Состав
На 1 дозу:
Действующее вещество: сальбутамола сульфат 0,129 мг, в пересчете на сальбутамол 0,100 мг;
Вспомогательное вещество: тетрафторэтан (1,1,1,2-тетрафторэтан) 59,871 мг.
Описание
Суспензия белого или почти белого цвета, находящаяся в алюминиевом баллоне с дозирующим клапаном.
Фармакотерапевтическая группа
Бронходилатирующее средство - β2-адреномиметик селективный
АТХ R03AC02 СальбутамолФармакологические свойства
Механизм действия
Сальбутамол является селективным агонистом β2-адренорецепторов (β2-адреномиметиком). В терапевтических дозах он действует на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов и оказывает непродолжительное (от 4 до 6 часов) бронхорасширяющее действие на β2-адренорецепторы с быстрым наступлением действия (в течение 5 минут) при обратимой обструкции дыхательных путей.
Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечнососудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени по сравнению с лекарственными средствами этой группы оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме крови, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффекты, увеличивает риск развития ацидоза.
ФармакокинетикаВсасывание
После проведения ингаляции 10-20% дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, попавшая в дыхательные пути, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.
Распределение
Степень связывания сальбутамола с белками плазмы крови составляет 10%.
Метаболизм
При попадании в системный кровоток сальбутамол подвергается печеночному метаболизму и экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата.
Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно почками.
Выведение
Введенный внутривенно сальбутамол имеет период полувыведения 4-6 часов. Сальбутамол выводится частично почками и частично в результате метаболизма до 4'-О-сульфата (фенольный сульфат), который также выводится преимущественно почками. Через кишечник экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или ингаляционным путем, экскретируется в течение 72 часов.
Показания
Бронхиальная астма:
- купирование симптомов бронхиальной астмы при их возникновении;
- предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
- применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.
Другие хронические заболевания легких, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей, включая хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ), хронический бронхит, эмфизему легких.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения. При отсутствии реакции на сальбутамол у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой рекомендуется проводить терапию глюкокортикостероидами (ГКС) с целью достижения и поддержания контроля заболевания. Отсутствие реакции на терапию сальбутамолом может указывать на необходимость в срочной консультации врача или лечении.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.
- Ведение преждевременных родов.
- Угрожающий аборт.
- Детский возраст до 2 лет.
С осторожностью
Сальбутамол Эйр следует применять с осторожностью у пациентов с тиреотоксикозом, тахиаритмией, миокардитом, пороками сердца, аортальным стенозом, ишемической болезнью сердца, тяжелой хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, феохромоцитомой, декомпенсированным сахарным диабетом, глаукомой, а также при беременности и в период грудного вскармливания.
Беременность и лактация
Беременность
Беременным женщинам препарат следует назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В ходе пострегистрационного наблюдения были выявлены редкие случаи различных пороков развития у детей, включая формирование «волчьей пасти» и пороков развития конечностей, на фоне приема матерями сальбутамола во время беременности. В некоторых из этих случаев матери принимали несколько сопутствующих лекарственных средств в течение беременности. Ввиду отсутствия постоянного характера дефектов и фоновой частоты возникновения врожденных аномалий, составляющей от 2 до 3%, причинно-следственная связь с приемом сальбутамола не установлена.
Период грудного вскармливания
Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, и поэтому не рекомендуется назначать его кормящим женщинам, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой матери превышает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.
Способ применения и дозы
Сальбутамол Эйр предназначен только для ингаляционного применения путем вдыхания через рот.
Повышенная потребность в применении агонистов β2-адренорецепторов может являться признаком усугубления бронхиальной астмы. В подобной ситуации может потребоваться переоценка схемы лечения пациента с рассмотрением целесообразности назначения одновременной терапии ГКС.
Доза или кратность применения сальбутамола могут быть увеличены только по рекомендации врача, так как передозировка может сопровождаться развитием нежелательных реакций.
