Состав
Каждая таблетка содержит 22 мг никотиновой кислоты и 78 мг дротаверина гидрохлорида в качестве действующих веществ. Вспомогательные вещества: поливидон, магния стеарат, тальк, крахмал, лактоза
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилатирующее средство
Код ATX[С04АС]
Фармакодинамика
Никотиновая кислота действует в организме после превращения в никотинамид-аденин динуклеотид (НАД+) или никотинамид-аденин динуклеотид фосфат (НАДФ+), которые участвуют в процессе переноса электронов в дыхательной цепочке и в тканевом дыхании. В высоких дозах она обладает благоприятным действием на содержание жиров в крови, и в комбинации с другими липид-регулирующими препаратами, применяется при гиперлипидемиях. Дротаверина гидрохлорид представляет собой производное изохинолина, проявляющее спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру, путем угнетения фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Последствием этого ингибирующего действия является увеличение концентрации цАМФ, которая, инактивируя фермент киназу легкой цепочки миозина, ведет к расслаблению гладкой мышцы. Действует на гладкие мышцы, но его эффективность зависит от различных уровней ФДЭ IV, так как содержание ФДЭ IV в тканях неодинаково.
Никотиновая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь и широко распределяется в тканях организма. Проникает в материнском молоке. Метаболизируется путем превращения в N-метилникотинамид и производные 2-пиридона и 4-пиридона, тжже образуется никотин-мочевая кислота. Небольшие количества никотиновой кислоты после приема терапевтических доз выводятся с мочой в неизменном виде.
Дротаверина гидрохлорид быстро всасывается как после парентерального, так и после перорального введения. Он в высокой степени связывается с белками плазмы, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами, а также с альфа (HDL)-липопротеинами.
Максимальная концентрация в сыворотке достигается в течение 45-60 минут после приема внутрь.
Метаболизм дротаверина происходит в печени. Через 72 часа г осле приема он практически полностью выведен из организма, примерно в 50% - с мочой и около 30% - с калом. Выводится в основном в форме метаболитов, неизменная форма вещества в моче не обнаруживается.
Данных о фармакокинетических взаимодействиях между никотин эвой кислотой и дротаверина гидрохлоридом в настоящее время не имеется.
Показания к применению
Ангиоспастические проявления при атеросклеротической и гипертонической энцефалопатии, церебральный ангиоспазм, облитерирующий эндартериит, атеросклероз коронарных артерий, ангиоспазмы, связанные с менопаузой, мигренью.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная, почечная и сердечная недостаточность.
Внутрь, в суточной дозе 1-3 таблетки, в случае ангиоспазма или мигрени -натощак, в других случаях - после еды.
Побочное действие
Обычно: гиперемия лица, чувство жара, головокружение, головная боль, кожная сыпь, зуд, тошнота, повышенная кислотность, диспепсия.
Редко: Артериальная гипотензия, головокружение, учащенное сердцебиение, бессонница, запор, обморок, потеря сознания.
Передозировка
Информации не имеется
Уменьшает действие пероральных гипогликемических средств и контрацептивов. При одновременном применении никотиновой кислоты со статинами может повышаться риск миопатии или острого некроза скелетных мышц. При совместном применении дротаверина гидрохлорида с леводопой снижается антипаркинсоннический эффект последней.
По данным экспериментов на животных и ретроспективных клинических исследований беременных не наблюдалось ни тергтогенных, ни эмбриотоксических явлений при применении дротаверина гидрохлорида. Ввиду отсутствия достаточных экспериментальных результатов, вс время лактации препарат можно применять лишь после тщательного взвешивания отношения польза/риск.