Состав
Активное вещество: натрия диклофенак - 50 мг
Вспомогательные вещества: макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) - 0,1 г, твердый жир - достаточное количество для получения суппозитория массой 2,0 г.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
АТХ M01AB05 ДиклофенакФармакологические свойства
Нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназу 1 и циклоксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все нестероидные противовоспалительные препараты, препарат оказывает антиагрегантную активность.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме крови создается через 30-40 минут и находится в линейной зависимости от используемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.
Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический артрит, спондилит; подагрический артрит, ревматическое поражение, мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с корешковым синдромом, тендовагинит, бурсит.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Противопоказания
С осторожностью
Способ применения и дозы
Ректально, взрослым и подросткам старше 15 лет разовая доза - 50 мг, суточная доза - 100-150 мг; в нетяжелых случаях и при длительной терапии -50-100'мг/сут; в дополнение к пероральному приему суммарная суточная доза (ректально и перорально) не должна превышать, 150 мг. При альгодисменорее (при появлении первых симптомов) начальная доза 50-100 мг/сут, которую, при необходимости, повышают в течение нескольких менструальных циклов до 150 мг. Приступ мигрени- 100 мг при первых признаках приступа. При необходимости - повторно 100 мг. При необходимости продолжения лечениям последующие дни суточная доза не должна превышать 150 мг за несколько введений.
Побочные эффекты
Часто - 1-10 %; иногда - 0,1-1 %; редко 0,01-0,1 %; очень редко - менее , 0,001 %, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной. системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея; диспепсия; метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или г перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит,-повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение геморроя.
Со стороны нервной системы: часто- головная боль, головокружение, редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги; тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия; бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения; диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделителъной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворенш: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Со стороны, сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления; васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма (включая, одышку); очень редко пневмонит.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Местные реакции при ректальном применении: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации, ректальное кровотечение.
Передозировка
Взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Особые указания
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (в том числе обширное хирургическое вмешательство). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции.
Упаковка
По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку. Две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 15°С. Хранить в недоступном для детей месте.