Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: циннаризин 25 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; крахмал картофельный; магния стеарат; повидон К-30; тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат.
Описание
Белые или почти белые, круглые, плоские, дискообразные таблетки с фаской, практически без запаха, с гравировкой «STUGERON»» на одной стороне и риской на другой.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Циннаризин ингибирует сокращения гладкомышечных клеток кровеносных сосудов посредством блокирования кальциевых каналов. Помимо прямого антагонизма с кальцием циннаризин уменьшает сосудосуживающие эффекты вазоактивных субстанций, таких как норадреналин и серотонин, посредством блокирования рецептор-зависимых кальциевых каналов. Блокада поступления кальция в клетку является тканево-селективной и, в результате, препятствует вазоконстрикции, не влияя на артериальное давление и частоту сердечных сокращений.Циннаризин может дополнительно улучшать микроциркуляцию за счет увеличения способности эритроцитов к деформации и снижения вязкости крови. Повышает устойчивость клеток к гипоксии.
Циннаризин ингибирует стимуляцию вестибулярного аппарата, что в результате приводит к подавлению нистагма и других вегетативных расстройств. Циннаризин предупреждает появление или снижает выраженность острых эпизодов вертиго.
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальные концентрации (Сmах) циннаризина в плазме крови достигаются через 1-3 часа после приема внутрь.
Распределение
Связывание циннаризина с белками плазмы крови составляет 91%.
Метаболизм
Циннаризин активно метаболизируется, главным образом, посредством изофермента CYP2D6.
Выведение
Известный период полувыведения (Т1/2) циннаризина находится в диапазоне от 4 до 24 часов. Около 1/3 метаболитов выводится почками и 2/3 - через кишечник.
Показания
Взрослые
- Поддерживающая терапия при симптомах болезни Меньера лабиринтного происхождения, включая вертиго, тошноту, рвоту, шум в ушах и нистагм.
- Профилактика кинетозов (“дорожной болезни” - морской и воздушной болезни).
- Профилактика приступов мигрени.
- Поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения, включая вертиго, шум в ушах, головную боль, раздражительность, замкнутость, нарушение памяти и концентрации внимания.
- Поддерживающая терапия при симптомах нарушений периферического кровообращения, включая болезнь Рейно, акроцианоз, «перемежающуюся» хромоту, нарушения микроциркуляции, трофические венозные язвы, парестезию, ночные спазмы, похолодание в конечностях.
Дети
- Профилактика кинетозов (“дорожной болезни” - морской и воздушной болезни) у детей с 5 лет.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к циннаризину и другим компонентам препарата.
- Беременность, период грудного вскармливания.
- Непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
- Возраст до 5 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Беременность и лактация
Беременность
Применение препарата во время беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Отсутствуют данные о проникновении циннаризина в материнское молоко, поэтому во время приема препарата кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
Дозы
Взрослые:
Поддерживающая терапия при симптомах болезни Меньера лабиринтного происхождения: 1 таблетка 3 раза в день (75 мг/сут).
Профилактика кинетозов: 1 таблетка (25 мг) минимум за полчаса до поездки; прием можно повторять через каждые 6 часов.
Профилактика приступов мигрени: 1 таблетка 3 раза в день (75 мг/сут).
Поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения: 1 таблетка 3 раза в день (75 мг/сут).
Поддерживающая терапия при симптомах нарушений периферического кровообращения: 2-3 таблетки 3 раза в день (150-225 мг/сут).
Максимальная рекомендованная доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток) в день.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью: данных нет.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): данных нет.
Дети и подростки до 18 лет
Профилактика кинетозов:
- Подросткам в возрасте 13 лет и старше - 1 таблетка (25 мг) минимум за полчаса до поездки; прием можно повторять через каждые 6 часов.
- Детям в возрасте от 5 до 12 лет рекомендуется принимать половину дозы для взрослых.
Побочные эффекты
При применении циннаризина отмечены сонливость, тошнота и увеличение массы тела (≥1%). Также при применении циннаризина наблюдались повышенная сонливость, летаргия, дискомфорт в желудке, рвота, боль в верхней части живота, диспепсия, гипергидроз, утомляемость (<1%).
При пострегистрационном применении циннаризина зарегистрированы следующие нежелательные явления, частота - очень редко (<1/10000):
Нарушения со стороны нервной системы: дискинезия, экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм,тремор.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: лихеноидный кератоз, красный плоский лишай, подострая кожная красная волчанка.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: ригидность мышц.
Передозировка
Симптомы
Известны случаи острой передозировки циннаризина при его приеме в дозах от 90 до 2250 мг. К наиболее часто регистрируемым признакам и симптомам, обусловленным передозировкой циннаризина, относятся изменения сознания от сонливости до ступора и комы, рвота, экстрапирамидные симптомы и гипотония. У небольшого числа детей раннего возраста развивались судороги. В большинстве случаев клинические последствия не были тяжелыми, однако сообщалось об острой передозировке со смертельным исходом: такие случаи отмечались как при приеме только циннаризина, так и при приеме циннаризина со множеством других препаратов.
Лечение
Специфического антидота нет. При любой передозировке назначают симптоматическое и поддерживающее лечение. Если целесообразно, можно назначить активированный уголь.
Взаимодействие
Алкоголь, средства, угнетающие ЦНС, и трициклические антидепрессанты
При одновременном приеме следующие вещества могут потенцировать седативные эффекты препарата Стугерон®: алкоголь, средства, угнетающие центральную нервную систему, и трициклические антидепрессанты.
Диагностические вмешательства
В связи с антигистаминным эффектом прием препарата Стугерон® менее чем за 4 дня до проведения кожных диагностических проб может препятствовать выявлению реакций, положительных в отсутствие препарата.
Особые указания
Прием препарата Стугерон®, как и прием других антигистаминных препаратов, может вызывать дискомфорт в верхней части живота; его прием после еды может уменьшить раздражение желудка.
Пациентам с болезнью Паркинсона препарат Стугерон® следует назначать только в том случае, если преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.
Препарат Стугерон® может вызывать сонливость, особенно в начале лечения. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с алкоголем, средствами, угнетающими ЦНС, или трициклическими антидепрессантами.
Лактоза
В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что каждая таблетка препарата Стугерон® содержит 175 мг лактозы моногидрата. Данный препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная недостаточность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Поскольку прием препарата может вызывать сонливость, особенно в начале лечения, следует воздерживаться от вождения автомобиля и потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.