Состав
Каждая капсула содержит -
Действующие вещества:
Вспомогательные вещества:
Состав оболочки капсул: двуокись титана (Е 171), железа оксид красный (Е 172) и желтый (Е 172), желатин.
Описание
Для капсул по 25 мг:
желатиновые (твердые) капсулы №4, крышечка – оранжево-розового цвета с черного цвета оттиском «IXEL», корпус – оранжево-розового цвета с черного цвета оттиском «25».
Для капсул по 50 мг:
желатиновые (твердые) капсулы №3, крышечка – оранжево-розового цвета с черного цвета оттиском «IXEL», корпус – желто-оранжевого цвета (цвет «ржавчины») с черного цвета оттиском «50».
Содержимое капсул для обеих дозировок: порошок от белого до почти белого цвета, допускается наличие конгломератов (комочков), которые при надавливании стеклянной палочкой легко превращаются в порошок.
Фармакологические свойства
Антидепрессант широкого спектра действия, является селективным ингибитором обратного захвата моноаминов (норадреналина и серотонина). Иксел не связывается с м-холинорецепторами, альфа-1-адренорецепторами и гистаминовыми Н1-рецепторами, а также D1- и D2-допаминэргическими, бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами. Не обладает седативным эффектом, физиологически улучшает ночной сон и негативно не влияет на познавательные функции. Иксел не оказывает влияния на проводящую систему сердца и артериальное давление, что особенно важно для пожилых пациентов, постоянно принимающих кардиотропные препараты.
После приема препарата внутрь Иксел хорошо всасывается. Биодоступность препарата составляет около 85% и не зависит от характера и режима питания. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается приблизительно через 2 часа (Тmax) после приема препарата. После повторных приемов препарата равновесное состояние достигается через 2-3 дня. Связывание с белками плазмы составляет около 13% и не сопровождается насыщением. Метаболизм Иксела ограничивается, главным образом, конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Активного метаболита не существует.
Период полувыведения препарата составляет 8 часов. Выводится преимущественно почками (около 90% введенной дозы). Полностью препарат выводится из организма в течение 2-3 дней.
Противопоказания
К абсолютным противопоказаниям относятся:
- гиперчувствительность к милнаципрану;
- возраст до 15 лет (ввиду отсутствия клинических данных);
- одновременное назначение неселективных и селективных ингибиторов МАО типа В, а также суматриптана;
Препарат не рекомендуется использовать:
- одновременно с адреналином, норадреналином, клонидином и его дериватами;
- с селективными ингибиторами МАО типа А, дигоксином;
- при наличии обструкции мочевыводящих путей (главным образом, при гиперплазии предстательной железы);
- при беременности и лактации.
С осторожностью: закрытоугольная глаукома; эпилепсия
Способ применения и дозировка
Иксел предназначен для приема внутрь. Средняя суточная доза препарата
составляет 100 мг. Суточную дозу следует назначать в 2 приема в первой половине дня, желательно во время еды. В зависимости от выраженности симптоматики доза препарата может быть увеличена до 250 мг в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью(скорость клубочковой фильтрации 10-50 мл/мин) рекомендуется снижение суточной дозы в зависимости от уровня клиренса креатинина. Длительность применения препарата устанавливают индивидуально.
Побочное действие
Побочное действие Иксела отмечается редко, преимущественно в течение первых двух недель лечения, и выражено незначительно. Обычно побочные эффекты самостоятельно купируются по мере регрессии депрессивной симптоматики и не требуют прекращения лечения. К наиболее распространенным побочным эффектам относятся – чувство тревоги, головокружение, усиление потоотделения, приливы, затрудненное мочеиспускание. Реже отмечаются тошнота, рвота, сухость во рту, запоры, тремор, сердцебиение, головная боль, сыпь. В редких случаях может развиться серотонинергический синдром, а также умеренное повышение активности трансаминаз без каких-либо клинических проявлений. Уменьшить выраженность и число побочных эффектов можно при постепенном наращивании доз препарата в процессе лечения.
Противопоказанные комбинации:
- с неселективными (ипрониазидом), селективными ингибиторами МАО типа В (селегилином), а также суматриптаном ввиду риска развития серотонинергического синдрома, артериальной гипертензии и коронароспазма. Минимальный интервал времени после окончания лечения перечисленными препаратами и назначением Иксела – 2 недели.
Нерекомендуемые комбинации:
- с адреналином и норадреналином из-за риска артериальной гипертензии и аритмии;
- с клонидином и родственными соединениями ввиду уменьшения их гипотензивного эффекта;
- с дигоксином (в особенности при парентеральном введении) ввиду риска развития тахикардии и артериальной гипертензии;
- с селективными ингибиторами МАО типа А (моклобемидом, толоксатоном) ввиду риска развития серотонинергического синдрома.
Комбинации, требующие осторожности при использовании:
- с адреналином и норадреналином (в случае местной анестезии, дозы не должны превышать 0,1 мг за 10 мин или 0,3 мг за 1ч);
- с препаратами лития из-за риска развития серотонинергического синдрома.
Особые указания
Иксел можно назначать не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Кроме того, период времени с момента прекращения приема Иксела до начала терапии ингибиторами МАО должен быть не менее 7 дней.
Иксел следует с особой осторожностью применять у пациентов с аденомой предстательной железы, при эпилептических припадках в анамнезе и у пациентов с артериальной гипертензией или кардиомиопатией (в связи с незначительным увеличением частоты сердечных сокращений).
В период лечения рекомендуется не допускать употребления алкоголя.
В период лечения следует также воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
При случайном увеличении дозы Иксела одним из первых симптомов появляются тошнота, рвота, потливость и запоры. При передозировке, превышающей 800-1000 мг, – рвота, затруднение дыхания, тахикардия. После приема чрезмерно высокой дозы (1900-2800 мг милнаципрана) в сочетании с другими психотропными препаратами (чаще всего бензодиазепинами) к описанным выше симптомам добавляются сонливость, гиперкапния, нарушения сознания. Проявлений кардиотоксичности, как и летальных исходов, при передозировках Иксела не отмечено.
Специфического антидота милнаципрана не существует.
Лечение предусматривает на первом этапе промывание желудка с последующей симптоматической терапией. Рекомендуется также наблюдение за состоянием пациента не менее суток.
Форма выпуска
По 14 капсул (25 мг или 50 мг) в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 2 или 4 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению.
Условия хранения
При температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте.
По рецепту врача.
«Пьер Фабр Медикамент Продакшн» 45, площадь Абель Ганс, 92100, Булонь, Франция.
«Pierre Fabre Medicament Production», 45, Place Abel Gance, 92100, Boulogne - FRANCE
ЗАО «АО Пьер Фабр»: 119048, Москва ул. Усачева, 33/1