Состав
5 мл сиропа содержит:
действующее вещество: имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты - 30 мг;
вспомогательные вещества: мальтитол (мальтитол жидкий), глицерол, лимонной кислоты моногидрат, камедь ксантановая, метилпарагидроксибензоат натрия, ароматизатор грушевый, вода очищенная.
Фармакологические свойства
Противовирусный препарат.
В доклинических и клинических исследованиях показана эффективность препарата Ингавирин® в отношении вирусов гриппа типа A (A(H1N1), в т.ч. пандемический штамм A(H1N1)pdm09 («свиной»), A(H3N2), A(H5N1)) и типа В, аденовируса, вируса парагриппа, респираторно-синцитиального вируса; в доклинических исследованиях: коронавируса, метапневмовируса, энтеровирусов, в том числе вируса Коксаки и риновируса.
Ингавирин® снижает вирусную нагрузку, ускоряет элиминацию вирусов, сокращает продолжительность болезни, снижает риск развития осложнений. Механизм действия реализуется на уровне инфицированных клеток за счет активации факторов врожденного иммунитета, подавляемых вирусными белками. В экспериментальных исследованиях, в частности, показано, что препарат Ингавирин® повышает экспрессию рецептора интерферона первого типа IFNAR на поверхности эпителиальных и иммунокомпетентных клеток. Увеличение плотности интерфероновых рецепторов приводит к повышению чувствительности клеток к сигналам эндогенного интерферона. Процесс сопровождается активацией (фосфорилированием) белка-трансмиттера STAT1, передающего сигнал в ядро клетки для индукции синтеза противовирусных генов. Показано, что в условиях инфекции препарат активирует синтез антивирусного эффекторного белка МхА (ранний фактор противовирусного ответа, ингибирующий внутриклеточный транспорт рибонуклеопротеиновых комплексов различных вирусов) и фосфорилированной формы PKR, подавляющей трансляцию вирусных белков, таким образом замедляя и останавливая процесс вирусной репродукции.
Действие препарата Ингавирин® заключается в значительном уменьшении признаков цитопатического и цитодеструктивного действия вируса, снижении количества инфицированных клеток, ограничении патологического процесса, нормализации состава и структуры клеток и морфологической картины тканей в зоне инфекционного процесса, как на ранних, так и на поздних его стадиях. Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительных цитокинов (фактора некроза опухоли (TNF-a), интерлейкинов (IL-lß и IL-6)), снижением активности миелопероксидазы.
В экспериментальных исследованиях показано, что совместное использование препарата Ингавирин® с антибиотиками повышает эффективность терапии на модели бактериального сепсиса, в том числе вызванного пенициллин-резистентными штаммами стафилококка. Проведенные экспериментальные токсикологические исследования свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата.
По параметрам острой токсичности препарат Ингавирин® относится к 4 классу токсичности - «Малотоксичные вещества» (при определении LD50 в экспериментах по острой токсичности летальные дозы препарата определить не удалось).
Препарат не обладает мутагенными, иммунотоксическими, аллергизирующими и канцерогенными свойствами, не оказывает местнораздражающего действия. Препарат Ингавирин® не влияет на репродуктивную функцию, не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия.
Отсутствует влияние препарата Ингавирин® на систему кроветворения при приеме соответствующей возрасту дозы рекомендованными схемой и курсом.Фармакокинетика
Всасывание и распределение
В эксперименте с использованием радиоактивной метки установлено: действующее вещество быстро поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта, распределяясь по внутренним органам. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 90 мг максимальная концентрация (Сmах) составила 441,45 ± 252,99 нг/мл; время ее достижения (Тmах) - 1,30 ± 0,41 часа.
В доклинических исследованиях было установлено, что при курсовом приеме препарата один раз в сутки происходит его накопление во внутренних органах и тканях. При этом качественные характеристики фармакокинетических кривых после каждого введения препарата тождественны: быстрое повышение концентрации препарата после каждого введения через 0,5-1 час после приема и затем медленное снижение к 24 часам. Величины AUC (площадь под фармако-кинетической кривой «концентрация-время») почек, печени и легких незначительно превышают AUC крови. Величины AUC для селезенки, надпочечников, лимфатических узлов и тимуса ниже AUC крови.
Метаболизм
Препарат не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде.
Выведение
В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 90 мг период полувыведения (Т1/2) составил 1,82 ± 0,23 часа. В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения происходит в течение 24 часов. За этот период выводится 80% принятой дозы: 34,8% выводится во временном интервале от 0 до 5 часов и 45,2% во временном интервале от 5 до 24 часов. Из них 77% выводится через кишечник и 23% - через почки.Показания
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность.
Период грудного вскармливания.
Детский возраст до 3 лет.Беременность и лактация
Применение препарата во время беременности не изучалось.
Способ применения и дозы
Внутрь. Независимо от приема пищи.
Плотно вставьте мерный шприц в горлышко флакона. Переверните флакон вверх дном и плавно потяните поршень вниз, набирая сироп до нужной отметки. После употребления промойте шприц в теплой воде и высушите его.
Для лечения и профилактики гриппа и острых респираторных вирусных инфекций взрослым назначают по 90 мг (15 мл) 1 раз в день, детям от 7 лет - по 60 мг (10 мл) 1 раз в день, детям от 3 до 6 лет - по 30 мг (5 мл) 1 раз в день.
Длительность лечения гриппа и острых респираторных вирусных инфекций у взрослых и детей от 7 лет - 5-7 дней (в зависимости от тяжести состояния). Длительность лечения гриппа и острых респираторных вирусных инфекций у детей от 3 до 6 лет - 5 дней.
Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, желательно не позднее 2 суток от начала болезни.
Взрослым и детям при выраженных симптомах, а также при наличии сопутствующих заболеваний (болезни дыхательной и сердечно-сосудистой систем, сахарный диабет, ожирение), следует принимать двойную дозу препарата в первые 3 дня заболевания, далее продолжить приём в обычной дозировке в течение 2-4 дней.
Для профилактики гриппа и острых респираторных вирусных инфекций после контакта с больными лицами взрослым и детям от 7 лет препарат назначают в течение 7 дней, детям от 3 до 6 лет - в течение 5 дней.
Если через 5 дней лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, ши появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.Побочные эффекты
Аллергические реакции (редко).
Особые указания
Не рекомендуется одновременный прием других противовирусных препаратов без предварительной консультации врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Упаковка
Фасовка и упаковка на АВС Фармацойтичи С.п.А., Италия:
По 50 мл или по 90 мл во флаконы коричневого цвета из полиэтилентерефталата, снабженные кольцом-адаптером, укупоренные крышками винтовыми из полипропилена с контролем первого вскрытия и защитой от вскрытия детьми.
Один флакон вместе с мерным шприцем и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Упаковка на АО «Валента Фарм», Россия:
Один флакон вместе с мерным шприцем и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.