Фармакологические свойства
Оксациллин - антибактериальное средство из группы полусинтетических пенициллинов. Оксациллин оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию пенициллиназы. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Baccilus anthracis; анаэробных спорообразующих палочек; грамотрицательных кокков (Neisseria qonorrhoeae, N.meninqitidis); некоторых актиномицетов. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, рикетсий, вирусов, простейших, грибов.
Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 1-2 часа после введения и быстро уменьшается к 4 часу. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации препарата, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости препарат обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Антибиотик не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Более 40% препарата после внутримышечного введения быстро выводится с мочой. Оксациллин также выводится с желчью.
Показания к применению
Оксациллин применяют при инфекциях, вызванных устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину стафилококками (септицемия, пневмония, эмпиема, абсцессы, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные раневые инфекции, инфицированные ожоги и т.д.). Препарат назначают также при смешанных инфекциях, когда одновременно имеются чувствительные и устойчивые к бензилпенициллину грамположительные микроорганизмы.
Нецелесообразно применять оксациллин при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину стафилококками.
Оксациллин применяют внутримышечно или внутривенно.
При парентеральном введении суточная доза для взрослых составляет 2-4 г, для детей новорожденных и недоношенных - 20-40 мг/кг.
До 3 месяцев - 60-80 мг/кг,
от 3 месяцев до 2 лет - 1 г,
от 2 до 6 лет - 2 г,
старше 6 лет - доза взрослых.
При приготовлении растворов для внутримышечных инъекций во флакон с 0,25 г оксациллина натриевой соли вливают 1,5 мл, а с 0,5 г - 3 мл воды для инъекций.
При приготовлении растворов, предназначенных для струйного внутривенного введения, 0,25-0,5 г препарата растворяют в 5 мл воды для инъекций или изотонического раствора хлорида натрия и вводят медленно в течение 5-10 минут.
Для капельного введения оксациллин растворяют в изотоническом растворе хлорида натрия или в 5% растворе глюкозы до концентрации 0,5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 часов со скоростью 60-100 капель в минуту.
Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и др.) лечение может продолжаться 2-3 недели и более.
Побочное действие
При введении оксациллина возможны аллергические реакции. В этих случаях антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию. При внутривенном введении оксациллина натриевой соли возможно развитие тромбофлебита, при приеме внутрь могут быть желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, понос).
Противопоказания
Противопоказанием для применения оксациллина является повышенная чувствительность к пенициллинами к другим бета-лактамным антибиотикам.
Особые указания
При бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях оксациллин следует применять с осторожностью, при необходимости одновременно назначать антигистаминные препараты.
Антибактериальные препараты, обладающие бактериостатическим действием снижают эффективность оксациллина.