facebook vkontakte e signs star-full

Лестродекс : инструкция по применению

Формы выпуска: таблетки
ФТГ: Антиэстрогены
Цены в аптеках Москвы
2 314,00 руб. Где купить

Состав


1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: летрозол 2,5 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 61,5 мг, крахмал кукурузный 6,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 4,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 25,0 мг, магния стеарат 1,0 мг;
пленочное покрытие: Опадрай II 85F32410 желтый (поливиниловый спирт частично гидролизованный 40%, титана диоксид (Е 171) 23,50%, макрогол 3350 20,20%, тальк 14,80%, краситель железа оксид желтый (Е 172) 1,50%)-3,5 мг.

Описание


Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

противоопухолевое средство - эстрогенов синтеза ингибитор

КОД ATX

L02BG04

Фармакологические свойства
Фармакодинамика


Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания ссубъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.
У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный приемлетрозола в суточной дозе 0,1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.
При применении летрозола в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.
Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было.
На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6,9% по сравнению с 5,5% на плацебо). Однако, частота переломов костей у пациенток получающих летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.
Адьювантная терапия.летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболеваниям в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.
Продленная адьювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

Фаомакокинетика


Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), средняя биодоступность составляет 99,9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени достижения максимальной концентрации летрозола в крови (ТСmax) составляет 1 час при приеме летрозола натощак и 2 часа - при приёме с пищей; среднее значение максимальной концентрации (Сmax) составляет 129+20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7+18,6 нмоль/л - при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по площади под кривой "концентрация-время" (AUC)) не изменяется.
Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином - 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет около 1,87+0,47 л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг.
Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени - через кишечник. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 48 ч.
Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.
При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс С по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95% и Т1/2 на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут) в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Показания к применению

Ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии. Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии. Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии). Распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к какому-либо вспомогательному веществу препарата; эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода; беременность, период лактации; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для детей не установлены). С осторожностью
Выраженная печеночная (класс С по шкале Чайлд-Пью) и почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Лестродекс противопоказан к применению при беременности, и. в период лактации.
Во время терапии препаратом Лестродекс, учитывая потенциальную возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периоде следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального уровня. Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза препарата Лестродекс - по 2,5 мг 1 раз в сутки.
В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет или до появления признаков прогрессирования заболевания.
У пациенток с распространенным или метастатическим раком лечение препаратом Лестродекс следует продолжать до явного прогрессирования опухоли.
Не требуется коррекция дозы для пожилых пациенток.
Пациентки с нарушением функции печени и/или почек: при нарушениях функции печени или почек (КК более 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Недостаточно данных при применении препарата у пациенток с КК менее 10 мл/мин или пациенток с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) (смотри разделы Меры предосторожности при применении и Фармакокинетика). При терапии препаратом Лестродекс данной группой пациенток требуется постоянное наблюдение за их состоянием.

Побочное действие


Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов (например, "приливы" крови к лицу, алопеция и вагинальные кровотечения).
Частота проявления побочных реакций распределяется следующим образом: Очень часто (? 1/10), часто (? 1/100, <1/10), иногда (? 1/1000, <1/100), редко (? 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не известна.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Иногда
- инфекции мочевыводящих путей.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)
Иногда
- боли в опухолевых очагах (не применимо при адъювантном и длительном адъювантном лечении).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Иногда
- лейкопения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Часто
- анорексия, повышение аппетита, гиперхолестеринемия; иногда - генерализованные отеки.
Нарушения психики
Часто
- депрессия; иногда - тревога, включая нервозность и раздражительность.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто
- головная боль, головокружение; иногда - сонливость, бессонница, ухудшение памяти; расстройство чувствительности (дизестезия), включая парестезию; гипестезия, нарушение вкусовых ощущений, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны органа зрения
Иногда
- катаракта, раздражение глаз, нечёткое зрение;
Нарушения со стороны сердца
Иногда
- ощущение сердцебиения, тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов
Иногда
- тромбофлебит, включая тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца; редко - легочная эмболия, артериальный тромбоз, инсульт.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Иногда
- одышка, кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто
- тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда - боль в животе, стоматит, сухость во рту.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Иногда
- повышение активности "печеночных" ферментов.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень часто
- повышенное потоотделение; часто - алопеция; сыпь, включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь; псориазоподобные высыпания, иногда - зуд, сухость кожи, крапивница; частота не известна - ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Очень часто
- артралгия; часто - миалгия, боль в костях, остеопороз, переломы костей; иногда - артрит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Иногда
- учащенное мочеиспускание.
Нарушение со стороны половых органов и молочной железы
Иногда
- вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень часто
-"приливы" крови, усталость, включая астению; часто - недомогание, периферические отеки; иногда - гипертермия, сухость слизистой оболочки, жажда.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
Часто
- увеличение массы тела; иногда - снижение массы тела.

