Фармакологические свойства
Релпакс® (элетриптан) является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-HT1B и нейрональных 5-HT1D рецепторов. Элетриптан обладает также высоким сродством к 5-HT1F серотониновым рецепторам, что может иметь отношение к его противомигренозному механизму действия. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к элетриптану или к любому другому компоненту препарата
Тяжелые нарушения функции печени, возраст до 18 лет. Противопоказания, общие для всех агонистов серотонтновых рецепторов: неконтролируемая артериальная гипертензия, коронарная болезнь, в т.ч. ишемическая болезнь сердца (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие, окклюзионные заболевания периферических сосудов, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе.
Серотониновый синдром: в отдельных случаях имелись сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном приеме элетриптана и других серотонинергических препаратов. Применение препарата в дозе выше 40 мг у пациентов с нарушением функции почек.
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. При появлении мигренозной головной боли
Релпакс® следует принимать как можно раньше, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени. Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг. Если мигренозная головная боль возобновляется в течение 24 час, то Релпакс® можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принимать не ранее, чем через 2 час после первой дозы. Суточная доза не должна превышать 160 мг.
Побочное действие
В целом, Релпакс® переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительного лечения. Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении Релпаксом®, являются типичными для всего класса агонистов 5-HT1 рецепторов. Наиболее частые: астения, боль в спине, боль и стеснение в груди, сердцебиение, тахикардия, повышение артериального давления, сонливость, головокружение, парестезия, боль в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, миалгия, фарингит, сыпь, зуд, крапивница.
Особые указания
Как и другие агонисты 5-HT1 рецепторов, Релпакс® следует применять только в тех случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Релпакс® не показан для купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени. Релпакс® не следует назначать без предварительного обследования больным, у которых вероятно наличие сердечно-сосудистых заболеваний или повышен риск их развития.
Релпакс® эффективен в лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу.
Релпакс®, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли.
Релпакс® не следует принимать профилактически.
У некоторых больных сама мигрень или прием агонистов 5-HT1 рецепторов, включая элетриптан, могут сопровождаться сонливостью или головокружением. При выполнении задач, требующих повышенного внимания, таких как вождение и работа со сложной техникой, следует проявлять осторожность во время приступов мигрени и после приема Релпакса®.