facebook vkontakte e signs star-full

Роглит : инструкция по применению

Формы выпуска: таблетки
ФТГ: Противодиабетические средства - группы тиазолидиндионов

Состав


Активное вещество: росиглитазон калия 2,213 мг, 4,426 мг или 8,852 мг.
Вспомогательные вещества:
Содержимое ядра таблетки: магния стеарат, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат.
Содержимое оболочки: опадрай П. 85F28751 Белый, тальк, титана диоксид С. I. 77891, Е171, макрогол 3000, поливиниловый спирт.

Описание

Таблетки 2 мг


Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, с надписью «А 03» на одной стороне.

Таблетки 4 мг


Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, с надписью «А 04» на одной стороне.

Таблетки 8 мг


Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые оболочкой, с надписью «А 05» на одной стороне.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

гипогликемическое средство для перорального применения.

Код АТХ

A10BG02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Росиглитазон является гипогликемическим средством из группы тиазолидиндиона, селективным агонистом ядерных рецепторов PPARy (peroxisomal proliferator activated gamma). Снижает уровень глюкозы в крови за счёт уменьшения резистентности к инсулину в жировой ткани, скелетных мышцах и в печени. Оказывает защитное действие на функцию Р-клеток поджелудочной железы: возрастает масса островковых клеток поджелудочной железы и содержание инсулина; препятствует развитию гипергликемии. Не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой и не вызывает гипогликемию. Основной метаболит (пара-гидрокси-сульфат) обладает сравнительно высоким сродством с растворимым PPARy человека, однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Гипогликемическое действие развивается постепенно: максимальное снижение глюкозы крови натощак наблюдается через 8 недель лечения. Лечение сопровождается увеличением массы тела.

Применяемый в комбинации с производным сульфонилмочевины или метформином снижает резистентность к инсулину и улучшает функцию Р-клеток поджелудочной железы. При этом существенно снижается концентрация свободных жирных кислот. В результате различных, но вместе с тем дополняющих друг друга механизмов действия, комбинированное лечение росиглитазоном с производным сульфонилмочевины или метформином приводит к аддитивному эффекту и обеспечивает контроль гликемии у больных сахарным диабетом типа 2: снижение глюкозы крови натощак и гликозилированного гемоглобина (HbAlc). У больных с избыточной массой тела гипогликемический эффект более выражен. Данные о последствиях благоприятного гипогликемического эффекта и возможных кардиоваскулярных эффектах в результате длительного комбинированного лечения отсутствуют.

Фармакокинетика

Всасывание: биодоступность после приема внутрь 4 и 8 мг росиглитазона составляет 99%. Максимальная концентрация (Сmах) в крови достигается через 1 час после приёма внутрь. При терапевтических дозах концентрация в плазме находится в пропорциональной зависимости от дозы.

Пища не влияет на площадь под кривой концентрация-время (AUC) росиглитазона в плазме, хотя Сmах несколько (на 22-28%) снижается, tmax немного возрастает (1,75 час) по сравнению с состоянием натощак. Эти изменения практически не имеют клинического значения. Увеличение рН желудочного сока не влияет на всасываемость росиглитазона. Распределение: объём распределения -14 л. Связь с белками крови очень высокая (~ 99,8%) и не зависит ни от возраста, ни от концентрации росиглитазона. Степень вступления в связь с белками основного метаболита (пара-гидрокси-сульфата) очень высокая (> 99,99%). Метаболизм: подвергается интенсивному метаболизму и в неизменном виде не выводится из организма. Основные пути метаболизма, N-деметилирование и гидроксилирование, приводят к образованию сульфатных или глюкуроновых конъюгатов. Роль основного метаболита росиглитазона в проявлении гипогликемического действия не полностью изучена, и не исключено, что он тоже обладает гипогликемической активностью.

В метаболизме росиглитазона принимает участие главным образом CYP2C8 и в небольшой степени CYP2C9. Не оказывает существенного блокирующего действия на CYP1A2, 2А6, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА и 4А. Оказывает умеренно блокирующий эффект на CYP2C8 (1С50 18 ?М) и почти не влияет на CYP2C9 (IC50 50 ?М). Не вступает во взаимодействие с субстратами CYP2C9 .

Выведение: общий плазменный клиренс росиглитазона ~ 3л/ч, время терминального периода полувыведения ~ 3-4 часа. При одно-двукратном приёме в сутки не кумулируется. Выводится исключительно в изменённом виде, главным образом с мочой (2/3 дозы) - с каловыми массами 25%. Элиминация метаболитов очень медленная: терминальный период полувыведения ~ 130 часа. При повторных приёмах возможна порой 8-кратная аккумуляция метаболитов в плазме, прежде всего пара-гидрокси-сульфата.

