Таблетки светло-желтого цвета плоскоцилиндрической формы.

Анксиолитическое средство (транквилизатор).
Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Код АТХ

[N05ВА03]

Фармакодинамика

Мезапам – «дневное» анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэлиптическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом.
Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола мозга, способствует открытию Сl -каналов, что ведет к усилению тормозных влияний ГАМК в центральной нервной системе. Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее воздействие на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэлиптическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых анксиолитических лекарственных средств (транквилизаторов).

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция – 49-75 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации – 1-2 ч. Связь с белками плазмы – 99,8 %. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, диметилдиазепам, оксазепам (7,1 % дозы). Нордиазепам имеет длительный период полувыведения (Т1/2), накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Выведение метаболитов, связанных с глюкуроновой кислотой, почками (63-85 %) и через кишечник (15-37 %). Т1/2 – 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный Т1/2).

Показания для применения

Невротические и неврозоподобные расстройства; психосоматические и вегетативные расстройства, алкогольный абстинентный синдром (в комплексной терапии). У детей – психическая лабильность, чрезмерная возбудимость.

Противопоказания для применения

Гиперчувствительность, миастения, острые заболевания печени и почек, «ночное» апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, детский возраст (до 10 лет), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, спинальная и мозжечковая атаксия, внутриглазная гипертензия, органические поражения центральной нервной системы, дыхательная недостаточность, пожилой возраст, общая тяжесть состояния.

Способ применения и дозировка

Внутрь, перед приемом пищи, дозы подбирают индивидуально, при невротических и неврозоподобных расстройствах 2-3 раза в день, начальная разовая доза 10 мг, начальная суточная доза – 20 мг, постепенно повышая дозу до 30 мг/сут (при необходимости – до 40 мг/сут); при психосоматических и вегетативных расстройствах от 20 до 40 мг в сутки (в среднем 30 мг: по 1 таблетке 3 раза в день). При лечении алкогольного абстинентного синдрома назначают 30 мг/сут в течение 1-2 нед. Для взрослых средняя разовая доза составляет 10-20 мг. Средняя суточная доза – 30-40 мг. Максимальная суточная доза для взрослых – 40 мг (в амбулаторных условиях) и 60-70 мг (в условиях стационара).
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в среднем не более 2 мес, повторный курс – после перерыва (не менее 3 нед). Лицам пожилого возраста и подросткам назначают 10-20 мг/сут.

Меры предосторожности при применении

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
В период лечения может вызывать затруднение запоминания и обучения, следует воздержаться от употребления этанола.
При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отмену производят постепенно.
Назначают на короткое время, при длительном применении возможно формирование лекарственной зависимости (при чрезмерном повышении дозы – развитие толерантности и психической зависимости).

Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке

Симптомы: чувство усталости, каталепсия, атаксия, тахикардия, снижение артериального давления, гипотония мышц; в тяжелых случаях – кома, судороги, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных, внутривенное вливание жидкости, контроль частоты дыхания, числа сердечных сокращений, артериального давления и температуры тела, общие меры, направленные на поддержание основных жизненно важных функций организма, и подготовка всех условий, необходимых . для оказания неотложной помощи при возможном развитии обструкции дыхательных путей. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.

Возможные побочные действия при применении лекарственного препарата

Мезапам обычно хорошо переносится.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль (первая реакция на приём, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, атаксия (у пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью), парез аккомодации; у пожилых пациентов и детей – потеря ориентации в пространстве, расторможенность, агрессивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспептические явления, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с хронической обструктивной болезнью легких при приеме в высоких дозах).
Прочие: снижение потенции и/или либидо, дисменорея, задержка мочи, спазм голосовых связок (при временной остановке дыхания), боли в грудной клетке, синдром «отмены», парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении происходит взаимное усиление действий этанола, наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, миорелаксантов центрального действия, барбитуратов, снотворных, антидепрессантов.
При одновременном приеме гипотензивных лекарственных средств центрального действия и бета-адреноблокаторов возможно чрезмерное усиление седативного и гипотензивного действия.
При совместном применении с антикоагулянтами происходит снижение активности антикоагулянтов непрямого действия.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) усиливают и удлиняют эффект, индукторы (барбитураты и фенитоин) ослабляют.
Пероральные контрацептивы могут задерживать метаболизм мезапама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.
Снижает действие леводопы, усиливает действие фенитоина (торможение последнего).

Возможность и особенность медицинского применения лекарственного препарата беременными женщинами и женщинами в период грудного вскармливания

Применение Мезапама при беременности (I триместр) и в период лактации противопоказано. При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.

Сведения о возможном влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки по 10 мг. 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 50 таблеток в банке светозащитного стекла или полимерной банке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Наименование, адрес предприятия-производителя лекарственного препарата и адрес производства лекарственного препарата

ОАО «Органика», Россия, 654034, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3