Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: орнидазол - 500,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 101,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 42,00 мг; кроскармеллоза натрия - 25,00 мг; повидон К-30 - 14,00 мг; кремния диоксид коллоидный - 7,00 мг; кальция стеарат - 7,00 мг; натрия лаурилсульфат - 4,00 мг;
пленочная оболочка: [гипромеллоза - 15,00 мг, тальк - 5,00 мг, титана диоксид - 2,75 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 2,25 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)] - 25,00 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологические свойства
Орнидазол - противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола.
Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК-клетками микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., и анаэробных кокков Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.
К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), всасывание в среднем составляет 90%. Максимальная концентрация (Сmах) орнидазола в плазме крови отмечается спустя 3 часа после приема препарата.
Распределение
Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет около 13%. Орнидазол проникает в грудное молоко и большинство тканей, спинномозговую жидкость, другие жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Концентрации орнидазола в плазме крови находятся в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, считающимся оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения 500 мг или 1000 мг препарата здоровыми добровольцами через каждые 12 часов, коэффициент кумуляции был равен 1,5-2,5.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования с образованием, в основном, 2-гидроксиметил- и альфа-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет 12-14 ч. После однократного применения препарата 85% от принятой дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом, в виде метаболитов: 60-70% почками и 20-25% кишечником. В неизмененном виде выводится почками (4%). Кумулирует.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции печени
Т1/2 орнидазола при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс креатинина снижается до 35 мл/мин по сравнению со здоровыми.
Пациенты с нарушениями функции почек
При нарушениях функции почек фармакокинетика орнидазола не изменяется, поэтому корректировки дозы не требуется.
Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо принять дополнительно орнидазол (50% от назначенной дозы).
Детский возраст
Фармакокинетика орнидазола у детей сходна с фармакокинетикой взрослых.
Показания
- трихомониаз;
- амебиаз: амебная дизентерия, кишечный и внекишечный амебиаз (в том числе амебный абсцесс печени);
- лямблиоз;
- профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при операциях на толстой кишке и в гинекологии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к орнидазолу и другим производным нитроимидазола или к любому другому компоненту препарата;
- органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС);
- патологические изменения крови и аномалии клеток крови;
- дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность (I триместр);
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг.
С осторожностью
- нарушения функции печени;
- алкоголизм;
- пациенты пожилого возраста;
- беременность (II и III триместры);
- детям старше 3 лет и массой тела больше 20 кг.
Беременность и лактация
Беременность
В ходе исследования орнидазол не проявлял тератогенного или токсического влияния на плод. Поскольку контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились, назначать препарат при беременности (II и III триместр) можно только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества применения препарата для матери превышают потенциальный риск для плода. Орнидазол противопоказан в I триместре беременности.
Период грудного вскармливания
При необходимости применения препарата Орнидазол в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание. Возобновление грудного вскармливания возможно не ранее, чем через 48 часов после приема последней дозы препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством воды.
Трихомониаз
Взрослым и детям с массой тела более 35 кг - по 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней.
Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер во всех случаях должен получить такой же курс лечения.
Суточная доза для детей с массой тела 20-35 кг составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в один прием (вечером), в течение 5 дней.
Кишечный амебиаз
Взрослым с массой тела свыше 60 кг - по 1,0 г (2 таблетки) утром и вечером, в течение 3 дней; взрослым с массой тела менее 60 кг и детям с массой тела свыше 35 кг - по 1,5 г (3 таблетки) 1 раз в сутки (вечером); детям старше 3 лет и с массой тела 20-35 кг - 40 мг/кг в сутки однократно, в течение 3 дней.
Внекишечный амебиаз
Взрослым и детям с массой тела более 35 кг - по 500 мг (1 таблетка) утром и вечером в течение 5-10 дней; детям старше 3 лет и с массой тела 20-35 кг - 25 мг/кг в сутки однократно, в течение 5-10 дней.
Лямблиоз
Взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг - по 1,5 г (3 таблетки) в сутки однократно вечером; детям старше 3 лет и с массой тела 20-35 кг - по 40 мг/кг в сутки однократно. Продолжительность лечения - 1-2 дня.
Профилактика анаэробной инфекции при операциях
По 500 мг - 1,0 г (1-2 таблетки) за 1-2 часа перед операцией, после операции - 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 3-5 дней.
Побочные эффекты
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ≥1/10;
часто от ≥1/100 до <1/10;
нечасто от ≥1/1000 до <1/100;
редко от ≥1/10000 до <1/1000;
очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения;
частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто - головная боль, сонливость, усталость, головокружение;
Редко - временная потеря сознания, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движений, судороги, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия;
Очень редко - изменение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто - угнетение костномозгового кроветворения, нейтропения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто - тошнота, рвота, металлический привкус во рту;
Редко - диарея, изменение активности "печеночных" ферментов.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Редко - потеря аппетита.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто - реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.
Передозировка
Симптомы
При передозировке могут наблюдаться: потеря сознания, головная боль, головокружение, дрожь, судороги, диспептические расстройства и возникновение других дозозависимых симптомов, указанных в разделе "Побочное действие", но в более выраженной форме.
Лечение
Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен. Для удаления орнидазола из организма рекомендуется промывание желудка или гемодиализ. В случае развития судорог - внутривенное введение диазепама.
Взаимодействие
Усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы; удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.
Совместим с этанолом (не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу) в отличие от других имидазольных производных (метронидазол).
Совместный прием с фенобарбиталом и другими индукторами печеночных ферментов уменьшает Т1/2 орнидазола из плазмы крови, в то время как совместный прием с ингибиторами микросомальных ферментов печени (например, циметидином) увеличивают Т1/2.
Особые указания
При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение половых партнеров.
В ходе лечения может наблюдаться ухудшение течения заболеваний периферической нервной системы. При появлении симптомов периферической нейропатии, атаксии, головокружения или спутанности сознания лечение должно быть приостановлено.
У пациентов, получающих терапию препаратами лития, необходимо контролировать концентрацию лития, электролитов и креатинина в плазме крови во время лечения орнидазолом.
Имеется определенный риск у пациентов с поражениями печени, головного мозга, злоупотребляющих алкоголем (см. раздел "С осторожностью").
В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение Т1/2 и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа (см. раздел "Фармакологические свойства").
Эффект других лекарственных средств может усиливаться или ослабляться в период применения препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Учитывая возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы (головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, нарушение координации, временная потеря сознания), при применении препарата Орнидазол следует воздерживаться от управления транспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости реакции.
Упаковка
3 или 5 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3 или 10 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.
1 контурная ячейковая упаковка по 3 таблетки, 2 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.