Ницерголин

1 ампула содержит:

Действующее вещество:

Ницерголин (в пересчете на 100% вещество) - 4 мг

Вспомогательные вещества:

Винная кислота - 1,04 мг

Лактозы моногидрат - 30 мг

Теоретическая масса лиофилизата - 35,04 мг

Альфа-адреноблокатор

АТХ C04AE02 Ницерголин

Ницерголин - синтетическое производное алкалоидов спорыньи с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты.

Оказывает вазодилатирующее (в том числе в отношении артерий головного мозга) действие. Улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистивных сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы (нивелируя противоположный эффект эрголинового кольца), что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов головного мозга и конечностей. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий.

Абсорбция - высокая. Биодоступность - около 60%.

Максимальная концентрация в плазме крови через 2-4 часа.

Ницерголин активно связывается с белками плазмы, проявляя при этом более выраженное сродство к кислому альфа1-гликопротеину, чем к сывороточному альбумину. Концентрация гликопротеинов в плазме крови повышается с возрастом в результате острых воспалительных процессов, злокачественных новообразований или стресса. Такие состояния вызывают снижение концентрации ницерголина в плазме крови.

90% введенной дозы подвергается метаболизму, в основном путем гидролиза и деметилирования. Процесс деметилирования обусловливается каталитической активностью изофермента CYP2D6. Ницерголин подвергается пресистемному метаболизму. Основными метаболитами ницерголина, образующимися в ходе пресистемного метаболизма, являются ММДЛ (1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин) и МДЛ (6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин). Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Приблизительно 80% ницерголина и его метаболитов выводится с мочой, остальное - с калом.

Ницерголин и ММДЛ подвергаются быстрой элиминации (биологический Т_1/2 составляет 2,5 ч для ницерголина и 2-4 ч - для ММДЛ), тогда как МДЛ выводится медленнее (биологический Т_1/2 составляет 10-12 ч).

Фармакокинетика при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет, острое кровотечение, тяжелая брадикардия, одновременное применение с симпатомиметиками (альфа- и бета-адреномиметики).

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или сочетание с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм и выведение мочевой кислоты.

Препарат противопоказан к применению во время беременности и в период грудного вскармливания (на время лечения грудное вскармливание следует прекратить).

Препарат растворяют в прилагаемом растворе натрия хлорида 0,9%.

Внутримышечно по 4 мг 2 раза в сутки.

Внутривенно: медленная инфузия - по 4-8 мг на 100 мл натрия хлорида раствора для инфузий 0,9%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в сутки.

Внутриартериально - по 4 мг в 10 мл натрия хлорида растворителя для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9%, препарат вводят в течение 2 минут.

Пациентам с нарушением функции почек (сывороточный креатинин 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Раствор препарата рекомендуется использовать сразу после приготовления.

Доза, продолжительность лечения, пути введения зависят от тяжести заболевания. Предпочтительно начинать с парентерального лечения с последующим переходом на пероральный прием.

Очень редко (< 0,01%) могут развиваться следующие побочные реакции:

Нарушения со стороны психики

Психомоторное возбуждение, спутанность сознания, нарушение сна.

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, ощущение жара.

Нарушения со стороны сердца

Стенокардия.

Нарушения со стороны сосудов

Снижение артериального давления, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Кожный зуд, кожная сыпь.

Лабораторные и инструментальные данные

Повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови (эффект не зависит от дозы и длительности терапии).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Развитие фиброза.

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции в виде кожного зуда и сыпи.

Прочие

Симптомы эрготизма: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль), вазоконстрикция периферических сосудов, похолодание конечностей, боль в конечностях, парестезия, беспокойство, страх, потеря сознания, изменение в настроении или поведении, развитие судорог.

Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления (АД).

Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости - симпатомиметики под контролем АД.

Ницерголин может усиливать действие гипотензивных препаратов, транквилизаторов и нейролептиков.

Адреномиметики при одновременном применении могут вызывать идиосинкразию.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, другими антиагрегантами, а также антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечений.

Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии этого фермента.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.

Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.

После внутривенного введения препарата для предотвращения ортостатической гипотензии пациенту рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут.

При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата. В терапевтических дозах ницерголин не влияет на системное артериальное давление. Однако у пациентов с артериальной гипертензией препарат может вызывать постепенное умеренное снижение давления.

Были выявлены случаи фиброза (например, легких, сердца, клапанов сердца, или забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи на серотониновые 5-НТ_2β-рецепторы.

При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (в том числе тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, вазоконстрикция периферических сосудов).

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг.

По 4 мг в ампулах вместимостью 5 мл.

По 5 ампул с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя («Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9%» - по 5 мл в ампуле вместимостью 5 мл) с инструкцией по применению, ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке из картона.

При упаковке ампул, имеющих кольцо излома или точку для вскрытия, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.