими нарушениями проводимости сердечной мышцы (включая удлинение интервала QT), пожилым пациентам, пациентам с нарушениями электролитного баланса, брадикардией, а также при приеме препаратов, удлиняющих интервал QT.
Большинство побочных эффектов возникают в течение 36 часов от начала лечения и исчезают в течение 24 часов после отмены. Курс лечения должен быть по возможности кратковременным.
В период лечения препаратом не рекомендовано употребление алкоголя.

При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление транспортными средствами и др.) в связи с возможным развитием таких побочных эффектов, как головокружение, сонливость, дискинезия, дистония.

Таблетки 10 мг.

По 50 таблеток в блистер фольги AL/PVC. 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Не применять препарат после истечения срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер Дата регистрации Дата переоформления Владелец регистрационного удостоверения Производитель Представительство