Состав
100 мг действующего вещества бенциклана фумарата в 1 таблетке; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилацетат, магния стеарат, карбомер 934 Р, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.
Описание
Белые или серовато-белые, плоские круглые таблетки с фаской, с гравировкой «HALIDOR» на одной стороне, со слабым характерным запахом.
Фармакологические свойства
Бенциклан - миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, органов дыхания). Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.
Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na/K-зависимой АТФ-азы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах. ФармакокинетикаБенциклан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25 - 35%. Примерно 30 - 40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% - с эритроцитами. 10% - с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, а разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы выделяется с мочой, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2 - 3%).
Значительное большинство метаболитов (90%) выделяются в неконъюгированном виде, а небольшая часть выделяется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой).
Период полувыведения составляет 6-10 часов; этот параметр не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.Показания
Сосудистые заболевания
Заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий.
Заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.
Устранение спазма внутренних органов
Желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы. послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язва желудка или двенадцатиперстной кишки - в сочетании с другими лекарственными препаратами.
Урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике).
Противопоказания
-
Повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата.
-
Тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность.
-
Декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, атриовентикулярная блокада.
-
Пароксизмальная суправентрикулярная или желудочковая тахикардия.
-
Эпилепсия или другие формы спазмофилии.
-
Недавно перенесенный геморрагический инсульт.
-
Черепно-мозговая травма (за последние 12 месяцев).
-
Беременность и кормление грудью (см. раздел Применение при беременности и в период кормления грудью).
- Детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинический данных).
Беременность и лактация
Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов. Однако, достаточных достоверных исследований о применении препарата во время беременности и кормления грудью у человека проведено не было. Поэтому введение препарата пациенткам в первом триместре беременности не рекомендуется. В период лактации следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.
Способ применения и дозы
Сосудистые заболевания
По 1 таблетке 3 раза в день на протяжении 2-3 месяцев. Максимальная суточная доза - 400 мг. Интервал между курсами лечения должен составлять 2-3 месяца.
Устранение спазма внутренних органов
1-2 таблетки однократно, не более 4 таблеток в сутки. Для поддерживающей терапии: по 1 таблетке 3 раза в день в течение 3-4 недель, затем по 1 таблетке 2 раза в день. Продолжительность лечения определяется индивидуально по исчезновению симптомов заболевания и, как правило, не должна превышать 1 -2 месяца.Побочные эффекты
Желудочно-кишечные: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Центральная нервная система: беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, нарушение сна, снижение памяти, иногда преходящее спутанное состояние сознания, галлюцинации, астения, очень редко - симптомы очагового поражения центральной нервной системы (ЦНС), эпилептиформные припадки.
Сердечно-сосудистая система: иногда может возникать предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).
Лабораторные показатели: преходящее повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы, лейкопения.
Другие: общее недомогание, увеличение веса тела, аллергические реакции.Передозировка
Симптомы: учащение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, коллапс, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонико-клонические судороги.
Лечение: Специфический антидот не известен. При передозировке следует промыть желудок и назначить симптоматическое лечение. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.Взаимодействие
Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:
-
анестетиками и седативными - их эффекты могут усиливаться;
-
лекарственными средствами для общей анестезии - усиление их действия;
-
симпатомиметиками - из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий;
-
средствами, снижающими концентрацию калия крови, и хинидином - из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов;
-
препаратами наперстянки - повышается риск аритмии при передозировке наперстянки;
-
бета-адреноблокаторами - из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный - у бета-адреноблокаторов и положительный - у бенциклана) - может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-адреноблокатора;
-
блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами - из-за возможности усиления их эффекта;
-
лекарственными средствами, вызывающих побочные эффекты в виде спазмофилии - из-за возможности суммации этих эффектов;
- ацетилсалициловая кислота - из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов.
Особые указания
При длительной терапии бенцикланом рекомендуется регулярный контроль реологических свойств крови (примерно один раз в 2 месяца).
При одновременном применении с препаратами, вызывающими гипокалемию, сердечными гликозидами, препаратами, оказывающими угнетающее влияние на миокард, суточная доза Галидора не должна превышать 150-200 мг.Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В начале курса лечения вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности.