Аминофиллин

таблетки

На одну таблетку:

Действующее вещество: аминофиллин - 150,0 мг;

Вспомогательные вещества: повидон К30 - 6,0 мг, магния стеарат - 1,0 мг, крахмал картофельный - до средней массы 200,0 мг.

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

Бронходилатирующее средство

Аминофиллин - бронходилатирующее средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, усиливает сокращения диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов, главным образом, сосудов мозга, кожи и почек.

Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает сопротивление в сосудах легких, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2)), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Абсорбция

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность - 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации (С_mах) - 1-2 ч.

Распределение

Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства теофиллин проявляет в концентрациях от 5 до 20 мкг/мл в плазме крови. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл.

Метаболизм

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цигохрома Р450. Основными метаболитами являются 1,3-диметил-мочевая кислота (около 40%); 3-метил-к.сантин (около 36%) и 1-метил-мочевая кислота (около 17%). Фармакологически активным из них является 3-метил-ксантин (но слабее, чем теофиллин).

Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Выведение

Период полувыведения препарата (Т_1/2) у детей старше 6 месяцев - 3-5 ч; у взрослых - 7-9 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сут) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики - через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем, легочно-сердечной недостаточностью, с заболеваниями печени - свыше 24 ч. Выводится почками.

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у пациентов с бронхиальной астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, «легочное» сердце, ночное апноэ.

Гиперчувствительность к теофиллину и/или этилендиамину, или к любому из вспомогательных веществ препарата, а также к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин, эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, приступ стенокардии), порфирия, детский возраст (до 3 лет).

Распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, нестабильная стенокардия, вирусные инфекции, хронический алкоголизм, кистозный фиброз, беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, детский возраст (старше 3 лет), одновременное применение с антикоагулянтами.

Применение препарата Эуфиллин в период беременности и грудного вскармливания возможно только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В случае необходимости применения препарата в дозах, значительно превышающих среднетерапевтические, грудное вскармливание следует прекратить.

Внутрь, взрослым эуфиллин следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды.

Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема.

Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая - 0,5 г, суточная -1,5 г.

Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, судороги, ажитация.

Нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмия, боль в области сердца, увеличение частоты приступов стенокардии.

Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в области эпигастрия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: приливы крови к лицу, гипергликемия, гипокалиемия, гиперкальцемия, гиперурикемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в груди, тахипноэ, усиление диуреза, повышенное потоотделение, задержка мочи.

Симптомы

Снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно- кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение

Прекращение приема препарата, промывание желудка, прием активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид
и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорожного приступа - внутривенное введение диазепама в дозе 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов.

Передозировка и повышенный риск побочных эффектов может развиваться при совместном применении аминофиллина с пероральными контрацептивными препаратами, антибиотиками группы макролидов (особенно эритромицином, тролеандомицином, кларитромицином, джозамицином, спирамицином), хинолонами и фторхинолонами (особенно ципрофлоксацином, пефлоксацином), имипенемом (особенно со стороны центральной нервной системы - судороги), изониазидом, тиабендазолом, антагонистами кальция (верапамилом, дилтиаземом), пропранололом, мексилетином, пропафеноном, тиклопидином, циметидином, ранитидином, аллопуринолом, фебуксостатом, флувоксамином, рекомбинантным α-интерфероном, пэгинтерфероном, рофекоксибом, пентоксифиллином, дисульфирамом, фенипропаноламином, вакциной против гриппа и БЦЖ, ацикловиром и зафирлукастом. Может потребоваться снижение дозы препарата Эуфиллин.

При совместном применении с препаратами, повышающими клиренс аминофиллина - барбитуратами (фенобарбитал, примидон), карбамазепином, фенитоином, рифампицином, рифапентином, сульфинпиразоном, ритонавиром, аминоглютетимидом, лекарственными средствами, содержащими гиперицин (препараты зверобоя продырявленного), снижается биодоступность и эффективность теофиллина - может потребоваться увеличение дозы препарата Эуфиллин.

Курение и употребление алкоголя также могут увеличивать клиренс теофиллина.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

При совместном применении с другими ксантинсодержащими лекарственными средствами, β-адреномиметиками и кофеином фармакологическое действие препарата усиливается.

При одновременном применении аминофиллина с препаратами лития (лития карбонат), β-адреноблокаторами, аденозином и бензодиазепинами возможно снижение их эффективности; при применении с диуретиками (фуросемидом) и галотаном - усиление их фармакологического действия.

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеиносодержащих продуктов или напитков, при приеме препарата на фоне лихорадки и острых вирусных инфекций, у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердца, печени, гипотиреозом, обострениями легочных заболеваний - ввиду снижения клиренса теофиллина (во избежание интоксикации может потребоваться снижение дозы препарата); у пациентов с гипертиреозом и кистозным фиброзом - ввиду увеличения клиренса теофиллина; необходимости проведения мониторинга концентрации теофиллина в плазме крови у таких пациентов; а также у пациентов с пептической язвой (теофиллин увеличивает желудочную секрецию); нарушениями ритма сердца (утяжеление аритмий на фоне приема препарата); наличием судорог в анамнезе (увеличение частоты и продолжительности судорожных приступов); гиперплазией предстательной железы (риск задержки мочеиспускания); с тяжелой артериальной гипертензией; хроническим алкоголизмом; особо тщательного наблюдении за пациентами с тяжелым течением астмы, требующим парентерального введения аминофиллина (рекомендуется проведение мониторинга концентрации теофиллина в плазме крови у таких пациентов).

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, 150 мг.

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой или материала комбинированного на основе фольги.

3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту