Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: никотиновая кислота – 500 мг
Вспомогательные вещества: карнаубский воск – 98 мг, моноглицерид очищенный – 28 мг, магния стеарат – 9 мг
Фармакологические свойства
Эндурацин представляет собой новую таблетированную форму никотиновой кислоты на восковой матрице, позволяющей никотиновой кислоте равномерно высвобождаться и всасываться в течение 6-8 часов при прохождении таблетки по желудочно-кишечному тракту, за счет чего возрастает эффективность лекарственного средства и снижается число возможных побочных действий.
Никотиновая кислота является биологически активным веществом, участвующим в различных обменных процессах, происходящих в организме человека. В малых дозах никотиновая кислота действует как витамин, в больших дозах является действенным антиатеросклеротическим средством. Никотиновая кислота расширяет сосуды, особенно мелкие, усиливает кровоток на уровне микроциркуляции, обладает слабым антикоагулирующим эффектом.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в течение 6-8 часов. В течение первого часа абсорбируется около 50% препарата, к восьмому часу – около 96%. Препарат метаболизируется в организме и выводится почками.
Показания к применению
В комплексной терапии
- хроническая ишемическая болезнь сердца (состояние после перенесенного инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, атеросклеротический кардиосклероз, стабильная стенокардия напряжения и покоя);
- цереброваскулярная недостаточность;
- нарушения липидного обмена (в том числе при отсутствии клинических проявлений болезни):
• гиперхолестеринемия – концентрация общего холестерина крови 200-300 мг/дл (5,2-7,8 ммоль/л);
• гипертриглицеридемия – концентрация триглицеридов крови 200-400 мг/дл (2,3-4,6 ммоль/л);
• гипоальфахолестеринемия – холестерин ЛПВП менее 35 мг/дл (меньше 0,9 ммоль/л).
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, подагра, сахарный диабет, беременность, лактация, детский возраст, хронический гепатит и цирроз печени любого генеза, тяжелая артериальная гипертензия, гиперурикемия, нефролитиаз.
С осторожностьюгеморрагии, гиперацидный гастрит.
Способ применения и дозировка
При ишемической болезни сердца препарат назначают в начальной дозе 500 мг/сут. (1 таблетка) в день в течение первой недели лечения, затем по 1000 мг/сут.в день (по 1 таблетке утром и вечером) в течение второй недели и, начиная с третьей недели лечения по 3 таблетки в день(1500 мг/сут).
По истечении трех месяцев лечения необходимо провести биохимическое исследование крови (липиды, трансаминазы, щелочная фосфатаза, глюкоза, мочевая кислота). При недостаточном терапевтическом эффекте лечение необходимо продолжить в дозе 4-6 таблеток (2000-3000 мг) в день в течение 1-2 месяцев. При достижении терапевтического эффекта можно сделать месячный перерыв в лечении и после него повторить курс приема препарата в течение 2,5-3 месяцев.
Как правило, средняя суточная доза Эндурацина составляет 1500-2000 мг.
Максимальная суточная доза препарата – 3000 мг.
При цереброваскулярной недостаточности препарат назначают в начальной дозе 500 мг/сут. (1 таблетка) в день в течение первой недели лечения, затем по 1000 мг/сут. (по 1 таблетке утром и вечером) в день в течение второй недели и, начиная с третьей недели лечения, по 3 таблетки (1500 мг/сут) в день. По истечении трех месяцев лечения необходимо провести биохимическое исследование крови (липиды, трансаминазы, щелочная фосфатаза, глюкоза, мочевая кислота). При недостаточном терапевтическом эффекте лечение необходимо продолжить в дозе 4-6 таблеток (2000-3000 мг) в день в течение 1-2 месяцев. При достижении терапевтического эффекта можно сделать месячный перерыв в лечении и после него повторить курс приема препарата в течение 2,5-3 месяцев.
Средняя суточная доза Эндурацина составляет 1500-2000 мг.
Максимальная суточная доза препарата – 3000 мг.
При нарушениях липидного обмена препарат назначается в дозах:
- для повышения уровня альфахолестерина при изолированной гипоальфахолестеринемии доза составляет 2 таблетки (1000 мг) Эндурацина в день;
- при умеренной дислипидемии у лиц с факторами риска принимать по 1-2 таблетке (500-1000 мг) Эндурацина в день. Прием таблеток необходимо осуществлять во время или после еды, с сохранением их целостности (не разламывать и не разжевывать), запивать небольшим количеством негорячей жидкости.
Побочное действие
Аллергические реакции, покраснение кожи лица, сухость кожи, зуд или чувство жжения, головная боль, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, транзиторное повышение активности трансаминаз, концентрации глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови, парестезии, головокружение, аритмия, ортостатическая гипотензия, диарея, миалгия, тошнота, рвота.
При длительном применении – жировая дистрофия печени, снижение толерантности к глюкозе, повышение концентрации в крови ЛДГ, ЩФ, астения.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Эндурацина с антигипертензивными средствами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами из-за потенциальной возможности усиления действия этих препаратов.
При одновременном применении с гиполипидемическими средствами других групп возможно повышение риска токсических эффектов Эндурацина.
Особые указания
Во время проведения терапии препаратом необходимо проводить регулярный врачебный осмотр (1 раз в 2 мес).
Для достижение терапевтического эффекта необходимо постепенное увеличение дозы препарата.
Контроль уровня холестерина в плазме следует проводить не реже 1 раза в 3-6 мес.
При развитии побочных реакций рекомендуют снизить дозу препарата или приостановить лечение. Через 3-7 дней возможно возобновление терапии в уменьшенной дозе.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия 500 мг.
По 30 или 100 таблеток в белые непрозрачные полимерные флаконы с мембраной и белой навинчиваемой полимерной крышкой; инструкцию по применению помешают под этикетку на флаконе.