Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество:
Левотироксин натрия - 25 мкг; 50 мкг; 100 мкг
Вспомогательные вещества:
крахмал картофельный, лактозы моногидрат, сахарная пудра, магния карбонат основной, магния стеарат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский.
Фармакологические свойства
Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, па обмен веществ. В малых дозах обладает анаболическим действием на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы.
В больших дозах угнетает выработку тиротропн-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.
Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.
Фармакокинетика
При приеме внутрь левотироксин всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 часов после приема внутрь. После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (Тз) и неактивных продуктов. Тиреоидине гормоны метаболизйруются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также коньюгированию с серной и гдюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся с мочой и желчью. Период полувыведения препарата составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.
Показания к применению
- гипотиреоз;
- эутиреоидный зоб;
- в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы;
- рак щитовидной железы (после оперативного лечения);
- диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной или монотерапии);
- в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.
Противопоказания
- Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
- нелеченный тиреотоксикоз;
- острый инфаркт миокарда, острый миокардит;
- нелеченная недостаточность надпочечников.
следует назначать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой ситемы: ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальная гипертензия, аритмия; при сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).
Применение в период беременности и кормления грудьюВ период беременности и грудного вскармливания терапия левотироксином, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксин-связывающего глобулина.
Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), не достаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка. Применение при беременности препарата в комбинации с тиреостатиками противопоказано, так как прием левотироксина может потребовать увеличение доз тиреостатиков. Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина могут проникать через плаценту, то у плода может развиваться гипотиреоз. В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах под наблюдением врача.
Способ применения и дозировкаСуточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний.
L-тироксин-Фармак в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере за 30 минут до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая.
При проведении заместительной терапии гипотиреоза у больных моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний L-Тироксин-Фармак назначают в суточной дозе 1,6-1,8 мкг/кг массы тела; у больных старше 55 лет или сердечно-сосудистыми заболеваниями - 0,9 мкг/кг массы тела. При значительном ожирении расчет следует делать на «идеальный вес».
|
Начальный этап заместительной терапии при гипотиреозе |
|
|
Больные без сердечно-сосудистых заболеваний моложе 55 лет |
• начальная доза: |
|
Больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями или старше 55 лет |
Начальная доза - 25 мкг/сут Увеличивать по 25 мкг с интервалом 2 месяца до нормализации уровня ТТТ в крови При проявлении или ухудшении кардиальных симптомов провести коррекцию кардиальной терапии |
|
Рекомендуемые дозы тироксина для лечения врожденного гипотиреоза |
||
|
Возраст |
Суточная доза левотироксина (мкг) |
Доза левотироксина в расчете на массу тела (мкг/кг) |
|
6 месяцев |
25-50 |
10-15 |
|
6-12 месяцев |
50-75 |
6-8 |
|
1-5 лет |
75-100 |
5-6 |
|
6-12 лет |
100-150 |
4-5 |
|
> 12 лет |
100-200 |
2-3 |
|
Показания |
Рекомендуемые дозы (L-Тироксин-Фармак, мкг/сут) |
||||
|
Лечение эутиреоидного зоба |
75-200 |
||||
|
Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба |
75-200 |
||||
|
В комплексной терапии тиреотоксикоза |
50-100 |
||||
|
Супрессивная терапия рака щитовидной железы |
150-300 |
||||
|
Тест тиреоидной супрессии |
За 4 недели до теста |
За 3 недели до теста |
За 2 недели до теста |
За 1 неделю до теста |
|
|
L-Тироксин-Фармак |
75 мкг/сут |
75 мкг/сут |
150-200 мкг/сут |
150-200 мкг/сут |
Грудным детям суточную дозу L-Тироксин-Фармак дают в один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарата. У пациентов с тяжелым длительно существующим гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз - с 12,5 мкг/сут, дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 12,5 мкг/сут каждые 2 недели и чаще определяют уровень ТТГ в крови. При гипотиреозе L -Тироксин-Фармак принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе L -Тироксин-Фармак используют в комплексной терапии с тиреостатиками после достижения эутареоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.
Побочное действие
При правильном применении под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются. При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции.
Передозировка
При передозировке препарата наблюдаются симптомы, характерные для тиреотоксикоза: сердцебиение, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, повышение аппетита, снижение массы тела, диарея.
В зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиЛевотироксин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.
Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином может привести к усилению действия антидепрессантов.
Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипо кликемических препаратах. Более частый контроль уровня глюкозы крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином, а также при изменении его режима дозирования.
Левотироксин снижает действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина за счет торможения всасывания его в кишечнике.
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.
При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание не связанного с белками плазмы крови левотироксина и Т4
Прием эстрогенсодержащих препаратов увеличивает содержание тироксин-связывающего глобулина» что может повысить потребность в левотироксине у некоторых пациентов. Соматотропин при одновременном применении с левотироксином может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.
Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина и потребовать повышения дозы.
Особые указания
При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию глюкокортикостероидами следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности. Препарат не оказывает влияния на профессиональную деятельность, связанную с вождением транспортных средств и управлением механизмами.
Форма выпуска
Таблетки 25, 50, 100 мкг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению вкладываю в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.