Состав
на одну таблетку
Активное вещество: | |
эбастин | 20,0 мг |
Вспомогательные вещества: | |
магния стеарат | 2,6 мг |
целлюлоза микрокристаллическая | 40 мг |
крахмал кукурузный предварительно желатинизированный | 10,4 мг |
лактозы моногидрат | 177 мг |
кроскармеллоза натрия | 10 мг |
гипромеллоза | 2,85 мг |
титана диоксид | 0,95 мг |
макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) | 0,95 мг |
Описание
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется гравировка «Е 20»
Фармакотерапевтическая группа
противоаллергическое средство - H1- гистаминовых рецепторов блокатор.
R06AX22
Фармакологические свойства
Кестин - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счёт действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ.
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.
При назначении препарата одновременно с приёмом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его максимальной концентрации и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч., однако концентрация препарата при приёме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.
Показания к применению
- аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др. аллергенами);
- крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.);
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату, беременность, период лактации.
Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг не предназначены для приема у детей до 12 лет.
С осторожностью
При почечной и/или печеночной недостаточности.
У пациентов, с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.
Безопасность применения Кестина у беременных женщин не исследована, поэтому принимать Кестин во время беременности не рекомендуется.
Кормящим матерям не рекомендуется принимать Кестин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.
Внутрь, независимо от приема пищи.
Дети от 12-ти до 15 лет: 10 мг (? таблетки) один раз в сутки.
Взрослым и детям старше 15 лет назначают 10-20 мг (?-1 таблетка) препарата один раз в сутки.
Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Побочное действие
Головная боль, сухость во рту. В редких случаях - диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.
Передозировка
Специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.
Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ.
Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Особые указания
Кестин в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин в дозе 5 мг/сут или таблетки по 10 мг (по ? таблетки в сутки).
Форма выпуска
По 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.
1 или 2 блистера с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 30°С в защищенном от света месте, недоступном для детей.
Срок годности
3 года
Не использовать после истечения срока годности.
Без рецепта.
«Никомед Дания АпС (Дания), произведено: Индастриас Фармасьютикас Алмирал Продесфарма C.Л.», Испания.
ООО «Никомед Дистрибьюшн Сентэ»
119021, Москва, ул.Тимура Фрунзе, 24
Ctra. Nacional И, Km. 593.
08740 - Sant Andreu de la Barca, Barselona. Spain
Шоссе Националь II, 593 км, 08740-Сент Андре де ля Барке, Испания