Метронидазол МС : инструкция по применению

Метронидазол

таблетки

На 1 таблетку:
активное вещество: метронидазол 250 мг;
вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон) 2,5 мг; крахмал карто­фельный 36,4 мг; сахароза (сахар) 8,1 мг; кислота стеари­новая 3,0 мг.

Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоско­цилиндрической формы.

Противомикробное и противопротозойное средство
АТХ J01XD01 Метронидазол

Фармакодинамика
Противопротозойный и антибактериальный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внут­риклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Обладает широким спектром действия. Активен в отношении простейших - Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica, а также грамотрицатель­ных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ova­tus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp, Clostridium spp, Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штам­мов составляет 0,125-6,250 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori.
К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобкые реакции.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жид­кость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг, новорожденные - 0,54-0,81 л/кг. Максимальная концентрация препарата в крови (Сmах) составляет от 6 до 40 мкг/мл в за­висимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - 10-20%.
В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказы­вает противопротозойное и противомикробное действие.
Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при ал­когольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч).
Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс - 10,2 мл/мин.
У больных с нарушением функции почек после повтор­ного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует умень­шать вдвое).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 со­кращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

- Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, ки­шечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в том числе трихомонадный ваги­нит, трихомонадный уретрит);
- инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т. ч. бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;
- инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus niger и Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища);
- псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);
- гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;
- профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции);
- лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

- Гиперчувствительность к препарату;
- лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
- органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия);
- печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский возраст (до трёх лет).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

С осторожностью назначают пациентам с почечной/печеночной недостаточностью и больным сахарным диабетом (в связи с наличием в составе сахара).
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекци­онного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.
Применение во II и III триместре беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат следует принимать внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.
При трихомониазе - по 250 мг (по 1 таблетке) 2 раза в сутки в течение 10 дней. Женщинам не­обходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток.
При необходимости, можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0,75-1,0 г/сут. (3-4 таблетки). Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 нед с проведением повтор­ных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г (по 8 таблеток) однократно пациенту и его половому партнеру.
Детям старше 10 лет - по 500 мг/сут (по 2 таблетки). Суточную дозу следует делить на 2 приема. Курс лечения - 10 дней.
При хроническом амебиазе суточная доза 1,5 г (6 таблеток) в 3 приема в течение 5-10 дней. При острой амебной дизентерии суточная доза 2,25 г (9 таблеток) в 3 приема до прекра­щения симптомов.
При абсцессе печени максимальная суточная доза 2,5 г (10 таблеток) в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии.
Детям 7-10 лет - 1/2 дозы взрослого.
При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг (по 2 таблетки) 2 раза в сутки в те­чение 3-5 дней.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение, сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола, асептический менингит.
Нарушения психики: психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, нейропатия/неврит зрительного нерва.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, "металлический" привкус во рту, снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменения цвета языка/ "обложенный язык", (из-за разрастания грибковой микрофлоры).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности "печеночных" ферментов, (аспартатаминотранферазы, аланинаминотранферазы, щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождающеегося желтухой; у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание мочи в коричневатокрасноватый цвет, обусловленной наличием в моче водорастворимого метаболита метронида-зола, дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость (для лекарственных форм для приема внутрь и парентерального применения), тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте введения) (для лекарственных форм для парентерального применения).
Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на электрокардиограмме.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства - судороги, периферическая нейропатия.
Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Одновременное примене­ние с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед).
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорять элиминацию метронидазо­ла, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация по­следнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный "прилив" крови к лицу).
Может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение по­ловых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и по­сле менструации.
В 1 таблетке содержится 44,5 мг углеводов (крахмала и сахара), что соответствует 0,0037 хлебной единицы (ХЕ). Это следует учитывать больным сахарным диабетом.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, при появлении головокруже­ний, нарушении координации движений, повышенной возбудимости, слабости, головной боли.

Таблетки, 250 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полимерным покрытием.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием.
1, 2, 3, 4 или 5 контурных упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку кар­тонную.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер Дата регистрации Дата переоформления Владелец регистрационного удостоверения Производитель