Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Ядро:
Действующее вещество: напроксен натрия 275,00 мг
Вспомогательные вещества: повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, вода очищенная
Оболочка пленочная:
Опадрай YS-1R-4215: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол, краситель индигокармин (Е132).
Фармакологические свойства
Препарат Налгезин® представляет собой напроксен, обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Механизм действия связан с неселективным ингибированием активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
Препарат Налгезин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, хорошо растворяется, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и обеспечивает быстрое наступление обезболивающего эффекта.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 95% (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания).
Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 1-2 часа.
Связь с белками плазмы крови > 99%.
Период полувыведения (Т1/2) - 12-15 часов.
Метаболизм происходит в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9.
Клиренс - 0,13 мл/мин/кг. Выводится на 98% почками, 10% выводится в неизмененном виде, с желчью - 0,5-2,5%.
Равновесная концентрация в плазме крови определяется после приема 4-5 доз препарата (2-3 дня).
При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания
- Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).
- Болевой синдром слабой или умеренной степени выраженности: невралгия, оссалгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром (растяжения и ушибы), сопровождающийся воспалением, головная боль, мигрень, альгодисменорея, зубная боль.
- В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
- Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.
Препарат Налгезин® применяется для симптоматической терапии (для уменьшения боли, воспаления и снижения повышенной температуры тела) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к напроксену и/или к любому из вспомогательных веществ.
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в том числе в анамнезе).
- Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
- Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение.
- Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения.
- Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови и нарушения гемостаза.
- Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения.
- Декомпенсированная сердечная недостаточность.
- Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени.
- Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
- Беременность, период грудного вскармливания.
- Дети и подростки в возрасте до 15 лет.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, применение у пациентов пожилого возраста, системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани (синдром Шарпа), длительное применение НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикоиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Беременность и лактация
Препарат Налгезин® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Не следует применять НПВП женщинам с 20-й недели беременности в связи с возможным риском развития маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Способ применения и дозы
Внутрь.
Таблетки следует принимать с достаточным количеством воды.
Рекомендуемая схема терапии
Взрослые
Обычно суточная доза, применяемая для облегчения боли, составляет 2-3 таблетки (550-825 мг). Максимальная суточная доза - 3 таблетки (825 мг). Длительность применения - не более 5 дней.
При применении препарата Налгезин® в качестве жаропонижающего средства начальная доза составляет 2 таблетки, далее принимается по 1 таблетке (275 мг) каждые 8 часов.
Для предупреждения и лечения приступов мигрени начальная рекомендуемая доза составляет 2 таблетки (550 мг), при необходимости можно принимать по 1 таблетке (275 мг) каждые 8-12 часов. Максимальная суточная доза - 3 таблетки (825 мг).
Для облегчения менструальных болей и спазмов, болей после введения внутриматочных спиралей (ВМС) и других гинекологических болей рекомендуется назначение препарата в начальной дозе, составляющей 2 таблетки (550 мг), далее по 1 таблетке (275 мг) каждые 8 часов.
Дети
Дети от 15 лет и старше
Режим дозирования аналогичен режиму дозирования для взрослых.
Дети до 15 лет
Препарат Налгезин® противопоказан для применения у детей до 15 лет.
Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет)
Пациентам старше 65 лет следует принимать препарат по мере необходимости каждые 12 часов.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ препарат следует принимать в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.
Если у Вас создается впечатление, что эффект препарата очень сильный или слабый, сообщите об этом лечащему врачу или работнику аптеки.
Побочные эффекты
Нежелательные реакции, которые могут развиваться во время лечения напроксеном, классифицированы в соответствии со следующей частотой встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).
Наиболее часто наблюдались нежелательные реакции со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особые указания»).
В каждой группе нежелательные реакции перечислены в порядке убывания серьезности.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
нечасто - эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто - головная боль, вертиго, головокружение, сонливость;
нечасто - депрессия, нарушение сна, невозможность концентрироваться, бессонница, недомогание.
Нарушения со стороны органа зрения:
часто - нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
часто - шум в ушах, нарушение слуха;
нечасто - снижение слуха.
Нарушения со стороны сердца:
часто - отечность, ощущение сердцебиения;
нечасто - застойная сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто - одышка;
нечасто - эозинофильная пневмония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто - запор, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, стоматит, метеоризм;
нечасто - желудочно-кишечное кровотечение и/или перфорация желудка, кровавая рвота, мелена, рвота;
очень редко - рецидив или обострение язвенного колита или болезни Крона;
неизвестно - гастрит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
нечасто - повышение сывороточной активности «печеночных» ферментов, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто - кожный зуд, кожная сыпь, экхимозы, пурпура;
нечасто - алопеция, фотодерматозы;
очень редко - буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
нечасто - миалгия и мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто - гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто - жажда, повышенное потоотделение;
нечасто - реакции гиперчувствительности, нарушения менструального цикла, гипертермия (озноб и лихорадка).
