Таблетки «Заноцин® ОД 400 мг» Двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с напечатанными черными пищевыми чернилами на одной стороне ZNTOD со стрелкой, пересекающей надпись 400 OD, и гладкие на другой.
Таблетки «Заноцин® OD 800 мг» Двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с напечатанными черными пищевыми чернилами на одной стороне ZNTOD со стрел кой, пересекающей надпись 800 OD, и гладкие на другой.
Фармакотерапевтическая группаПротивомикробное средство-фторхинолон КодATX:J01MA01
Фармакологические свойстваФармакодинамика
Антибактериальное действие офлоксацина осуществляется в результате подавления действияферментатопоиз омеразы-II (ДНК-гираза) в бактериальных клетках. Топоизомеразы ответственны за введение негативных колец нуклеотидов в ДНК. Фторхинолоны уменьшают введение негативных колец в ДНК и вызывают быстрое нарушение репликации ДНК. Заноцин® ОД таблетки способны длительное время высвобождать офлоксацин, что делает применение препарата (один раз в день) более удобным. Однократное применение таблеток Заноцин®ОД400мг иЗаноцин® ОД800 мг эквивалентно по количеству высвобождаемого офлоксацина применению обычных таблеток офлоксацина 200 мг и 400 мг дважды в течение дня.
Антибактериальный спектр:
Офлоксацин активен в отношении следующих микроорганизмов:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus pyogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Citrobacter (diversus) koseri; Enterobacter aerogenes; Escherichia со//; Haemophilus influenzae; Klebsiella pneumoniae; Neisseria gonorrhoeae; Proteusmirabilis; Pseudomonas aeruginosa.
Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis.
In vitro определена минимальная подавляющая концентрация офлоксацина -2 мкг/мл или менее для большинства (90%) штаммов следующих микроорганизмов:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивые штаммы); Staphylococcus saprophyticus.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter calcoaceticus; Bordetella pertussis; Citrobacter freundii; Enterobacter cloacae; Haemophilus ducreyi; Klebsiella oxytoca; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Proteus vulgaris; Providencia rettgeri; Providencia stuartii; Serratia marcescen.
Анаэробные микроорганизмы:
Clostridium perfringens. Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae; Gardnerella vaginalis; Legionella pneumophila; Mycoplasma hominis; Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum.
Офлоксацин не обладает активностью в отношении Treponema pallidum. Многие штаммы Streptococcus и Enterococcus, a также анаэробных микроорганизмов резистентны кофлоксацину.
Фармакокинетика
При применении внутрь офлоксацин быстро абсорбируется. Абсорбция после приёма внутрь быстрая и полная (95%).
Биодоступность - свыше 96%. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.
После однократного применения таблеток Заноцин®ОД 400мг и Заноцин®ОД 800 мг пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 6-8 часов и составляют 2.09+0.46 мкг/мл и 5.15+1.07 мкг/мл соответственно, а скорость и степень абсорбции сравнимы с таковыми при двукратном приеме обычных таблеток офлоксацина 200 мг и 400 мг. При применении офлоксацина вместе с пищей наблюдается удлинение времени достижения максимальной концентрации препарата в плазме, показатели уровня максимальной концентрации препарата в плазме и площади под фармакокинетической кривой не изменяются. Кажущийся объём распределения - 100 л. Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинно-мозговую жидкость (СМЖ) (14-60%). Метаболизируется в печени (около 5%). 25% офлоксацина связывается белками плазмы. Период полувыведения при приёме таблеток составляет 6-8 часов.
Офлоксацин выводится, в основном, почками: около 70-90% препарата - в неизмененном виде почками и менее 5% в виде метаболитов, в том числе диметил- или М-оксид-офлоксацина. Клиренс офлоксацина снижен у пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатининаПри гемодиализе удаляется 10-30% препарата.