Трамадол : инструкция по применению

Трамадол

Прозрачный бесцветный раствор.

Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия.
АТХ N02AX02 Трамадол

Фармакодинамика
Трамадол - анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия, обладающее центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию калиевых (К+) и кальциевых (Са2+) каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).

Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе (ЦНС).

Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающего (+) и левовращающего (-), каждый из которых проявляет отличное от другого рецепторное сродство.

(+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина.
(-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (Ml метаболит) также селективно стимулирует мю-опиоидные рецепторы. Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина. Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением активности антиноцицептивной систем организма. В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запора. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности.

Фармакокинетика
Биодоступность при внутримышечном (в/м) введении - 100%. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) при в/м введении - 45 мин. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, 0.1 % выделяется с грудным молоком. Объём распределения - 203 л при внутривенном (в/в) введении. Связь с белками плазмы -20 %. В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (Ml) обладает фармакологической активностью. Период полувыведения (Т|/г) во второй фазе - 6ч (трамадол), 7,9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22,3 ч и 36 ч соответственно: при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) жнее 5 мл/мин) - 11 ± 32 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19,5 ч и 43,2 ч соответственно. Выводится почками (25-35 % в неизменённом виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94 %. Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

С осторожностью и под наблюдением врача следует применять препарат пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) и печени лёгкой и средней степени тяжести, при черепно-мозговых травмах, при нарушениях сознания различного генеза, судорогах (в том числе эпилепсии, поддающейся фармакологической коррекции), внутричерепной гипертензии, лицам с лекарственной зависимостью (особенно наркотической и к алкоголю), у пациентов на фоне болей в брюшной полости неясного генеза ("острый" живот). Одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, прочими трициклическими соединениями (например, прометазином), противомигренозными лекарственными средствами (триптанами), опиоидными анальгетиками, нейролептиками и другими лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности.

Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного к агонистам опиоидных рецепторов. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
Трамадол предназначен для внутривенного (вводить медленно!), внутримышечного или подкожного введения. При отсутствии иных предписаний Трамадол следует назначать в следующих дозах:
Взрослым и подросткам старше 14 лет: разовая доза - 50-100 мг (1-2 мл раствора для инъекций), при недостаточном, эффекте через 30-60 мня вводят еще 50 мг (1 мл). При сильной боли более высокая доза (100 мг трамадола) может быть назначена в качестве начальной дозы. Эффект сохраняется в среднем 4-8 ч в зависимости от характера и интенсивности боли. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 400 мг (8 мл).
Детям в возрасте от 1 года до 14 лет: разовая доза - 1-2 мг/кг. Суточная доза - 4-8 мг/кг.
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введениями препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (6 мл).
Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы (до 600 мг в сутки).
У патентов с заболеваниями почек и печени трамадол может действовать дольше (возможно удлинение Т1/2). Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. При КК 10-30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между введением очередных доз препарата.
Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.

Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота и головокружение, отмеченные более чем у 10% больных.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - более 10%; часто - более 1% и менее 10%; нечасто - более 0,1% и менее 1%; редко - более 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%; частота неизвестна -не может быть определена на основании имеющихся данных.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.
Редко: брадикардия, повышение артериального давления.
Со стороны обмена веществ и питания
Редко: изменения аппетита.
Со стороны дыхательной системы
Редко: одышка, угнетение дыхание.
При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением
других препаратов, подавляющих действие ЦНС, возможно угнетение дыхания. Было
отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако причинно-следственной
связи с применением препарата не установлено.
Со стороны нервной системы
Очень часто: головокружение.
Часто: головная боль, сонливость.
Редко: парестезии, тремор, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обморок. Судороги возможны после применения высоких доз трамадола и при одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности. Частота неизвестна: расстройства речи.
Нарушения психики
Редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушение сна, тревога и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей больного и продолжительности лечения). Эти побочные действия включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости. Возможные симптомы "отмены" аналогичны симптомам отмены опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.
Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отменен трамадола, включают:
панические атаки, выраженную тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и другие
крайне редкие симптомы со стороны ЦНС (спутанность сознания, деперсонализацию,
дереализацию, паранойю).
Со стороны органа зрения
Редко: затуманенное зрение.
Частота неизвестна: мидриаз.
Со стороны пищеварительной системы
Очень часто: тошнота.
Часто: запор, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота.
Нечасто: рвотные позывы, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: повышенное потоотделение. Нечасто: зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко: мышечная слабость.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
В отдельных случаях отмечалось повышение активности "печеночных" ферментов, по времени совпадавшее с терапией трамадолом.
Со стороны мочевыделительной системы
Редко: нарушения мочеиспускания (затруднение при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи).
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отёк) и анафилаксия.
Общие расстройства
Часто: утомляемость.

При передозировке трамадола следует ожидать симптомов, характерных для наркотических анальгетиков.
Возможные симптомы: миоз, рвота, коллапс, угнетение сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра до апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от симптоматики. При нарушении дыхания вводится налоксон. При судорогах следует внутривенно вводить диазепам. Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны.

У пациентов с опиоидной зависимостью, травмами головы, шоком, у пациентов с нарушениями сознания неясной этиологии, нарушениями дыхания или поражением дыхательного центра, повышением внутричерепного давления трамадол
должен применяться только с особой осторожностью.

Даже в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты, как сонливость и головокружение и поэтому может нарушать способность управлять транспортными средствами и заниматься опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При применении трамадола необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при совместном применении с другими психотропными препаратами или этанолом.

Раствор для инъекций 50 мг/мл.

По 1 мл или по 2 мл раствора в ампулу бесцветного стекла I гидролитического класса. На ампулу нанесены: краской красного цвета - первое кольцо, краской зеленого цвета - второе кольцо и точка. По 5 ампул в контурную ячейковую ПВХ - упаковку с алюминиевым покрытием. Контурная упаковка вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

По рецепту

Регистрационный номер Дата регистрации Владелец регистрационного удостоверения Производитель Представительство