Винпоцетин-АКОС таблетки : инструкция по применению

Винпоцетин

таблетки

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: винпоцетин - 5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моно­гидрат (сахар молочный) - 38,8 мг, крахмал картофельный - 48,2 мг, тальк - 3 мг, маг­ния стеарат - 1 мг, магния карбонат - 4 мг.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. Допускается незначительная "мраморность".

Психостимулирующее и ноотропное средство

АТХ N06BX18 Винпоцетин

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина складыва­ется из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказы­вает благоприятное воздействие на реоло­гические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цито­токсического влияния возбуждающих ами­нокислот. Блокирует Na+ - и Са2+ -каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую-цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически по­вышенной вязкости крови, увеличения де­формируемости эритроцитов и ингибирова­ния обратного захвата аденозина; способ­ствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой крово­ток за счет снижения церебрального сосу­дистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровооб­ращения (артериальное давление (АД), сер­дечный выброс, частоту сердечных сокра­щений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект "об­крадывания".

Фармакокинетика

Быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 1 час. Всасывание происходит, главным образом, в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта.При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

При введении крысам радиоактивно мече­ного винпоцетина, наибольшая концентра­ция обнаруживалась в печени и желудочно- кишечном тракте. Максимальная концен­трация в тканях отмечалась через 2- 4 часа после введения. Концентрация в го­ловном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы состав­ляет 66 %. Биодоступность при приеме внутрь около 7 %. Объём распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высо­ком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепечёночный метаболизм.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповин-каминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой "концентрация-время" АВК после приема внутрь вдвое превышает та­ковую при внутривенном введении винпо­цетина. Таким образом, винпоцетин под­вержен выраженному эффекту "первого прохождения" через печень. К прочим ме­таболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурони­ды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов).

При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.

Выведение

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период по­лувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с радиоактив­но меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником про­исходит в соотношении 60:40 %.

У крыс и собак высокая концентрация об­наруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рецирку­ляция.

Фармакокинетика у особых групп пациен­тов

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых па­циентов, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, осо­бенно при длительном применении.

По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от мо­лодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек куму­ляция не отмечается, что позволяет прово­дить длительную терапию.

Неврология: симптоматическая терапия по- следствий ишемического инсульта, сосуди­стой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосу­дов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболоч­ки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.

- острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца, гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;

- беременность (возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, веро­ятно, в результате усиления плацентарного- кровоснабжения);

- период грудного вскармливания;

- детский возраст до 18 лет (вследствие от­сутствия данных клинических исследова­ний);

- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Внутрь, после еды, 3 раза в сутки.

Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг. Продолжительность курса лечения до 3-х месяцев.

При заболеваниях почек или печени препарат назначают в обычной дозе.

Перед отменой дозу следует постепенно уменьшить.

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности) и со следую­щей частотой: нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/1000).

Нарушения со стороны крови и лимфати­ческой системы: редко - лейкопения, тром­боцитопения; очень редко - анемия, агглю­тинация эритроцитов.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - гиперхолестеринемия; редко - снижение аппетита, анорексия, са­харный диабет.

Нарушения психики: редко - бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко - эйфория, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль; редко - дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, спазмы.

Нарушения со стороны органа зрения: ред­ко - отек соска зрительного нерва; очень редко - гиперемия конъюнктивы.

Нарушения со стороны органа слуха и ла­биринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко - аритмия, фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия; редко - артери­альная гипертензия, приливы, тромбофле­бит; очень редко - лабильность артериаль­ного давления.

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: нечасто - дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, диарея, диспеп­сия, рвота; очень редко - дисфагия, стома­тит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко - дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - астения, недомогание, чувство жжения; очень редко - дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные и инструментальные дан­ные: нечасто - снижение артериального давления; редко - повышение артериально­го давления, гипертриглицеридемия, де­прессия сегмента ST, снижение/повышение количества эозинофилов, нарушение функ­циональных проб печени; очень редко - повышение/снижение количества лейкоцитов, снижение количества эритроцитов, умень­шение тромбинового времени, повышение массы тела.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с β-блокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлортиазидом, имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что в состав препарата входит лактоза.

Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и выполнению работ, требующих быстроты психомоторных реакций нет.

Таблетки 5 мг.

По 10, 20, 25 таблеток в контурную ячейко­вую упаковку.

По 10, 20, 25, 40, 50, 100, 125 таблеток в банки полимерные.

1 банку или 1, 2, 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

330 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 45 контурных ячейковых упа­ковок по 25 таблеток с инструкциями по применению помещают в коробки из карто­на (для стационаров).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер Дата регистрации Дата переоформления Владелец регистрационного удостоверения Производитель Представительство