Особые группы больных

половые различия, возраст не оказывают существенного влияния на фармакокинетику.

Поражение печени: при циррозе средней степени тяжести (В стадия по Чайлд-Паг) Сmах и AUC свободного препарата в 2-3 раза выше, чем в нормальной популяции. Индивидуальные различия значительны: разница в показателе AUC свободного препарата может достигать 7-кратного размера.

Почечная недостаточность: фармакокинетика росиглитазона при нарушении функции почек не отличается от таковой при подлежащей хроническому диализу конечной стадии почечной недостаточности.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ


Сахарный диабет типа 2:

  • в качестве монотерапии при неэффективности диетотерапии;
  • в комбинации с метформином у больных с избыточной массой тела;
  • в комбинации с производным сульфонилмочевины исключительно у больных, не переносящих метформин, или которым метформин противопоказан;
  • в комбинации с инсулином.
Способ применения и дозировка


Принимать внутрь, во время еды либо независимо от приёмов пищи, 1-2 раза в сутки.

Начальная доза 4 мг.

В комбинации с метформином: начальная доза 4 мг/сут, в случае необходимости через 8 недель лечения дозу можно увеличить до 8 мг/сут.

В комбинации с производным сульфонилмочевины: опыт по применению доз, превышающих 4 мг/сут, отсутствует.

В комбинации с инсулином: начальная доза 4 мг/сут, при необходимости может быть увеличена до 8 мг/сут.

Пожилым больным

назначают те же дозы.

При поражении почек

при лёгкой и средней степенях тяжести почечной недостаточности корректировка дозы не требуется, при тяжёлой почечной недостаточности росиглитазон не применяют.

При поражении печени

применение противопоказано.

Детский возраст

данные о применении препарата детьми до 18-летнего возраста отсутствуют, применение росиглитазона не рекомендуется.

Данные о применении росиглитазона во время

беременности и грудного вскармливания

отсутствуют, поэтому применение противопоказано.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Повышенная чувствительность к росиглитазону или какому-либо другому компоненту препарата;
  • сердечная недостаточность I-IV ст. по NYHA (в т.ч. в анамнезе);
  • заболевание печени;
  • тяжёлая почечная недостаточность;
  • беременность, период грудного вскармливания;

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ


Частые побочные действия наблюдаются в соотношениях >1/100 1/1000 1/10000 При применении в комбинации с метформином:

Со стороны органов кроветворения: часто - анемия. Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия, не часто - гиперлипидемия, ухудшение течения сахарного диабета, гиперхолестеринемия (2,1%), увеличение массы тела (3,7%), в единичных случаях - быстрое и значительное увеличение массы тела. Со стороны центральной нервной системы ЩНС): часто - головная боль. Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): очень редко - сердечная недостаточность и отёк лёгких, периферические отёки. Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): часто - метеоризм, тошнота, боли в животе, диспепсия; не часто - рвота, анорексия, запор; очень редко - повышение активности «печёночных» ферментов, в единичных случаях - со смертельным исходом, однако наличие причинно-следственной связи не установлено. Со стороны кожи и кожных покровов: в единичных случаях - крапивница, ангионевротический отек.

При применении в комбинации с производным сулъфонилмочевины:
Со стороны органов кроветворения: не часто - анемия.
Со стороны обмена веществ: часто гипогликемия, увеличение массы тела (6,3%); не часто - гиперлипидемия, гиперхолестеринемия (3,6%), гипертриглицеридемия; в единичных случаях - быстрое и значительное увеличение массы тела.
Со стороны ЦНС: не часто - повышенная сонливость, головокружение, парестезии.
Со стороны ССС: очень редко - сердечная недостаточность и отёк лёгких.
Со стороны органов дыхания: не часто - одышка.
Со стороны ЖКТ: не часто - метеоризм, тошнота, боли в животе, повышенный аппетит, очень редко повышение активности «печёночных» ферментов, в единичных случаях - со смертельным исходом, однако наличие причинно-следственной связи не установлено.
Со стороны кожи и кожных покровов: не часто - алопеция, кожная сыпь; в единичных случаях крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: не часто - повышенная усталость, астения.

Периферические отёки чаще возникают при приёме росиглитазона в комбинации с метформином (4,4%).

Гиперхолестеринемия сопровождается повышением ЛПНП и ЛПВП, соотношение общего холестерина и ЛПВП остаётся без изменений. В целом эти изменения носят лёгкий характер или бывает средней степени тяжести и, обычно, не требует прекращения лечения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА


Данных о передозировке немного, однократный приём 20 мг росиглитазона не сопровождался какими-либо симптомами.
При передозировке, в случае необходимости проводят соответствующую симптоматическую терапию.
Диализ неэффективен из-за высокого сродства росиглитазона с белками крови.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ


Метаболизм росиглитазона осуществляется главным образом с участием CYP2C8, роль CYP2C9 менее значительна, и взаимодействие росиглитазона с субстратами и ингибиторами последнего не имеют клинического значения.

