Пирацетам Мосхимфармпрепараты : инструкция по применению

Пирацетам

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

В 1 мл содержится:
действующее вещество: пирацетам - 200 мг;
вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат - 1 мг, уксусная кислота разведенная 30 % - до pH 5,8, вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Ноотропное средство
АТХ N06BX03 Пирацетам

Фармакодинамика
Пирацетам - ноотропное средство, оказывает действие на центральную нервную систему раз­личными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, спо­собствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реоло­гические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию. Применение пирацетама у паци­ентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитив­ные функции, что сопровождается изменениям на электроэнцефалограмме (повышение аир активности, снижение δ активности).
Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия.
Пирацетам показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.
Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.
Фармакокинетика
Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы.
2 Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также ге­модиализные мембраны. В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избира­тельно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, темен­ных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Метаболизм: не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.
Выведение: период полувыведения из крови (Т1/2) составляет 4-5 ч и 8,5 ч - из спинномоз­говой жидкости. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Экскреция почками почти полная (>95 %) в течение 30 ч. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной почечной недостаточности - до 59 ча­сов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточно­стью.

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии уста­новленного диагноза деменции.

Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. (В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лече­ния).

- Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим ком­понентам препарата;
- Острое нарушение кровообращения (геморрагический инсульт);
- Терминальная стадия хронической почечной недостаточности;
- Болезнь Гентингтона.

С осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотече­ний (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих ан­тикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Следует со­блюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Контро­лируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось. Иссле­дования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, раз­витие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
2 Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у но­ворожденных достигает 70-90 % от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенци­альный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом. Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При реше­нии об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях

По 2,4-4,8 г/сут в несколько приемов в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут в 2-3 приема, возможен прием 1,2 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии

Лечение начинают с 7,2 г в сутки, повышая ее на 4,8 г каждые 3-4 дня вплоть до 24 г, разделен­ных на 2-3 введения. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. В даль­нейшем по результатам лечения, необходимо, по возможности, снизить дозу других лекарст­венных препаратов для лечении миоклонии.

После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболе­вания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса - каж­дые 3-4 дня). Внутривенное введение осуществляют в течение нескольких минут, при внутри­венном инфузионном введении суточную дозу вводят на протяжении 24 ч. через катетер с по­стоянной скоростью.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы (см. ниже "Почечная недостаточность"). При длительном лечении в целях определения необходи­мости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку клиренса креатинина.

Почечная недостаточностъ

Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной не­достаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста. Дозу следует корректировать в зависимости от клиренса креатини­на (КК).

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот), по следующей формуле:

КК(мл/ мин) = [140 - возраст(годы)]× масса тела(кг)

72×ККсыворот(мг/дл)

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффи­циент 0,85.

Пациенты с изолированным нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Па­циентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. выше "Почечная недостаточность").

Перечисленные ниже нежелательные лекарственные реакции выявлены в клинических иссле­дованиях и по результатам пострегистрационного наблюдения и сгруппированы по системно­органным классам. Градация частоты определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (до <1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных клинических исследований).

Данные пострегистрационных наблюдений недостаточны для определения частоты нежела­тельных реакций.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - кровоточивость.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции, гиперчувст­вительность.

Со стороны психики: часто - нервозность; нечасто - депрессия; частота неизвестна - ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто - гиперактивность; нечасто - сонливость; частота неиз­вестна - атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бес­сонница, тремор.

Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны сосудов: редко - тромбофлебит, артериальная гипотензия (только при паренте­ральном введении).

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек, дерма­тит, зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - усиление сексуального влечения. 

Общие нарушения и расстройства в месте введения: нечасто - астения, редко - боль в месте введения, лихорадка (только при парентеральном введении).

Лабораторно-инструментальные данные: часто - увеличение массы тела.

Симптомы: зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диа­реи с кровью и абдоминальной болью при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г, предположительно из-за большой суммарной дозы сорбитола. В настоящем препарате сорбитол отсутствует, однако следует соблюдать осторожность.
Прочие симптомы передозировки не зарегистрированы.
Лечение: при значительной передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту. Спе­цифического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая мо­жет включать гемодиализ. Эффективность гемодиализа для выведения пирацетама составляет 50-60 %.

Гормоны щитовидной железы
При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и наруше­ние сна.
А ценокумарол
Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидиви­рующим венозным тромбозом пирацетам
в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, не­обходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость центральной крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90 % пирацетама выводится в неизменном виде с мочой.
В концентрации 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro.
В концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако значения константы ингибирования (K1), вероятно, выходят да­леко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.
Противосудорожные средства
Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, прини­мавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фено­барбитал и вальпроевая кислота), не изменял их максимальную и минимальную концентрацию. Алкоголь
Одновременный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при прие­ме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.
Фармацевтическая совместимость
Сведения о фармацевтической несовместимости отсутствуют.

Влияние на агрегацию тромбоцитов
Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел "Фармакодинамика"), пирацетам
следует на­значать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кро­вотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургически­ми вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Почечная недостаточность
Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел "Способ применения и дозы"). Пожилые пациенты
При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креа­тинина, поскольку может потребоваться коррекция дозы.
Отмена терапии
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, посколь­ку это может вызвать возобновление приступов.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что раствор пирацетама в дозе 2,4 г содержат 12 мг натрия.

Учитывая профиль нежелательных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторож­ность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации вни­мания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл.

По 5 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул помещают в коробку из картона. В каждую коробку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ам­пульным вкладывают в пачку из картона.
При использовании ампул с точкой, насечкой или кольцом излома скарификатор не вкладыва­ют.

В защищенном от света месте при температуре от 8 до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

• Луцетам раствор
• Мемотропил
• Ноотропил
• Ноотропил
• Пирацетам
• Пирацетам Биосинтез
• Пирацетам Биохимик
• Пирацетам Вертекс