Состав
1 таблетка содержит 1,5 мг галоперидола
1 таблетка содержит 5 мг галоперидола
Фармакологическое действие
Нейролептик из группы производных бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических(D2) рецепторов.
Оказывает умеренное транквилизирующее действие, связанное с конкурентной блокадой постсинаптических допаминовых (D2) рецепторов в лимбических допаминергических структурах коры головного мозга и усилением метаболизма допамина в головном мозге. Оказывает сильное противорвотное действие. Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения соматотропного гормона и увеличение высвобождения пролактина гипофизом. Отмечаются также некоторые проявления блокады альфа-адренорецепторов вегетативной нервной системы.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция галоперидола составляет 60%, максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 3-6 ч. Объем распределения при стабильной концентрации составляет 18 л/кг, связывание с белками - 92%. Галоперидол подвергается активной биотрансформации в печени. Период полувыведения при приеме внутрь составляет в среднем 24 ч (12-37 ч). Около 40% однократной дозы выводится с мочой в течение 5 дней, причем 1% в неизмененном виде; 15% выводится с фекалиями. Клиренс в среднем составляет 12 мл/кг/мин.
Показания к применению
- острые и хронические психотические расстройства, в т.ч. шизофрения, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы;
- выраженные нарушения поведения в пожилом и детском возрасте;
- синдром Жилль де ла Туретта;
- детский аутизм;
- хорея Гентингтона;
- неукротимая рвота;
- профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии
Способ применения
Взрослым и подросткам в начале лечения назначают в среднем по 500 мкг 2-3 раза/сут. При необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно корректируют. Максимальная доза для взрослых составляет 100 мг/сут.
Детям в возрасте 3-5 лет назначают 1/4 дозы, в возрасте 6-15 лет - 1/2 дозы для взрослых. Детям в возрасте 3-12 лет или с массой тела 15-40 кг при психотических расстройствах в начале лечения назначают в дозе 50 мкг/кг/сут в 2-3 приема. При необходимости и с учетом переносимости суточную дозу увеличивают на 500 мкг 1 раз в 5-7 дней до достижения дозы 150 мкг/кг/сут.
При нарушениях поведения и синдроме Жилль де ла Туретта и начале лечения назначают в дозе 50 мкг/кг/сут в 2-3 приема. При необходимости и с учетом переносимости суточную дозу увеличивают на 500 мкг 1 раз в 5-7 дней до достижения дозы 75 мкг/кг/сут. Во избежание седативного эффекта в дневное время, иногда рекомендуется назначать начальную суточную дозу перед сном. При детском аутизме препарат назначают в дозе 25 мкг/кг/сут, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 50 мкг/кг/сут.
Пациентам пожилого возраста назначают по 0,5-2 мг 2-3 раза/сут. При необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают.
Побочное действие
Возможно: акатизия (может проявляться и течение первых 6 ч после приема препарата); дистонические экстрапирамидные расстройства (наиболее часто отмечаются у детей и молодых пациентов, а также в начале лечения; в течение 24-48 ч после отмены препарата указанные симптомы могут ослабевать); паркинсонические экстрапирамидные нарушения (наиболее часто наблюдаются у пациентов пожилого возраста; симптомы могут проявляться в течение первых нескольких дней лечения или после длительной терапии и вновь возникать даже после однократной дозы).
Иногда: наблюдаются аллергические реакции, антихолинeргическне эффекты, уменьшение потребления жидкости, необычная усталость или слабость, ортостатическая гипотония, персистирующая поздняя дискинезия (чаще наблюдается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных с поражениями мозга; может сохраняться после прекращения приема галоперидола).
Редко: агранулоцитоз, тепловой удар, обтурационная желтуха, нейролептический злокачественный синдром, поздняя дистония.
Противопоказания
- заболевания ЦHС, сопровождающиеся симптомами пирамидных и экстрапирамидных расстройств;
- тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами;
- депрессия;
- истерия;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к препаратy
Особые указания
Галоперидол-Акри следует назначать с осторожностью при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, тяжелых заболеваниях почек.
Препарат не рекомендуется назначать детям до 3 лет, что обусловлено повышенным риском развития экстрапирамидных реакций.
Сонливость и симптомы паркинсонизма спонтанно прекращаются при уменьшении дозы или временном прекращении лечения. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу Галоперидола-Акри и назначить другой препарат.
Имеются сообщения о возможности появления симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза. Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом. На фоне лечения нейролептиками развитие нейролептического злокачественного синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.
Пациентам, принимающим Галоперидол-Акри, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций. В период применения Галоперидола-Акри запрещается употребление алкогольных напитков.
Лекарственное взаимодействие
Галоперидол-Акри потенцирует действие антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов, этанола и этанолсодержащих препаратов. При одновременном применении с эпинефрином возможно развитие блокады его альфа-адренергического действия, что может привести к тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.
При одновременном применении Галоперидола-Акри с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести их развития.