БРУСТРИО : инструкция по применению

Ацетилсалициловая кислота + Кофеин + Парацетамол

таблетки

На 1 таблетку:

Круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской таблетки светло-коричневого цвета с вкраплениями белого и коричневого цвета, с запахом какао.

Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП+анальгезирующее ненаркотическое средство+психостимулирующее средство)

Комбинированный препарат.

Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным дей­ствием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также угнета­ет тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, голов­ного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чув­ство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной ком­бинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока.

Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспали­тельным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в перифериче­ских тканях.

После приема внутрь все входящие в состав препарата компоненты быстро и достаточно полно абсорбируются. При этом кофеин увеличивает био­доступность парацетамола и ацетилсалициловой кислоты. Во время абсорбции кофеин и ацетилсалициловая кислота подвергаются интенсивной биотрансформации с образовани­ем активных метаболитов.

Из ацетилсалициловой кислоты в процессе деацетилирования в стенке кишечника и печени образуется салициловая кислота. Кофеин под влиянием изо­формы цитохрома Р450 CYP1A2 печени образует диметилксантины (теофиллин, пара­ксантин).

Максимальная концентрация всех компонентов в плазме крови достигается че­рез 0,3-1,0 ч.

В плазме около 80% салициловой кислоты и 10-15% парацетамола находят­ся в связанном с альбуминами состоянии. Компоненты препарата легко проникают во все ткани и жидкости организма. В тканях мозга салицилаты обнаруживаются в небольших количествах, тогда как уровни парацетамола и кофеина сопоставимы с плазменными.

При развитии ацидоза салициловая кислота переходит в неионизированную форму и ее про­никновение в ткани нервной системы возрастает. Все компоненты быстро проходят через плаценту, поступают в грудное молоко.

Метаболизм компонентов препарата протекает в печени. При этом из салициловой кислоты образуется 4 метаболита (салицилурат, салици­ловофенольный глюкуронид, гентизиновая и гентизуроновая кислоты), парацетамол обра­зует 2 неактивных метаболита парацетамол-глюкуронид и сульфат (80% всего количест­ва) и потенциально токсичный N-ацетил-бензиминохинон (N-АБИ, около 17%). Кофеин образует диметил- и монометилксантины, диметил- и монометилмочевую кислоты, три- метил- и диметилаллантоин, производные уридина. Под влиянием кофеина метаболизм парацетамола с образованием N-АБИ несколько повышается (до 20-25%).

Продукты ме­таболизма экскретируются почками в неизмененном виде 60% салицилатов, 10% кофеи­на и 5% парацетамола и в виде метаболитов. Скорость выведения всех компонентов ком­бинации приблизительно одинакова, период полуэлиминации составляет 2-4,5 часов.

При повышении дозы Цитрамона П наблюдается замедление элиминации ацетилсалициловой кислоты по сравнению с другими компонентами до 15 часов.

У курящих лиц, напротив, наблюдается ускорение элиминации кофеина и по сравнению с другими компонентами Цитрамона П.

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея.

Лихорадочный синдром: при острых респираторных заболеваниях, гриппе.

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

- желудочно-кишечные кровотечения (в т.ч. в анамнезе);

- выраженные нарушения функции печени и/или почек, подагра;

- геморрагические диатезы, гемофилия, гипопротромбинемия;

- хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильным кровотечением;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- глаукома;

- гиперчувствительность к компонентам препарата, бронхиальная астма, крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или другими не­стероидными противовоспалительными препаратами;

- детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний);

- повышенная возбудимость, нарушения сна;

- органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт мио­карда, атеросклероз);

- артериальная гипертензия III степени;

- портальная гипертензия;

- авитаминоз К.

Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени), подагра, алкого­лизм, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, пожилой возраст.

Применение во время беременности и в период лактации противопоказано.

Внутрь (во время или после еды), по 1 таблетке каждые 4 ч, при болевом синдроме - 1-2 таблетки; средняя суточная доза - 3-4 таблетки, максимальная суточная доза - 8 таблеток. Курс лечения - не более 5 дней.

Для уменьшения раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт следует запи­вать таблетку молоком или щелочной минеральной водой.

Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего лекарственно­го средства и более 3 дней - жаропонижающего (без назначения и наблюдения врача).

Могут наблюдаться побочные реакции, характерные для ацетилсалициловой кислоты, па­рацетамола и кофеина: гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, нефротоксичность, анорексия, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперст­ной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, аллергические реакции (в том числе син­дром Стивенса-Джонсона, Лайелла), тахикардия, повышение артериального давления, бронхоспазм.

Симптомы (обусловлены ацетилсалицило­вой кислотой):

- при легких интоксикациях: тошнота, рво­та, гастралгия, головокружение, звон в ушах;

- при тяжелой интоксикации: заторможен­ность, сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затрудненное дыхание, ану­рия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере усиления ин­токсикации прогрессирующий паралич ды­хания и разобщение окислительного фос­форилирования вызывают респираторный ацидоз.

Лечение: Постоянный контроль за кислот­но-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимости от состояния об­мена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся резервная щелочность уси­ливает выведение ацетилсалициловой ки­слоты за счет ощелачивания мочи.

Симптомы передозировки (обусловленные парацетамолом): в первые 24 ч - блед­ность, тошнота, рвота и боль в абдоминаль­ной области; через 12-48 ч - повреждения почек и печени с развитием печеночной не­достаточности (энцефалопатия, кома, ле­тальный исход), сердечные аритмии и пан­креатит. Поражение печени возможны при приеме 10 г и более (у взрослых). Риск передозировки возрастает у больных с алкогольными заболеваниями печени нецирротического характера.

Лечение: промывание желудка в течение первых 4 часов отравления, назначение метионина внутрь или в/в введение N-ацетилцистеина.

При длительном применении - головокружение, головная боль, нарушение зрения. Шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и другие), поражение почек с папиллярным некрозом, глухота, синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушение функции печени).

Взаимодействие, обусловленное ацетилсалициловой кислотой:

- усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, вальпроевой кислоты;

- усиливает эффекты других нестероидных противовоспалительных препаратов, наркотических анальгетиков, пероральных гипогликемических лекарственных средств, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и антиагрегантов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола), трийодтиронина;

- снижает эффект урикозурических лекарственных средств (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид);

- глюкокортикостероиды, этанол и этанолсодержащие лекарственные средства увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений;

- повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме;

- антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты;

- миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Взаимодействие, обусловленное парацетамолом:

- снижает эффективность урикозурических лекарственных средств;

- сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени);

- индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке;

- длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола;

- этанол способствует развитию острого панкреатита;

- ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия;

- длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности;

- одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря;

- дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности;

- миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Взаимодействие, обусловленное кофеином:

- кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина);

- при совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных лекарственных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови);

- кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства, стимулирующие центральную нервную систему - возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы;

- мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%;

- никотин - увеличивает скорость выведения кофеина;

- ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления;

- кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечный тракт;

- снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств;

- увеличивает выведение препаратов лития с мочой;

- ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность;

- совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими лекарственными средствами - к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам;

- кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Не назначать препарат детям до 15 лет, особенно при ветряной оспе, гриппе, на фоне ост­рых респираторно-вирусных инфекций, из-за высокого риска возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопа­тия, увеличение печени.

Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.

Доза 2-3 г/сут ацетилсалициловой кислоты может привести к задержке мочевой кислоты в плазме крови из-за нарушения экскреторной функции почек.

Поскольку при применении ацетилсалициловой кислоты уменьшается выведение солей мочевой кислоты, у предрасположенных пациентов возможно обострение (приступ) подагры.

Во время приема следует воздерживаться от употребления алкоголя (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Так как при приеме препарата возможно возникновение бронхоспазма и повышение арте­риального давления, рекомендовано во время лечения воздерживаться от занятий потен­циально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстро­ты психических и двигательных реакций, в т.ч. управления транспортными средствами.

Таблетки.

По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке из бумаги с полиэтиленовым покрытием.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полиэтиленовым покрытием.

По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению препарата в пачке из картона.

По 100 контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона.

В сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Без рецепта