Вероятность взаимодействия с церивастатином мала.

Паклитаксел блокирует метаболизм росиглитазона, одновременное применение препаратов требует осторожности.

Взаимодействие с другими пероральными гипогликемическими препаратами не имеет клинического значения (метформин, глибенкламид, акарбоза). Умеренное употребление алкоголя не влияет на гликемический контроль.

Клинически значимое взаимодействие с дигоксином, с варфарином (субстрат CYP2C9), нифедипином (субстрат CYP3A4), этинилэстрадиолом и норэтиндролоном не наблюдали. Нестероидные противовоспалительные препараты способствуют задержке жидкости в организме при одновременном приёме их вместе с росиглитазоном.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Задержка жидкости в организме и сердечная недостаточность: росиглитазон может вызывать задержку жидкости в организме и вызвать развитие сердечной недостаточности или ухудшить течение имеющейся сердечной недостаточности. Во время лечения росиглитазоном необходимо контролировать массу тела и наблюдать за признаками, указывающими на задержку жидкости. В каждом отдельном случае необходимо выяснить причину увеличения массы тела и роль в этом задержки жидкости. Быстрое и значительное увеличение массы тела, вызванное задержкой в организме жидкости, встречается редко. Наблюдение за появлением признаков сердечной недостаточности особенно важно в случае сниженных резервных возможностей сердца. При любом признаке ухудшения сердечного статуса лечение росиглитазоном следует прекратить.

Контроль функции печени необходим во время лечения росиглитазоном, т.к. в редких случаях развивало нарушение функции печени. Прежде, чем начать лечение росиглитазоном следует определить исходную активность «печёночных» ферментов. При их повышении (увеличение верхней нормы аланин-аминотрансферазы в 2,5 раза) или развитии других признаков поражения печени проводить лечение росиглитазоном нельзя. В первый год лечения росиглитазоном функцию печени необходимо контролировать каждые 2 месяца, позднее можно с иной периодичностью. В случае повышения уровня аланин-аминотрансферазы в ходе лечения до уровня, в 3 раза превышающего верхнюю границу нормы, немедленно следует провести внеочередной контроль и в случае прогрессирования симптома лечение росиглитазоном следует прекратить.

В случаях развития какого-либо симптома, указывающего на заболевание печени, в т.ч. тошноты неизвестной этиологии, рвоты, болей в животе, повышенной утомляемости, анорексии и/или тёмного окрашивания мочи, следует повторно измерить уровень «печёночных» ферментов. О возможности продолжения лечения росиглитазоном решают на основании лабораторных показателей. Желтуха является показанием для прекращения лечения.

Увеличение массы тела: Во время лечения следует периодически измерять массу тела больного из-за возможной задержки жидкости в организме.

Анемия: лечение может сопровождаться снижением уровня гемоглобина. При изначально низком уровне гемоглобина вероятность развития анемии больше.

Прочее: С повышением чувствительности к инсулину у женщин с ановуляцией, вызванной резистентностью к инсулину, возможно восстановление овуляции. Следует предупреждать таких больных о возможности зачатия, и в случае желания больной сохранить беременность лечение росиглитазоном следует прекратить. Одновременное применение паклитаксела требует осторожности.

В случае непереносимости лактозы следует учесть, что таблетки 2, 4, и 8 мг росиглитазона содержат соответственно 54,403 мг, 108,806 мг и 217,612 мг лактозы.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими машинами

росиглитазон не влияет на способность управлять автомобилем и другими машинами.

ФОРМА ВЫПУСКА

2 мг

10 таблеток в блистере из трехслойной алюминиевой фольги, покрытой полиамидом и поливинилхлоридом, и из твердой алюминиевой фольги. 6 блистеров в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.

4 мг

10 таблеток в блистере из трехслойной алюминиевой фольги, покрытой полиамидом и поливинилхлоридом, и из твердой алюминиевой фольги. 3 или 6 блистеров в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.

8 мг

10 таблеток в блистере из трехслойной алюминиевой фольги, покрытой полиамидом и поливинилхлоридом, и из твердой алюминиевой фольги. 3 блистера в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ


При температуре 15-30°С, в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ


2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

ОТПУСК ИЗ АПТЕК


По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ


Гедеон Рихтер А.О.
1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия
Адрес Московского Представительства: Красная Пресня, 1-7

Аналоги

Оцените инструкцию:
Продолжая пользоваться ресурсом, вы соглашаетесь с условиями Политики обработки персональных данных.
Этот сайт использует cookies
Понятно