При терапии НПВП сообщалось о появлении отеков и симптомов сердечной недостаточности, повышении артериального давления.
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно высоких доз и при длительной терапии) может быть связано с небольшим увеличением риска возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Нежелательные эффекты, причинно-следственная связь которых с применением напроксена не установлена
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны нервной системы: асептический менингит, когнитивная дисфункция.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: мультиформная эритема, реакции фоточувствительности, подобные поздней кожной порфирии и буллезному эпидермолизу, крапивница.
Нарушения со стороны сосудов: васкулит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: ангионевротический отек, гипергликемия, гипогликемия.
Если Вы заметили подобные реакции, прекратите прием препарата и по возможности обратитесь к врачу.
Передозировка
Симптомы
Значительная передозировка напроксена может характеризоваться сонливостью, диспептическими расстройствами (изжога, тошнота, рвота, боль в животе), слабостью, шумом в ушах, раздражительностью, в тяжелых случаях возможны кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, судороги и почечная недостаточность.
Лечение
Пациенту, принявшему случайно или преднамеренно большое количество препарата Налгезин®, необходимо промыть желудок, принять активированный уголь
и провести симптоматическую терапию: антациды, блокаторы Н2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
При лечении антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен
может увеличивать время кровотечения.
Не следует применять препарат Налгезин® одновременно с ацетилсалициловой кислотой, другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (возрастание риска развития побочных эффектов). По данным клинической фармакодинамики одновременное применение напроксена и ацетилсалициловой кислоты более одного дня может ингибировать действие низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на активность тромбоцитов; ингибирование может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения терапии напроксеном. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.
Пациенты, одновременно получающие гидантоины, антикоагулянты или другие лекарственные препараты, связывающиеся в значительной степени с белками плазмы крови, должны следить за признаками потенцирования действия или передозировкой этих препаратов.
Препарат Налгезин® может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов, а также может увеличивать риск развития почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
НПВП могут уменьшать мочегонное действие диуретиков. Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП.
Ингибирование почечного клиренса лития приводит к увеличению концентрации лития в плазме крови.
Прием пробенецида увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови.
Циклоспорин увеличивает риск развития почечной недостаточности.
Напроксен замедляет экскрецию метотрексата, фенитоина, сульфаниламидов, увеличивая тем самым риск развития их токсического действия.
Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.
По данным исследований in vitro одновременное применение напроксена и зидовудина увеличивает концентрацию зидовудина в плазме крови.
Одновременное применение кортикостероидов может увеличивать риск образования язвы или кровотечения ЖКТ.
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.
Одновременное применение напроксена и антитромбоцитарных препаратов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Не рекомендуется одновременный прием НПВП в течение 8-12 дней после применения мифепристона.
Одновременное применение НПВП и такролимуса повышает риск нефротоксичности.
Особые указания
Не превышайте дозы, указанные в инструкции. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует принимать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Если боль и лихорадка сохраняются или становятся сильнее, следует обратиться к врачу. Пациентам с бронхиальной астмой, с нарушениями свертываемости крови, а также пациентам с гиперчувствительностью к другим анальгетикам перед приемом препарата Налгезин® следует проконсультироваться с врачом.
С осторожностью следует назначать пациентам с заболеваниями печени и почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать КК. При КК менее 30 мл/мин применять напроксен
противопоказано.
При хроническом алкогольном и других формах цирроза печени концентрация несвязанного напроксена повышается, поэтому таким пациентам рекомендуются более низкие дозы. После двух недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени.
Препарат Налгезин® не следует принимать вместе с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача.
Пациентам пожилого возраста также рекомендуются более низкие дозы.
Следует избегать приема напроксена в течение 48 часов до хирургического вмешательства. При необходимости определения 17-кортикостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования. Аналогично напроксен может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.
Применение напроксена, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Каждая таблетка препарата Налгезин® содержит приблизительно 25 мг натрия. Это необходимо учитывать при ограничении потребления соли.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Напроксен замедляет скорость реакции у пациентов. Это следует учитывать при управлении транспортными средствами, механизмами и выполнении задач, требующих повышенного внимания.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1 или 2 блистера в пачке картонной вместе с инструкцией по применению.