Состав
Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество: амброксол (в виде гидрохлорида) - 30 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат (сахар молочный), магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Описание
Круглые таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях; отхаркивающие средства, кроме комбинаций с противокашлевыми средствами; муколитические средства
АТХ R05CB06 АмброксолФармакологические свойства
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
В исследованиях показано, что амброксол увеличивает секрецию в дыхательных путях, снижает вязкость мокроты, усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует двигательную активность ресничек мерцательного эпителия. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса), что улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.
При совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин) амброксол увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете.
In vitro и в исследованиях на животных было показано, что амброксол оказывает местноанестезирующее (за счет блокирования натриевых каналов нейронов) и противовоспалительное (за счет уменьшения высвобождения цитокинов из мононуклеарных или полиморфноядерных клеток, присутствующих как в крови, так и в тканях) действия.
У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия амброксолом (в течение 6 месяцев) приводила к значительному снижению числа и длительности обострений, а также достоверному уменьшению продолжительности применения антибиотиков, что проявлялось уже после 2 месяцев терапии. Применение амброксола также вызывало статистически значимое улучшение клинических симптомов заболевания (затрудненное отхождение мокроты, кашель, одышка, патологические аускультативные признаки) в сравнении с плацебо.
Таким образом, амброксол оказывает комплексное защитное действие на бронхолёгочную систему за счет нормализации естественной функции мукоцилиарного клиренса и протекции обострений хронических респираторных заболеваний при длительной терапии.Фармакокинетика
Абсорбция
Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация амброксола в плазме крови (Сmах) при пероральном приеме достигается через 1-2,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет 79%. Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола.
Распределение
В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%. Амброксол быстро и в значительной степени распределяется из крови в различные ткани. Объем распределения составляет 552 л. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.
Биотрансформация
Примерно 30% принятой внутрь дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Амброксол метаболизируется преимущественно в печени, где происходит его глюкуронирование и расщепление (примерно 10% от дозы) до дибромантраниловой кислоты, помимо образования некоторых второстепенных метаболитов.
Исследования с использованием микросом печени человека показали, что метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты происходит при участии изофермента CYP3A4.
Элиминация
В течение 3 дней после перорального приема амброксола в моче обнаруживается приблизительно 6% от принятой дозы в форме свободного соединения и примерно 26% от дозы в форме конъюгата. Конечный период полувыведения амброксола составляет приблизительно 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин; почечный клиренс после перорального приема амброксола составляет приблизительно 8% от общего клиренса. Было установлено, что количество препарата, выделенного с мочой в течение 5 дней, составило 83% от дозы (по методу с использованием радиоактивной метки.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола замедлено, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови в 1,3-2 раза. Поскольку амброксол обладает широким терапевтическим диапазоном, коррекция дозы не требуется.
Показания
Препарат Бронхорус показан взрослым и подросткам старше 12 лет.
Острые и хронические заболевания дыхательных путей с образованием вязкой мокроты:
- острый и хронический бронхит;
- пневмония;
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;
- бронхоэктатическая болезнь.
Противопоказания
- гиперчувствительность к амброксолу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- беременность (I триместр);
- период грудного вскармливания;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность и лактация
Беременность
Амброксол проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного отрицательного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность. Обширный клинический опыт применения амброксола после 28-ой недели беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния на плод. Тем не менее необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при использовании лекарства во время беременности. Не рекомендуется принимать амброксол в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация
Амброксол может выделяться с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, получающих кормление грудью, не наблюдались, использовать препарат в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Режим дозирования
Взрослые: по 30 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.
При необходимости усиления терапевтического эффекта - по 60 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки.
Дети
Подростки старше 12 лет: режим дозирования аналогичен таковому у взрослых.
Дети до 12 лет: препарат Бронхорус в данной лекарственной форме противопоказан у детей в возрасте младше 12 лет. Другая лекарственная форма (сироп) может лучше удовлетворять потребности пациентов данной возрастной группы.
Не рекомендуется принимать препарат без назначения врача более 4-5 дней.
В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4-5 дней от начала приема рекомендуется обратиться к врачу.
Способ применения
Внутрь.
Препарат принимают, проглатывая таблетку целиком, не разжевывая, запивая жидкостью.
Принимать таблетки можно независимо от приема пищи.
Побочные эффекты
Резюме нежелательных реакций
Частота возникновения нежелательных реакций, отмеченных при приеме амброксола, приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко - кожная сыпь, крапивница;
Частота неизвестна - анафилактические реакции (включая анафилактический шок), кожный зуд и другие реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Желудочно-кишечные нарушения:
Часто - тошнота;
Нечасто - диспепсия, рвота, диарея, боль в животе;
Редко - гиперсаливация.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Передозировка
Специфических симптомов передозировки у человека не описано. Имеются сообщения о случайной передозировке и/или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных побочных эффектов амброксола: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе.
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Не сообщалось о клинически значимых, неблагоприятных взаимодействиях с другими лекарственными препаратами.
Амброксол увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина.
Не рекомендуется одновременное применение амброксола и противокашлевых препаратов (например, кодеина), так как за счет подавления кашлевого рефлекса может возникнуть опасность скопления мокроты в просвете дыхательных путей с затруднением ее выделения.
Особые указания
С осторожностью
- беременность (II-III триместр);
- почечная и/или печеночная недостаточности;
- нарушение моторной функции бронхов и повышенное образование мокроты (при первичной цилиарной дискинезии);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения.
Не следует комбинировать с противокашлевыми лекарственными средствами, затрудняющими выведение мокроты.
Одна таблетка содержит 166,47 мг лактозы. В максимальной суточной дозе (4 таблетки) содержится 665,88 мг лактозы.
Имеются единичные сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП) и многоформная экссудативная эритема, совпавшие по времени с назначением амброксола. В большинстве случаев они могут быть объяснены тяжестью основного заболевания и/или сопутствующей терапией. У пациентов с синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение «противопростудных» средств. При появлении новых поражений кожи и слизистых оболочек рекомендуется прекратить лечение амброксолом и немедленно обратиться за медицинской помощью. Пациентам с нарушениями функции почек или тяжелыми заболеваниями печени препарат не следует принимать без назначения врача. При приеме амброксола, как и любого лекарственного средства, которое метаболизируется в печени и выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени следует ожидать накопления метаболитов амброксола, образующихся в печени.
У пациентов с нарушением моторики бронхов и с большим количеством мокроты (например, при редко встречающейся первичной цилиарной дискинезии) амброксол
следует применять с осторожностью, так как он может вызывать скопление мокроты.
Во время лечения препаратом необходимо употреблять достаточное количество жидкости, так как это усиливает муколитический эффект амброксола.
Последний прием препарата должен быть не позднее 18 часов.
Выполнение комплекса упражнений (дыхательная гимнастика, детский дренирующий массаж) и активное откашливание во время лечения способствуют удалению разжиженной мокроты из дыхательных путей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами и механизмами не имеется.
Упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
2, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.