Продолжительность действия сальбутамола у большинства пациентов составляет от 4 до 6 часов.
У пациентов, испытывающих затруднения в синхронизации вдоха с применением дозирующего аэрозольного ингалятора под давлением, может быть использован спейсер.
У детей, получающих сальбутамол, целесообразно использование педиатрического спейсерного устройства с лицевой маской.
При возникновении неприятных ощущений во рту и першении в горле после ингаляции следует прополоскать рот водой.
Купирование приступа бронхоспазма
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 100 или 200 мкг (1 или 2 ингаляции).
Дети
Рекомендуемая доза составляет 100 мкг (1 ингаляция), при необходимости доза может быть увеличена до 200 мкг (2 ингаляции).
Не рекомендуется применять препарат Сальбутамол Эйр чаще 4-х раз в сутки. Потребность в частом применении дополнительных доз препарата Сальбутамол Эйр или резком увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения бронхиальной астмы (см. раздел «Особые указания»).
Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой.
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 200 мкг (2 ингаляции) за 10-15 минут до воздействия провоцирующего фактора или нагрузки.
Дети
Рекомендуемая доза составляет 100 мкг (1 ингаляция) за 10-15 минут до воздействия провоцирующего фактора или нагрузки, при необходимости доза может быть увеличена до 200 мкг (2 ингаляции).
Длительная поддерживающая терапия
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
Дети
Рекомендуемая доза составляет до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки.
Инструкция по проведению ингаляций
Пациенты должны быть проинструктированы о правильном обращении с ингалятором.
Если ингалятор новый или не использовался более одной недели, то первые три нажатия клапана должны быть выполнены в воздух. Хорошо встряхнуть флакон перед применением.
Тщательно следуйте этим инструкциям и используйте картинки в качестве руководства.
- Снимите защитный колпачок с пульверизатора и проверьте мундштук внутри и снаружи (рис. 1). Убедитесь, что он чистый и сухой.
- Переверните ингалятор дном вверх (дном баллона вверх), расположите свой указательный палец на дне баллона, а большой палец - под мундштуком (рис. 2).
- Сделайте максимальный выдох настолько, насколько это возможно. Не выдыхайте в ингалятор (рис. 3).
- Поместите мундштук в рот и сомкните губы вокруг него (рис. 4).
- Только после того, как Вы начали вдыхать, нажмите указательным пальцем на верхушку ингалятора для высвобождения лекарства во время Вашего медленного и глубокого вдоха. Позаботьтесь о том, чтобы лекарство не могло пройти через пространство между губами и мундштуком.
- Задержите дыхание, удалите мундштук изо рта и снимите палец с верхушки ингалятора. Продолжайте задерживать дыхание в течение приблизительно 10 секунд или насколько сможете дольше. Медленно выдохните через рот. Избегайте выдыхать через мундштук (рис. 5).
Важно не торопиться во время проведения шагов 3-6.
- Если Вам необходимо сделать дополнительный вдох, подождите полминуты и повторите шаги 3-6.
- После использования всегда надевайте защитный колпачок для предохранения от пыли. Плотно закройте и зафиксируйте на месте (рис. 6).
- В целях гигиены:
-
пожалуйста, очищайте регулярно мундштук снаружи и внутри сухой салфеткой;
-
используя сухую сложенную салфетку, протрите поверхность с маленьким отверстием, откуда выходит лекарство;
-
не используйте воду или какую-либо другую жидкость.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштук для рта разработан специально для препарата Сальбутамол Эйр и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать препарат Сальбутамол Эйр с какими-либо другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с препаратом.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50 °C!
Если у Вас возникнут трудности с использованием ингалятора, свяжитесь с врачом.
Детям младшего возраста необходимо использовать ингалятор под контролем или с помощью взрослых.
Побочные эффекты
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота встречаемости оценивается следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, снижение артериального давления и коллапс.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - гипергликемия, гипокалиемия. Терапия агонистами β2-адренорецепторов может приводить к клинически значимой гипокалиемии.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - тремор, головная боль; очень редко - гиперактивность.