Передозировка


Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола.
Лечение: какие-либо специфические методы лечения передозировки не известны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы при гемодиализе.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами


При одновременном назначении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается. Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.
Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 CYP2A6 и в умеренной степени - CYP2C19. Следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс. Меры предосторожности при применении
У пациенток, у которых не ясен статус постменопаузы, перед началом лечения рекомендуется определение концентрации лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующего гормона и/или эстрадиола для подтверждения статуса менопаузы.
Нарушение функции почек
Нет достаточных данных применения летрозола у пациенток с КК менее 10 мл/мин. У больных с КК менее 10 мл/мин следует оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы.
Нарушение функции печени
Препарат Лестродекс следует применять с осторожностью, только после тщательной оценки соотношения потенциальной пользы и возможного риска у пациенток с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) (смотри раздел Фармакокинетика).
Влияние на костную ткань
Летрозол сильно влияет на снижение концентрации эстрогенов. У пациенток с остеопорозом и/или переломами в истории болезни или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки (смотри раздел Побочное действие). Иные меры предосторожности
Поскольку каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, препарата Лестродекс содержит 58,4 мг лактозы в виде лактозы моногидрата, его не рекомендуется применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, с тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами
Поскольку в период терапии препаратом Лестродекс возможно развитие усталости и головокружения, а также сонливости, следует с осторожностью выполнять работу, требующую повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля или управление механизмами).

Форма выпуска


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг.
По 10 таблеток в блистер ПВХ/Алюминиевая фольга.
По 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения


При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности


48 месяцев.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска


По рецепту. Производитель
"Актавис Групп ПТС ехф", Исландия, произведено "С.К. Синдан-Фарма СР.Л.", 11 Йон Михалаче бульвар, сектор 1, 011171, Бухарест, Румыния Претензии потребителей направлять по адресу
ООО "Актавис" 127018, г. Москва, ул. Сущевский Вал, д. 18.
Оцените инструкцию:

Цены в аптеках
Регион Москва Местоположение

Лестродекс

С.К.Синдан-Фарма Румыния
  • таблетки 2,5мг ×30 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    2 314,00 руб.

Аналоги

Летзол

Хетеро Лабс/Макиз-Фарма Индия
  • таблетки 2,5мг ×30 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    1 704,00 руб.

Летрозол

Керн Фарма Испания
  • таблетки 2,5мг ×30 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    2 917,00 руб.

Лорета

Синтон Испания Испания
  • таблетки 2,5мг ×30 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    1 169,00 – 1 303,00 руб.

Фемара

Новартис Фарма/Новартис Штейн Швейцария
  • таблетки 2.5мг ×30 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    8 050,00 руб.
Лестродекс таблетки 2,5мг ×30 С.К.Синдан-Фарма С.р.Л. Румыния
ул. Профсоюзная, д. 15
Ваша №1 Аптека-риэлти ООО до 22:30
2 314,00 руб.
2 шт.
обновл. в 11:21
Продолжая пользоваться ресурсом, вы соглашаетесь с условиями Политики обработки персональных данных.
Этот сайт использует cookies
Понятно