Фармакологические свойства
— антигеморрагическое средство (H0IBA04).
Активное вещество препарата Реместип — терлипрессин — синтетический полипептид — аналог гормона задней доли гипофиза — вазопрессина.
В молекулу природного вазопрессина было внесено 2 изменения — аргинин в 8 положении заменён лизином, а к аминогруппе конечного цистеина присоединено 3 глициновых остатка. Особенности строения молекулы терлипрессина характеризуются более выраженным, чем у вазопрессина, сосудосуживающим действием при сниженной антидиуретической активности.
Наиболее ярко выражено сосудосуживающее действие терлипрессина на артериолы, венулы, вены и гладкую мускулатуру висцеральных органов, что приводит к уменьшению кровотока через печень и снижению портального давления.
Терлипрессин, стимулируя сокращения гладкой мускулатуры кишечника, вызывает повышение его тонуса и усиление перистальтики.
Терлипрессин стимулирует сокращения миометрия.
После в/в введения фармакокинетика описывается при помощи двухкамерной модели. Терлипрессин метаболизируется в печени, почках и других тканях с образованием активных метаболитов Действие терлипрессина развивается медленнее, но более продолжительно, чем действие лизин-вазопрессина. Терапевтическая концентрация активных метаболитов начинает определяться в крови через 30 минут после введения терлипресина и достигает максимума через 60–120 минут. Период полувыведения составляет около 40 минут, клиренс 9 мл/кг в мин. а объем распределения около 0.5 л/кг.
Показания к применению
Противопоказания
Особые указания
Беременность и лактация
Терлипрессин вызывает усиление сократительной активности миометрия и снижение кровотока в матке. На сроках беременности более 12 недель следует в каждом отдельной случае оценивать грудным молоком, поэтому грудное вскармливание во время приема препарата необходимо прекратить.
Нет сведений о выделении терлипрессина с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание во время приема препарата необходимо прекратить. Предупреждение
При использовании препарата Реместип. особенно в повышенной дозе — 0,8 мг (800 мкг) и выше следует следить за артериальным давлением, частотой сердечных сокращений мочеотделением. Это особенно важно при лечении пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями сердца и пожилых больных. С особой осторожностью следует назначать Реместип пожилым пациентам, больным с ишемической болезнью сердца, с выраженной артериальной гипертензией, нарушениями сердечного ритма и бронхиальной астмой.
Реместип не заменяет мероприятий по восстановлению ОЦК у пациентов с кровотечением.
Следует избегать внутримышечного введения препарата для предупреждения возможности возникновения локальных некрозов.
Дозу препарата 0,5 мг и более следует вводить строго внутривенно! Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Введение препарата Реместип совместно с окситоцином или метилэргометрином усиливает сосудосуживающее и утеротоническое действие.
Терлипрессин усиливает гипотензивный эффект неселективных ?-адреноблокаторов.
Сочетание Реместипа с препаратами, замедляющими частоту сердечных сокращений может вызвать выраженную брадикардию. Способ применения и дозировка
Кровотечение из варикозных вен пищевода: 1,0 мг (1000 мкг) с интервалом 4–6 часов до остановки кровотечения.
Кровотечения из желудочно-кишечного тракта другой локализации: внутривенно струйно или капельно 1,0 мг (1000 мкг) с интервалом 4–6 часов.
Препарат может применяться при оказании первой медицинской помощи при подозрении на кровотечение из ЖКТ.
Кровотечения из органов мочеполовой системы: внутривенно струйно или капельно от 0,2 мг до 1,0 мг (200–1000 мкг) каждые 4–6 часов. При ювенильных метроррагиях рекомендуемая доза составляет 5–20 мкг/кг массы тела пациентки.
Предпочтительный путь введения препарата — внутривенный (особенно для больших доз), в исключительных случаях возможно внутримышечное введение.
Местное введение при гинекологических операциях: к 0,4 мг препарата добавить солевой раствор и довести объем до 10 мл, ввести в шейку матки или параиервикально. Эффект наступит через 5–10 минут. При необходимости введение можно повторить с увеличенной дозой.
Побочное действие
Наиболее часто встречаются: бледность кожных покровов, повышение артериального давления, боли в животе, повышение кишечной перистальтики вплоть до абдоминальной колики тошнота, понос, головная боль, брадикардия.
Редко: инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, одышка, локальный некроз в месте инъекции.
Передозировка
Доза свыше 2 мг (2000 мкг), введенная в течение 4 часов, повышает риск развития выраженных нарушений гемодинамики. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Для купирования артериальной гипертензии следует применять клонидин (клофелин). В случае брадикардии следует вводить атропин.
Форма выпуска
Раствор терлипрессина (100 мкг/мл) в ампулах по 2 мл, 5 мл и 10 мл № 5 в картонной коробке.