Нарушения со стороны сердца: часто - тахикардия; нечасто - ишемия миокарда, ощущение сердцебиения; очень редко - аритмии, включая мерцательную аритмию; суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.
Нарушения со стороны сосудов: редко - периферическая вазодилатация.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - парадоксальный бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечные судороги.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы
Признаками и симптомами передозировки сальбутамола являются преходящие явления, фармакологически обусловленные стимуляцией β-адренергических рецепторов (см. разделы «Особые указания» и «Побочное действие»), такие как снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, тошнота, рвота, гипергликемия, лактоацидоз. При применении высоких доз, а также при передозировке бета-агонистов короткого действия наблюдалось развитие лактоацидоза, поэтому при передозировке может быть показан контроль за повышением сывороточного лактата и возможностью развития метаболического ацидоза (особенно при сохранении или ухудшении тахипноэ, несмотря на устранение других признаков бронхоспазма, таких как свистящее дыхание).
Применение высоких доз сальбутамола может вызвать гипокалиемию, поэтому необходимо контролировать концентрацию калия в плазме крови.
Лечение
Следует отменить сальбутамол и назначить соответствующую симптоматическую терапию. Кардиоселективные β-адреноблокаторы у пациентов с наличием кардиальной симптоматики (например, тахикардия, ощущение сердцебиения) должны применяться с осторожностью из-за риска возникновения бронхоспазма.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и неселективные блокаторы β-адренорецепторов, такие как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы (иМАО).
У пациентов с тиреотоксикозом сальбутамол усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы и тахикардию.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий. Одновременное применение с антихолинергическими средствами (в т. ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления. Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.
Взаимодействие сальбутамола с леводопой, средствами для ингаляционной анестезии, ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами, сердечными гликозидами может привести к риску резкого снижения артериального давления.
Особые указания
Лечение бронхиальной астмы рекомендуется проводить поэтапно, контролируя клинический ответ пациента на лечение и функцию легких.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Повышение потребности в применении бронходилататоров короткого действия, в частности агонистов β2-адренорецепторов, для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять потенциальную угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях следует рассмотреть целесообразность назначения или увеличения дозы ГКС. У пациентов группы риска рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.
Терапия агонистами β2-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии.
Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Как и при использовании других средств для ингаляционной терапии, при приеме сальбутамола может развиваться парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов сразу после применения препарата. Данное состояние требует немедленного лечения с использованием альтернативной формы выпуска сальбутамола или другого ингаляционного бронходилататора короткого действия. Препарат Сальбутамол Эйр следует немедленно отменить, оценить состояние пациента и, при необходимости, назначить другой быстродействующий бронходилататор для продолжения лечения.
В случае отсутствия эффекта от применения ранее эффективной дозы ингаляционного сальбутамола на протяжении, по крайней мере, трех часов пациент должен обратиться к врачу для принятия каких-либо дополнительных мер.
Следует проинструктировать пациентов о правильном использовании ингалятора Сальбутамол Эйр.
Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с этим между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов; при тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями препарата должен составлять не менее 20 минут.
При охлаждении баллона терапевтический эффект препарата может уменьшаться, поэтому перед использованием баллон должен быть согрет до комнатной температуры (согреть руками в течение нескольких минут, другие способы недопустимы!).
Содержимое баллона находится под давлением, поэтому даже пустые баллоны нельзя повреждать, нагревать, сжигать.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Данные о влиянии препарата Сальбутамол Эйр на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствуют. В случае развития таких нежелательных реакций, как мышечные судороги или бронхоспазм, необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка
По 90 или 200 доз препарата в алюминиевый баллон с дозирующим клапаном, снабженный ингаляционным устройством с защитным колпачком. На баллон наклеивают этикетку.
По 1 баллону вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
На пачку из картона может быть нанесена этикетка контрольного скрытия.