Состав
Состав на 1 таблетку
Активное вещество:
димедрол (дифенгидрамина гидрохлорид) (в пересчете на 100 % вещество) - 50 мг;
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат 75 мг,
тальк- 1,5 мг,
кальция стеарат- 1,5 мг.
крахмал картофельный - достаточное количество для получения таблетки массой 150 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство (Н1-гистаминовых рецепторов блокатор)
АТХ R06AA02 Дифенгидрамин
АТХ R06AA02 Дифенгидрамин
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность - 50 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСмах) - 20-40 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связь с белками плазмы - 98-99 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется главным образом в печени, частично - в легких и почках. Выводится из тканей через 6 ч. Период полувыведения - 4-10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с грудным молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов первого поколения. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой Н3-гистаминовых рецепторов и м-холинорецепторов головного мозга. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию, обладает местноанестезирующим, противорвотным, седативным эффектами, оказывает снотворное действие. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению артериального давления. Однако, при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение артериального давления и усиление имеющейся гипотензии. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ.
ФармакокинетикаБыстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность - 50 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСмах) - 20-40 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связь с белками плазмы - 98-99 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется главным образом в печени, частично - в легких и почках. Выводится из тканей через 6 ч. Период полувыведения - 4-10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с грудным молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).
Показания
Аллергический конъюнктивит, аллергический ринит, хроническая крапивница, зудящие дерматозы, дерматографизм, сывороточная болезнь, в комплексной терапии анафилактических реакций, отека Квинке.
Бессонница, хорея, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь.
Противопоказания
Гиперчувствительность, период лактации, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия.
Детский возраст до 14 лет (для данной лекарственной формы).
Беременность и лактация
Применение дифенгидрамина при беременности возможно только под строгим контролем врача в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям старше 14 лет по 25-50 мг (1/2-1 таблетка) 1-3 раза в день. Высшая разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг. При бессоннице - по 50 мг за 20-30 мин перед сном. При морской и воздушной болезни - 25-50 мг каждые 4-6 ч при необходимости.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия.
Со стороны дыхательной системы:
сухость слизистой оболочки носа и горла, повышение вязкости мокроты, чувство сдавления в груди или горле, чихание, заложенность носа.
Со стороны нервной системы:
головная боль, седативный эффект, сонливость, головокружение, нарушение координации, слабость, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, неврит, судороги.
Со стороны органов чувств:
нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в ушах, острый лабиринтит.
Со стороны пищеварительной системы:
сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны мочеполовой системы:
учащенное и затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, ранние менструации.
Со стороны органов кроветворения:
гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции:
крапивница, лекарственная сыпь, анафилактический шок, фотосенсибилизация.
Прочие:
повышенное потоотделение, озноб.
Передозировка
Симптомы: угнетение или возбуждение (особенно у детей) центральной нервной системы, в том числе депрессия, расширение зрачков, сухость во рту, расстройство функций желудочно-кишечного тракта.
Лечение: специального антидота не существует. Промывание желудка.
Поддерживающие меры включают контроль артериального давления, препараты,
повышающие артериальное давление, кислород, введение плазмозамещающих жидкостей внутривенно.
Нельзя применять эпинефрин и аналептики.
Взаимодействие
Усиливает действие алкоголя и препаратов, угнетающих центральную нервную систему. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают м-холиноблокирующую активность дифенгидрамина. Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном применении с психостимуляторами. Снижает эффективность апоморфина как рвотного лекарственного средства при лечении отравления. Усиливает м-холиноблокирующие эффекты лекарственных средств с м-холиноблокирующей активностью.
Особые указания
Во время лечения дифенгидрамином следует избегать употребления алкогольных напитков и ультрафиолетового излучения.
Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки других лекарственных средств.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием или в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1, 2 или 3 контурных безъячейковых упаковок или контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Упаковка для стационаров: по 150 контурных безъячейковых упаковок или 400 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.