Метоклопрамид Велфарм : инструкция по применению

Метоклопрамид

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав на 1 мл:
Действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорида моногидрат (в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид) - 5,0 мг
Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-водная, (трилон Б)), вода для инъекций.

Прозрачный бесцветный раствор.

Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный
АТХ A03FA01 Метоклопрамид

Фармакодинамика
Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угне­тает хеморецепторы триггерной зоны ствола головного мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника желудка и двенадцати­перстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и коорди­нирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в том числе тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус же­лудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, пре­пятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику ки­шечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не влияет на тонус кровеносных со­судов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на крове­творение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролакти- на. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагус­ной иннервации, но устраняется холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.
Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 мин после внутри­венного введения, 10-15 мин - после внутримышечного введения и проявляется ускорени­ем эвакуации содержимого желудка (примерно от 0,5-6 ч в зависимости от пути введения) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - примерно 30 %. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек - до 14 ч. Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 ч в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и про­никает в материнское молоко.

Взрослые
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.
Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени. Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.
Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желу­дочно-кишечного тракта.
Дети
Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты.
Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.

- Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата;
- желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или пер­форация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;
- подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;
- поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;
- эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков); болезнь Паркинсона;
- одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов;
- метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-Ь5 в анамнезе;
- пролактинома или пролактинзависимая опухоль;
- детский возраст до 1 года;
- период грудного вскармливания.

При применении у пожилых пациентов; у пациентов с нарушением сердечной проводимо­сти (включая удлинение интервала QT), нарушением водно-электролитного баланса, бра­дикардией, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT, артериальной гипертензией; у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями; у паци­ентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему, де­прессией (в анамнезе); при почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин), в терминальной стадии (КК менее 15 мл/мин); при печеночной недо­статочности тяжелой степени тяжести; при беременности.

Беременность
Метоклопрамид можно применять во время беременности (1-11 триместры) только, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид
не следует применять в конце беременности (во время III триместра). При применении метоклопрамида следует следить за состоянием новорожденного.
Период грудного вскармливания
Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исклю­чать возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения пре­парата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутривенно или внутримышечно.
Внутривенные инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 мин).
Взрослые
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула).
Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Вторая линия профилакти­ки отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией
Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула) вводится до трех раз в сутки.
Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желу­дочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирова­ние (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)
Рекомендовано внутривенное болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 10-20 мг (1-2 ампулы) за 10 мин до начала исследования.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг.
Период введения препарата в виде инъекции должен быть максимально коротким с по­следующим переходом на лекарственную форму для приема внутрь или ректальную фор­му.
Дети в возрасте от 1 года до 18 лет
Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Вторая линия профилакти­ки отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией
Рекомендовано внутривенное болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 0,1 -0,15 мг/кг до 3 раз в сутки.
Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг/сутки.
Режим дозирования

Возраст (лет)	Масса тела (кг)	Доза (мг)	Частота
1-3	10-14	1	До 3 раз в сутки
3-5	15-19	2	До 3 раз в сутки
5-9	20-29	2,5	До 3 раз в сутки
9-18	30-60	5	До 3 раз в сутки
15-18	Более 60	10	До 3 раз в сутки

Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желу­дочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирова­ние (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)
У детей старше 15 лет
Рекомендовано внутривенное болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 10-20 мг (1-2 ампулы) за 10 мин до начала исследования.
У детей в возрасте от 1 до 15 лет
Рекомендовано внутривенное болюсное медленное (не менее 3 мин) введение из расчета 0,1 мг/кг за 10 мин до начала исследования.
Максимальная продолжительность лечения для профилактики послеоперационной тошно­ты и рвоты составляет 48 ч.
Максимальный срок лечения для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотера­пией, составляет 5 дней.
Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между при­менением 6 ч, даже в случае рвоты.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функ­ции почек и печени.
Почечная недостаточность
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75 %.
У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50 %.
Нарушение функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50 %.

