Состав
Активное вещество: ницерголин - 4 мг;
Вспомогательные вещества: кислота винная - 1,04 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 30 мг.
Фармакологические свойства
Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа1-адреноблокирующее действие. У больных с артериальной гипертензией может вызывать постепенное умеренное снижение давления.
ФармакокинетикаОсновные продукты метаболизма ницерголина:1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к альфа1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределятся в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, через почки (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - через кишечник. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания
Острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза; артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в том числе транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом).
Острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь. Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).
В качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов.
Противопоказания
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, кровотечение, выраженная брадикардия, ортостатическая гипотензия, повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, непереносимость галактозы, дефицит лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты!
Способ применения и дозы
Внутримышечно, предварительно растворив в прилагаемом растворе натрия хлорида 0,9%, по 2-4 мг 2 раза в сутки.
Доза и длительность терапии зависят от характера заболевания.
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл), рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Побочные эффекты
Выраженное снижение артериального давления, головокружение, диспептические расстройства (тошнота, диарея, боли в животе), ощущение жара, аллергические реакции, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.
Лечение: симптоматическая терапия.Взаимодействие
Усиливает действие гипотензивных лекарственных средств. Ницерголин метаболизируется под действием цитохрома CYP2D6; поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия, с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
Особые указания
После введения Ницерголина больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможной ортостатической гипотензии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Несмотря на то, что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Упаковка
Препарат, с содержанием активного вещества 4 мг, помещают в ампулы из нейтрального стекла.
По 5 мл натрия хлорида растворителя для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9% в ампулы из нейтрального стекла.
На ампулы может быть нанесена точка или кольцо излома.
5 ампул с препаратом и 5 ампул с растворителем помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной.
Одну контурную ячейковую упаковку с препаратом и одну контурную ячейковую упаковку с растворителем вместе со скарификатором ампульным керамическим или ампульным , абразивным и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 10 °С. Хранить в недоступном для детей месте.