Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: тиоктовая кислота 600 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза 25,00 мг, кремния диоксид коллоидный 25,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип РН112) 49,00 мг, лактозы моногидрат 49,0 мг, кроскармеллоза натрия 16,00 мг, тальк 36,364 мг, диметикон 3,636 мг, магния стеарат 16,00 мг;
оболочка: макрогол 6000 0,60 мг, гипромеллоза 2,80 мг, тальк 2,00 мг, натрия лаурилсульфат 0,025 мг.
Описание
Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гладкой и слегка блестящей поверхностью, с одной разделительной риской на обеих сторонах, желтого цвета с возможными вкраплениями белого и темно-желтого цвета.
Фармакологические свойства
Тиоктовая кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы).
В организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.
В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также снижению инсулинорезистентности.
Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и при других интоксикациях. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.
При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии.
ФармакокинетикаВсасывание
При приеме внутрь тиоктовая кислота быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, одновременный прием с пищей снижает абсорбцию.
Биодоступность составляет 30-60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальной концентрации (4 мкг/мл) - около 30 мин.
Распределение
Объем распределения - 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.
Метаболизм
Тиоктовая кислота метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.
Выведение
80-90% тиоктовой кислоты выводится почками в виде метаболитов, в небольшом количестве она выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 25 мин.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата.
- Детский возраст до 18 лет.
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Беременность и период грудного вскармливания. (См. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания».)
Беременность и лактация
Применение препарата Тиогамма® в период беременности и в период грудного вскармливания противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь, по 600 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Препарат принимают натощак, за 30 мин до завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
В тяжелых случаях лечение начинают с назначения препаратов тиоктовой кислоты в лекарственных формах для парентерального введения в течение 2-4 недель, затем пациента переводят на лечение пероральными формами препаратов тиоктовой кислоты.
Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяются врачом.
Побочные эффекты
Частота нежелательных реакций, перечисленных ниже, определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100),редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
Очень редко (<1/10 000) развиваются следующие побочные эффекты:
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):
тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея.
Нарушения со стороны иммунной системы:
аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока), кожная сыпь, крапивница, зуд; аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС), клиническими проявлениями АИС могут быть: головокружение, потливость, мышечная дрожь, учащение сердцебиения, тошнота, головная боль, спутанность сознания, нарушение зрительного восприятия, потеря сознания, кома.
Нарушения со стороны нервной системы:
изменение или нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
в связи с улучшением усвоения глюкозы возможно снижение концентрации глюкозы в крови. При этом могут возникнуть симптомы гипогликемии - головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения.
Частота неизвестна (невозможно установить из имеющихся данных):
Нарушения со стороны кожи и подкожных покровов:
экзема.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.
В случае приема доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдались случаи интоксикации, вплоть до летального исхода. Симптомы острой передозировки: психомоторное возбуждение или помрачение сознания, как правило, с последующим развитием генерализованных судорог и формированием лактоацидоза. Также описаны случаи гипогликемии, шока, рабдомиолиза, гемолиза, диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, депрессии костного мозга и мультиорганной недостаточности.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.
Взаимодействие
Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидных средств.
При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), - интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч.
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
Особые указания
Пациенты с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат Тиогамма®.
У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
При развитии гипогликемии необходимо немедленно прекратить прием препарата Тиогамма®.
При появлении симптомов повышенной чувствительности необходимо немедленно прекратить прием препарата Тиогамма®.
Пациентам, принимающим препарат Тиогамма®, следует воздержаться от употребления алкоголя.
Потребление алкоголя во время терапии препаратом Тиогамма® снижает лечебный эффект и является фактором риска, способствующим развитию и прогрессированию нейропатии.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, препарата Тиогамма® 600 мг содержит менее 0,0041 хлебной единицы.
Описаны случаи развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) во время лечения тиоктовой кислотой. Возможность появления АИС определяется наличием у пациентов аллелей HLA-DRB1 *04:06 и HLA-DRB1 *04:03.
При приеме препарата не рекомендуется употребление молочных продуктов (из-за содержания в них кальция). Интервал между приемом тиоктовой кислоты и употреблением молочных продуктов должен составлять не менее 2 ч.
Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Влияние приема тиоктовой кислоты на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось. Учитывая возможные нежелательные реакции (головокружение и развитие симптомов гипогликемии), необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.