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100), редко (≥ 1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы (особенно у новорожденных), сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов), лейкопения, нейтропения. аграну­лоцитоз.
Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; частота неизвестна - анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопапулезная сыпь).
Со стороны эндокринной системы: нечасто - аменорея, гиперпролактинемия; редко - галакторея; частота неизвестна - гинекомастия.
Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролакти­немией (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Нарушение психики: часто - депрессия; нечасто - галлюцинации; редко - спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - астения, экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении реко­мендованных доз препарата, даже после однократного введения); паркинсонизм, акатизия; нечасто - дистония, дискинезия, нарушение сознания; редко - судороги (особенно у паци­ентов с эпилепсией); частота неизвестна - поздняя дискинезия, иногда персистирующая, во время или после длительного лечения (особенно у пожилых пациентов), нейролептиче­ский злокачественный синдром.
Со стороны сердца: нечасто - брадикардия; частота неизвестна - остановка сердца, кото­рая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа "пируэт".
Со стороны сосудов: часто - понижение артериального давления; частота неизвестна - кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор, диарея, тошнота.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - полиурия, недержание мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна - сексуальная дис­функция, приапизм.
Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата: экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром пар­кинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел "Особые указания"); сонливость, сни­жение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Симптомы
Экстрапирамидные нарушения, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность со­знания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия, изменения ар­териального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.
Лечение
В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или по дру­гой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых). Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечно-сосудистой и ды­хательной функций в зависимости от клинического состояния пациента.
Специфического антидота не существует.

Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агониста­ми дофаминовых рецепторов, в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.
Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида всасывание некоторых препаратов может нарушаться.
М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта. Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, бар­битураты, клонидин
и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.
Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов.
При сопутствующем применении внутрь метоклопрамида и тетрабеназина существует ве­роятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться повышением жесткости мышц или их спазмом, трудностями в речи или при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица.
Применение метоклопрамида с серогонинергическими препаратами, например, с селек­тивными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация).
Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина. Следует контролировать концентра­цию дигоксина в плазме крови.
Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Сmах на 46 % и экспозицию на 22 %). Необходимо тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены.
Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций.
При сопутствующем применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50 %). Сопутствующее применение метоклопрамида с атовахоном не рекомендуется.
При сопутствующем применении метоклопрамида с бромокриптином повышается концентрация бромокриптина в плазме крови.
Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина из тонкого кишечника. Метоклопрамид усиливает всасывание мексилетина и лития.
Метоклопрамид уменьшает всасывание циметидина.

Следует соблюдать осторожность при применении метоклопрамида у пожилых пациен­тов.
Со стороны нервной системы могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и молодых пациентов и/или при применении высоких доз, развивающиеся, как правило, в начале лечения или после однократного применения. Применение препарата необходимо незамедлительно прекратить в случае появления экстрапирамидных симптомов. Реакции полностью обратимы после прекращения лечения, однако могут потребовать симптоматической терапии (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).
Во избежание передозировки препарата необходимо соблюдать минимальный интервал 6 ч между введениями препарата, даже в случае рвоты.
Длительное лечение препаратом может привести к развитию поздней дискинезии, потен­циально необратимой, особенно у пожилых пациентов. Продолжительность лечения не должна превышать 3 месяца в связи с риском развития поздней дискинезии. При наличии признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.
При применении метоклопрамида одновременно с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом отмечается нейролептический злокачественный синдром. Необходимо незамедлительно прекратить лечение препаратом при появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома и применить сопутствующую терапию. Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему.
При применении препарата также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона. Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае применение препарата необходимо незамедлительно и полностью прекратить и предпринять соответствующие меры.
Сообщалось о случаях тяжелых сердечно-сосудистых побочных эффектах, включая сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QT.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пожилых пациентов, пациентов с сердечными нарушениями (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией и у пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT.
При почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести рекомендуется снижение дозы (см. раздел "Способ применения и дозы").

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации вни­мания и быстроты психомоторных реакций, т.к. применение препарата может вызывать сонливость и дискинезию.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.

По 2 мл препарата в ампулы нейтрального бесцветного стекла.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной или без пленки полимерной.
1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный. Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер Дата регистрации Владелец регистрационного удостоверения Производитель