Состав
1 г геля содержит:
действующее вещество: нимесулид 10 мг;
вспомогательные вещества: диметилсульфоксид, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, пропиленгликоль, лимонной кислоты моногидрат, Сепинео Р 600 (сополимер акриламида/акрилоилдиметилтаурата натрия, изогексадекан, полисорбат 80). ароматизатор "Калм валлей", вода очищенная.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
АТХ M01AX17 НимесулидФармакологические свойства
Содержит нимесулид - нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее местное обезболивающее и противовоспалительное действие.
Нимесулид - селективный конкурентный обратимый ингибитор циклооксигеназы II типа (эндопероксид-простагландин-Н2 синтетазы). Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, субстрата для кинин-стимулированного синтеза простагландина Е2 (медиатора воспаления и боли) в очаге воспаления. Снижение концентрации простагландина Е2 проявляется анальгетическим и противовоспалительным действием.
Ингибирует также синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), тем самым предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.
При наружном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения, в том числе болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов. Способствует увеличению объема движений в суставах.
ФармакокинетикаПосле однократного нанесения на поверхность кожи площадью 28 см2 препарата Найз® Активгель, гель для наружного применения 1%, в дозе 40 мг (по нимесулиду), максимальная концентрация действующего вещества в плазме (Сmах) - 14,83 нг/мл, время достижения максимальной концентрации (Тсmах) -11ч и площадь под кривой "плазменная концентрация - время" (AUC) - 195,46 нг*ч/мл, значимо отличались от аналогичных фармакокинетических показателей (5,35 нг/мл, 16,34 ч и 71.07 нг*ч/мл. соответственно) препарата Найз®, гель для наружного применения 1%. что свидетельствует о более быстром всасывании и лучшей относительной биодоступности нимесулида при применении препарата Найз® Активгель.
После однократного нанесения на кожу Сmах нимесулида в плазме крови отмечается к концу первых суток и значительно (более чем в 300 раз) ниже аналогичного показателя для пероральных форм нимесулида.
Следов основного метаболита нимесулида - 4-гидроксинимесулида в крови не обнаруживается.
Показания
Местное симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательной системы: суставной синдром, в том числе при обострении подагры, ревматических заболеваний, псориаза, остеоартроза: остеохондроз с корешковым синдромом; радикулит, воспалительное поражение связок, сухожилий; бурсит; ишиас: люмбаго.
Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения.
Посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждение и разрыв связок, ушибы).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата.
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека или крапивницы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе).
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения.
Выраженная почечная (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или печеночная недостаточность.
Беременность и период грудного вскармливания.
Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Печеночная недостаточность; почечная недостаточность (клиренс креатинина выше 30-60 мл/мин); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в том числе язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки); нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), кровотечения из желудочно-кишечного тракта в анамнезе: выраженная сердечная недостаточность: артериальная гипертензия: сахарный диабет: детский возраст; пожилой возраст.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Наружно. Наносить только на очищенную и сухую кожу.
Столбик геля длиной примерно 3 см нанести равномерным тонким слоем на область максимальной болезненности, не втирая. Применять 3-4 раза в сутки.
Не следует интенсивно втирать гель или применять его под окклюзионную повязку.
Не применять препарат более 10 дней без консультации врача.
Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Побочные эффекты
При наружном применении препарат обычно хорошо переносится.
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомофизиологической классификации и частоты встречаемости. Частота возникновения побочных эффектов определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100). редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи), не установлено.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, очень редко - крапивница, шелушение: при применении местных форм нимесулида возможно транзиторное изменение цвета кожи (не требующее отмены препарата).
При нанесении препарата на обширные участки кожи или при длительном применении не исключено развитие системных побочных реакций, характерных для нимесулида: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта, повышение активности "печеночных" трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия: аллергические реакции (анафилактический шок. кожная сыпь): тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Случаи передозировки препарата не описаны. При нарушении режима дозирования и нанесении больших количеств препарата (превышающих 50 г) на обширные участки кожи не исключено развитие передозировки. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу.
Взаимодействие
Не исключено фармакокинетическое взаимодействие нимесулида с препаратами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками. циклоспорином, метотрексатом, другими НПВП, гипотензивными и гипогликемическими средствами.
Перед применением геля следует проконсультироваться с врачом, если Вы уже применяете указанные средства или находитесь под наблюдением врача.
Особые указания
Препарат не оставляет видимого следа после нанесения. Не следует наносить гель на слизистые оболочки глаза, поврежденные и инфицированные участки кожи, пораженные кожными заболеваниями области и открытые раны.
При нанесении на кожу препарата Найз® Активгель может возникнуть ощущение жжения, которое проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.
Во время применения препарата и до очищения рук не следует дотрагиваться до чувствительных участков кожи. При случайном попадании геля на слизистые оболочки или чувствительные участки кожи, следует тщательно промыть их водой. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций, вызванных салицилатами.
Плотно закрывать тубу после применения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Упаковка
По 20 г, 50 г или 100 г в тубу из ламинированного алюминия, снабженную мембраной для контроля первого вскрытия. Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.