Допмин : инструкция по применению

прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

кардиотоническое средство негликозидной структуры.

С01СА04

Фармакодинамика.
Допамин является катехоламином, идентичным естественному нейромедиатору человеческого организма, а также предшественником норадреналина. Обладает рядом фармакологических свойств, характерных для адренергических веществ.

Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы.

В низких дозах (0,5 - 2 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминергические рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза (обычно) и выведению ионов натрия.

Происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

При дозах от низких до средних (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует бета 1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект со стороны миокарда и увеличение минутного объема (МОК) крови. Систолическое артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются.

При высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения МОК и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление. После прекращения введения эффект продолжается 5-10 минут.

Фармакокинетика.
Эффект допамина начинается в течение 1-2 мин после внутривенной инфузии. Около 25 % дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норадреналин. Допамин быстро и полно распределяется в организме (объем распределения Vd = 0,89 л/кг), с трудом проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Период полувыведения (Т?) около 1-2 мин (из плазмы 2 мин, из тканей -9 мин). Эффект допамина наблюдается в течение 10 мин после прекращения инфузии. Связь с белками плазмы - 50 %.

Метаболизируется в печени, почках, плазме моноаминооксидазой (МАО) и катехол-О-метилтрансферазой (КОМТ) до неактивных метаболитов гомованилиновой кислоты (HVA) и 3,4-дигидроксифенилацетата (DOPAC).

Суммарный клиренс допамина составляет 4,4 л/кг/ч.

Выводится почками с мочой в виде HVA и конъюгатов (глюкурониды, сульфаты). В незначительных количествах (менее 10 %) выводится в неизмененном виде.

Шоковые состояния различного генеза: кардиогенный шок, послеоперационный шок, гиповолемический шок (только после восстановления объема циркулирующей крови), инфекционно-токсический шок, анафилактический шок.

Острая сердечно-сосудистая недостаточность при различных патологических состояниях. Синдром «низкого сердечного выброса» у больных после операций на сердце, острая артериальная гипотензия. Отравления (для усиления диуреза).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим симпатомиметикам), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, тахиаритмия, фибрилляция желудочков сердца, возраст до 18 лет.

Гиповолемия, выраженный стеноз устья аорты, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца (желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, артериальная гипертензия в «малом» круге кровообращения, окклюзионные заболевания сосудов в анамнезе (артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангинит, отморожение, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), беременность, период лактации; бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту), сахарный диабет.

Внутривенно капельно, дозу устанавливают индивидуально.

Обычная стартовая доза составляет 2-5 мкг/кг/мин, в зависимости от результата доза может быть увеличена до 5 - 10 мкг/кг/мин. Дозы более 20 мкг/кг/мин используются редко, однако в тяжелых случаях дозы могут быть увеличены до 50 мкг/кг/мин.

Правило приготовления раствора: для разведения концентрата для приготовления раствора для инфузий 40 мг/мл используют 0,9 % раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы. Полученный раствор содержит около 80 мкг допамина в 1 мл (соответствует 96 мкг допамина гидрохлорида). 1 мл полученного раствора = 20 капель.

Полученный (восстановленный) раствор должен быть использован в течение 12 ч.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или брадикардия, боли за грудиной, повышение или снижение артериального давления, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, при применении в высоких дозах - аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожность, тремор.

Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, нарушение сознания, шок.

Прочие: одышка, азотемия, пилоэрекция, редко - полиурия.

Местные реакции: при попадании препарата под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки.

Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, головная боль, психомоторное возбуждение.
Лечение: в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения, при неэффективности - альфа-адреноблокаторами короткого действия.

Фармацевтически несовместим со щелочными растворами, окисляющими средствами, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина).

Симпатомиметический эффект усиливают адреностимуляторы, ингибиторы МАО (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного эффектов), гуанетидин; диуретический - диуретики; кардиотоксический - усиливают лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии, производные углеводородов, циклопропан (повышение риска тяжелых предсердных или желудочковых аритмий), трициклические антидепрессанты, мапролитин (риск развития нарушений сердечного ритма, тяжелой гипертензии или гиперпирексии), кокаин; ослабляют бутирофеноны и бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Акалоиды спорыньи и производные (эргометрин, эрготамин, метилэргометрин) и окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект допамина и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

Допамин ослабляет гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, мекамиламина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).

Допамин снижет антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

При одновременном применении с леводопой повышается вероятность развития аритмий; с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действий как допамина, так и гормонов щитовидной железы.

Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипертензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения).

При комбинации с сердечными гликозидами возможно повышение риска аритмий сердца, аддитивный инотропный эффект (требуется мониторинг электрокардиограммы).

Перед введением больным в состоянии шока гиповолемия должна быть скорректирована введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей. Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, минимального объема крови (МОК), артериального давления (АД), ЭКГ. Уменьшение диуреза без артериальной гипотензии указывает на необходимость уменьшения дозы. Пациентам, получавшим в течение последних 2-3 недель препараты из группы ингибиторов МАО, начальные дозы допамина должны составлять не более 10% от обычной дозы.

У беременных женщин применять препарат только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное действие на плод). Проникает ли допамин в грудное молоко - неизвестно.

Для снижения риска экстравазации, по возможности, следует вводить в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата, следует немедленно провести инфильтрацию 10 -15 мл 0,9 % раствором натрия хлорида изотонического с 5 -10 мг фентоламина.

По 5 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий в прозрачные ампулы бесцветного стекла типа 1, с точкой разлома синего цвета. 5 ампул помещены в запаянные пластиковые поддоны. По 1 поддону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Список Б. При температуре от 15 до 25°С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

: Орион Корпорейшн П.Я. 65, 02101 Эспоо, Финляндия.
Представительство в Москве: 119002, Москва, Троилинский пер, д.З