Состав
Активное вещество:
Нимесулида 100 мг в одной таблетке
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал гликолят натрия, гидроксипропилцеллюлоза, докузат натрия, магния стеарат.
Фармакологические свойства
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) -фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.
Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей а, обуславливающего образование цитокининов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.
После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного-тракта. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата.
Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1,5-2,5 часа после приема. Связывание с белками плазмы составляет 99%, в основном связываясь с альбумином (96%). Нимесулид активно метаболизируется в печени. Основной метаболит -гидроксинимесулид, обладает сходной фармакологичнкой активностью. Период полувыведения нимесулида составляет примерно 2 ч, гидроксинимесулида около 3 ч, выводится преимущественно с мочой и калом.
У больных с недостаточной функцией почек (клиренс креатинина в диапазоне от 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого (старше 65 лет) возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа.
Внутрь по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых-400 мг. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно до еды. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.
Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг массы тела ребенка 2-3 раза в день, максимальная суточная доза препарата - 5 мг/кг в сутки. Подросткам с массой тела свыше 40 кг- 100 мг не более 2 раз в день.
Побочное действие
Изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ; головная боль, головокружение; задержка жидкости; аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения; повышение активности "печеночных" трансаминаз, токсический гепатит, гематурия; бронхоспазм.
При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
Передозировка
Случаи передозировки препарата не описаны. Специфического антидота не существует. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида со следующими препаратами (ввиду конкурирования препаратов за связь с белками плазмы): дигоксином; фенитоином и препаратами лития; диуретиками и гипотензивными средствами; другими НПВП; циклоспорином; метотрексатом и противодиабетическими средствами.
Особые указания
При назначении препарата пожилым пациентам коррекции режима дозирования не требуется. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек.
Форма выпуска
Таблетки по 100 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/AI. По 100 таблеток во флаконе из ПЭВП или во флаконе из темного стекла. По 1 или 3 блистера или каждый флакон помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.